Baeta ọgwụ: nyocha nke ndị ọkachamara na onye nrụpụta, ọnụahịa

Edere ọgwụ ahụ maka ụdị ọrịa shuga 2 nke ọrịa mellitus ọzọ maka ọgwụgwọ:

• thiazolidinedione,
• metformin
• usoro sulfonylurea,
• njikọta nke sulfonylurea, metformin na usoro,
• njikọ nke thiazolidinedione na metformin,
• ma ọ bụ na enweghị nchịkwa nchịkwa zuru oke.

Usoro usoro onunu ogwu

A na-edobe Bayeta n'apata ụkwụ, n'apata ụkwụ ma ọ bụ n'afọ. Ọgwụ nke mbụ bụ 5 mcg. Tinye ya ugboro 2 n'ụbọchị ihe dịka elekere 1 tupu nri ụtụtụ na nri abalị. Mgbe ị risịrị nri, ekwesighi inye ọgwụ ahụ.

Ọ bụrụ na onye ọrịa ahụ n'ihi ihe ụfọdụ ga - eme ka nchịkwa nke ọgwụ ahụ pụta, inje ọzọ na-apụta na-agbanweghi agbanwe. Mgbe otu ọnwa ọgwụgwọ, ọgwụ mbụ kwesịrị ịba ụba 10 mcg.

Site na nchịkwa oge nke Bayet na thiazolidinedione, metformin, ma ọ bụ na ijikọ ọgwụ ndị a, a gaghị agbanwe usoro izizi nke thiazolidinedione ma ọ bụ metformin.

Ọ bụrụ na ijiri njikọ Baeta na usoro sulfonylurea (iji belata ihe ize ndụ nke hypoglycemia), ịnwere ike belata ọgwụ nke sulfonylurea.

Njirimara ngwa

• ekwesighi inye ọgwụ ogwu ahụ mgbe nri gasịrị,
• akwadoro ntinye ogwu IM ma obu ogwu,
• ekwesighi iji ogwu ahu ma o buru na nsogbu ya adi ocha ma obu igwe ojii.
• Agaghị eme Bayetu ma ọ bụrụ na achọtara ntụpọ,
• na - emegide usoro ọgwụgwọ nke exenatide, mmepụta ọgwụ antibody ga - ekwe omume.

Dị Mkpa! N'ọtụtụ ndị ọrịa ahụ ha mepụtara ọgwụ ndị dị otú ahụ, titer belatara ma ọgwụgwọ ahụ belata maka izu 82 ka usoro ọgwụgwọ ahụ na-aga n'ihu. Agbanyeghị, ọnụnọ nke ọgwụ mgbochi adịghị emetụta ụdị na ugboro ole nke akụkọ ndị a kọrọ.

Dọkịta na-aga ahụ kwesịrị ịgwa onye ọrịa ya na ọgwụgwọ na Bayeta ga-eduga n'agụụ nri, yana oke ahụ. Nke a bụ ego pere mpe ma e jiri ya tụnyere mmetụta ọgwụgwọ a na-enweta.

Na nnwale ndị ziri ezi nke emere na oke na ụmụ oke nwere nsị carcinogenic mgbe etinyere ya ihe a na-ahụ anya, achọpụtaghị ya.

Mgbe a nwalere ugboro iri abụọ na itoolu na ụmụ oke, ụmụ oke gosipụtara mmụba buru ibu (na-enweghị ngosipụta nke malignancy) nke adenomas thyroid C.

Ndị ọkà mmụta sayensị kwuru na nke a bụ eziokwu na mmụba nke ndụ nnwale na-anabataghị ihe ha na-eme. Ọ na-adịkarị, mana agbanyeghị na ndị mmadụ arụrụala ọrụ. Ha gụnyere

• mmepe nke odida akwara,
• ụba serum creatinine,
• ihe ndi mmadu na acho mkpumkpu nke okpukpo akuko nke na ala ala.

Achọpụtara ụfọdụ n'ime ngosipụta ndị a na ndị ọrịa ahụ were otu ọgwụ ma ọ bụ karịa n'otu oge ahụ metụtara metabolism mmiri, ọrụ akụrụ, ma ọ bụ mgbanwe mgbanwe ọrịa ndị ọzọ.

Ọgwụ ọgwụ ndị gụnyere NSAIDs, ACE inhibitors, na diuretics. Mgbe ị na-edepụta ọgwụgwọ Symptomatic ma kwụsị ị theụ ọgwụ ahụ, nke bụ dịka ihe kpatara ya na - akpata usoro ahụ, a na - eweghachi ọrụ akụrụ.

Mgbe ọ mụsịrị ụlọ ọgwụ na nyocha ọmụmụ, exenatide egosighi ihe akaebe nke kpọmkwem nephrotoxicity ya. Na agbanyeghị n'iji ọgwụ Bayeta mee ihe, a chọpụtawo na ọ bụrụ ọrịa ọjọọ ọria nke ọrịa ọsịsọ.

Biko rịba ama: Ndị ọrịa kwesịrị ịma ihe mgbaàmà nke nnukwu pancreatitis. Mgbe ị na-edepụta ọgwụgwọ symptomatic, a hụrụ mgbaghara nke nnukwu mbufụt nke pancreas.

Tupu ịmalite ntụtụ nke Bayeta, onye ọrịa ahụ kwesịrị ịgụ ntuziaka ejikọtara maka iji sirinji mkpụrụ akụ, egosikwa ya ebe ahụ.

Ihe ngbanwe

1. Ọnụnọ nke ketoacidosis mamịrị.
2. Ọrịa shuga 1dị 1.
3. Ime
4. Ọnụnọ nke ọrịa eriri afọ.
5. Nnukwu gbasara akụrụ.
6. Ara.
7. Afọ n’afọ iri na asatọ.
8. Ọgwụ mkpuchi nke ọgwụ ndị ahụ.

Ime na inye nwa ara

N'ime oge abụọ a, contraindicated ọgwụ ahụ. Ofgwọ nke àgwà enweghị atụ na nkwanye a nwere ike ịdị oke. A maara na ọtụtụ ọgwụ ọgwụ ọjọọ na-emetụta mmepe nwa ebu n’afọ.

Nwanyị leghaara anya ma ọ bụ onye amaghị ihe nwere ike ibute mmejọ nwa ebu n’afọ. Ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ ọgwụ niile na-eji ara nne abanye nwa ahụ, yabụ ụdị ndị ọrịa a kwesịrị ịkpachara anya banyere ọgwụ niile.

Monotherapy

Ederede mmeghachi omume ọjọọ nke achọpụtala na ndị ọrịa karịa ihe karịrị otu ugboro ka edepụtara dị ka ndị a:

Mmeghachi omume mpaghara:

• Itching bụ mgbe mgbe na saịtị ịgba agba.
• N’oge na-adịghị anya, ọbara ọbara na ihe ọkụ ọkụ.

Na akụkụ nke usoro nri, a na-ahụkarị ihe ngosi ndị a:

Sistemụ akwara na-ejikarị ọgbụgba emegharị ahụ. Ọ bụrụ na anyị jiri ọgwụ Bayeta tụnyere placebo, oge nke ọrịa hypoglycemia ugboro ole edere na ọgwụ a kọwara dị elu site na 4%. Ihe akparamagwa nke hypoglycemia bu nke akwara dika nke di nro ma obu nke wedaghi aka.

Ọgwụ nchịkọta

Ihe omume ọjọọ nke achọpụtala na ndị ọrịa ihe karịrị otu ugboro na ọgwụgwọ njikọta bụ otu ihe ahụ ndị nwere monotherapy (lee tebụl dị n’elu).

Usoro nri diges zara:

1. Ọtụtụ mgbe: enweghị agụụ, ọgbụgbọ, vomiting, afọ ọsịsa, gastroesophageal reflux, dyspepsia.
2. N’oge na-adịghị anya: ụfụ afọ na afọ mgbu, afọ ntachi, belching, flatulence, mebiri ihe na-atọ ụtọ uto.
3. Ọ na-adịkarị: nnukwu pancreatitis.

Ọtụtụ mgbe, a na-ahụkarị ọgbụgba nke adịghị ike ma ọ bụ nke na-esighi ike. Ọ bụ dose dabere na-adalata ka oge na-aga na-enweghị emetụta-eme kwa ụbọchị.

Sistemụ akwara na –emekarị ọwụwa na isi ọwụwa, ọ naghị eji ụra ụra.

Na akụkụ nke usoro endocrine, a na-ahụkarị hypoglycemia ma ọ bụrụ na ejikọtara exenatide yana ikike sulfonylurea. Dabere na nke a, ọ dị mkpa iji nyochaa usoro ọgwụgwọ nke sulfonylurea ma belata ha n'ihe ize ndụ ịba ụba hypoglycemia.

A na-akọwa ọtụtụ ihe hypoglycemic nke siri ike dị ka nke dị nro ma na-agafe agafe. Nwere ike ịkwụsị ngosipụta ndị a naanị site na iji ọgwụ carbohydrates. N'akụkụ nke metabolism, mgbe ị na-a drugụ ọgwụ Bayeta, hyperhidrosis nwere ike ịhụta ọtụtụ mgbe, mmiri na-egbu mmiri nke metụtara ọgbụgbọ ma ọ bụ afọ ọsịsa.

Sistem urinary n'ọnọdụ dị obere na-emeghachi gbasara nnukwu akụrụ oke yana nsogbu na-adịghị ala ala.

Nyocha na-egosi na mmeghachi omume nfụkasị ahụ dị ụkọ. Nke a nwere ike ịbụ edema ma ọ bụ ngosipụta anaphylactic.

Mmeghachi omume mpaghara n'oge ịgba ọgwụ exenatide gụnyere ihe ọkụ, nchapu uhie, na itching na ntụtụ ahụ.

Enwere nyocha nke ikpe nke ịba ụba sistemụ erythrocyte sedimentation (ESR). Nke a ga - ekwe omume ma ọ bụrụ na eji ọgwụ escinate eme ihe n'otu oge. Ngosipụta ndị dị otú a n'ọnọdụ adịghị adịkarị, nwere ike ịmịnye mmadụ ọbara.

N'ụzọ bụ isi, nsonaazụ ndị ahụ dị nro ma ọ bụ agafeghị oke, nke na-achọghị ịkwụsị ọgwụgwọ.

Ọgwụ Farmacology

Omume ọgwụ - hypoglycemic, incretinomimetic.

Ihe ndị metụtara, dịka glucagon-dị ka peptide-1 (GLP-1), na-eme ka ọrụ nke mkpụrụ ndụ beta dịkwuo elu, na-eme ka insulin glucose na-emetụta glucose ma belata mmịkọta glucagon nke ọma ma belata mgbaze nke ịba uru mgbe ha banyechara n'ọbara ọbara n'oghere. Exenatide bụ ọgwụ dị ike n'ụdị nke na-eme ka mmiri ọgwụ insulin na-adabere na glucose ma nweekwa mmetụta hypoglycemic dị iche iche maka incretins, nke na-eme ka nchịkwa glycemic na ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2.

Amino acid usoro nke exenatide na-agbakorita na usoro nke mmadụ GLP-1. Egosipụta Exenatide ka ọ na-ejikọ ma na-eme ka ndị na-anabata GLP-1 na mmadụ nọ na vitro, nke na-eduga n'ịba ụba glucose na-emetụta insulin na, na vivo, na nzuzo nke insulin site na mkpụrụ ndụ beta pancreatic na ntinye nke cyclic AMP na / ma ọ bụ ụzọ mgbaàmà intracellular ndị ọzọ.

Exenatide na-emeziwanye nchịkwa glycemic n'ime ndị ọrịa nwere ọrịa shuga nke 2 site n'ọtụtụ usoro.

Na ọnọdụ hyperglycemic, exenatide na-eme ka mmiri ọgwụ insulin na-egbochi glucose na-emetụta ya. Ihe nzuzo insulin a na-akwụsị ka ịba ụba nke glucose n'ọbara na-ebelata ka ọ na-erukwa ihe kwesịrị ekwesị, si otú a belata ohere ị nwere ịrịa hypoglycemia.

Ihe nzuzo insulin n'oge nkeji iri mbụ, nke a maara dị ka “ngalaba mbụ nke nnabata insulin”, adịghị n'ime ndị ọrịa nwere ọrịa shuga nke 2. Na mgbakwunye, mfu nke ngalaba mbụ nke nzaghachi insulin bụ nkwarụ n'oge nke mkpụrụ ndụ beta na ọrịa shuga nke 2. ma ọ bụ na-eme ka nkwalite insulin dị na mbụ na nke abụọ na ndị ọrịa nwere ụdị shuga nke 2.

N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 nke ọrịa hyperglycemia, nlekọta nke exenatide na-egbochi oke glucagon. Agbanyeghị, exenatide anaghị egbochi nzaghachi glucagon nkịtị na hypoglycemia.

E gosipụtara na nchịkwa nke exenatide na-eduga n'ịbelata agụụ na ibelata nri oriri (na anụmanụ na ụmụ mmadụ).

N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2, ọgwụgwọ exenatide na mgbakwunye na nhazi nke metformin na / ma ọ bụ sulfonylurea na-eduga ná mbelata ọbara glucose ọbara, postprandial ọbara glucose, na glycosylated hemoglobin index (HbA1c), wee si otú a na-emeziwanye njikwa glycemic na ndị ọrịa a.

Carcinogenicity, mutagenicity, na-ebute ọmụmụ

Na nyocha nke carcinogenicity nke exenatide na ụmụ oke na oke, na sc management nke doses nke 18, 70 na 250 μg / kg / ụbọchị, ọnụ ọgụgụ na-abawanye na C-cell thyroid adenomas na-enweghị ihe ịrịba ama nke malignancy na oke oke ka a chọpụtara na usoro ọ bụla a na-amụ (5) , 22 na 130 dị elu karịa MPD n'ime mmadụ). Na ụmụ oke, nchịkwa nke otu dos ekpughere mmetụta nke ọrịa carcinogenic.

Achọpụtaghị Mutagenic na clastogenic nke exenatide n'oge usoro ule.

N ’ọmụmụ ọmụmụ ọmụmụ n’ime ụmụ oke, ụmụ nwanyị na-anata mkpụkọ nke 6, 68 ma ọ bụ 760 mcg / kg / ụbọchị, na-amalite site n’oge izuụka abụọ tupu etolite na n’ime ụbọchị asaa nke afọ ime, enweghi mmetụta dị njọ na nwa ebu n’afọ n’ime doses ruo. 760 mcg / kg / ụbọchị (sistemu sistem ruru 390 ugboro elu karịa MPRD - 20 mcg / day, nke AUC gbakọrọ).

Egwu. Mgbe sc nchịkwa nke exenatide na a 10 μg ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga mellitus 2, a na-etinye exenatide ngwa ngwa, Cmax (211 pg / ml) mgbe awa 2.1 AUCo-inf bụ 1036 pg · h / ml. Ihe ngosi Exenatide (AUC) na-abawanye nke ukwu na nha dị na dose site na 5 ruo 10 μg, ebe enweghị mmụba dị na Cmax. A hụrụ otu mmetụta ahụ site na nchịkwa subcutaneous nke exenatide na afọ, apata ụkwụ ma ọ bụ aka.

Nkesa Vd nke exenatide mgbe otu nchịkwa sc dị 28.3 L.

Metabolism na ntụpọ. Ọ bụ nke kachasịsị bụ na nzacha zuru ụwa ọnụ na-esote mbibi nke proteolytic. Nwepu nke Exenatide bụ 9.1 l / h. Oge T1 / 2 nke ikpeazu bụ awa 2.4. Njirimara ọgwụ ọgwụ nke exenatide nwere nnwere onwe ha. A na-ekpebi mkpokọta nke exenatide kpebie ihe dịka elekere 10 mgbe ituchara.

Pharmacokinetics n'ihe gbasara ọrịa

Renrụ ọrụ na-arụ ọrụ na ụlọ. N'ime ndị ọrịa nwere nsogbu nrụrụ akụrụ dị obere ma ọ bụ agafeghị oke (Cl creatinine 30-80 ml / min), ikpughe exenatide adịchaghị iche na nke ndị ọrịa nwere ọrụ gbasara ọrụ nkịtị. Agbanyeghị, n'ime ndị ọrịa nwere nsogbu akụrụngwa n'ọgwụgwụ, ndị ekpughere ya ji okpukpu 3.37 dị elu karịa n'ihe ọmụmụ.

Ọrụ imeju na-arụ ọrụ. Emebeghị nnyocha Pharmacokinetics na ndị ọrịa nwere nnukwu ọrịa imeju ma ọ bụ nke na-adịghị ala ala.

Ọsọ. Aclọ ọgwụ ọgwụ nke exenatide na ndị nnọchite nke agbụrụ dị iche iche adịghị agbanwe.

Ndepụta Ahụ Ahụ (BMI). Nchịkọta nke ndị na-ahụ maka ọgwụ na-ekwupụta na ndị ọrịa nwere BMI nke ≥30 kg / m2 na Exenatide

Elldị nke abụọ nke ọrịa shuga mellitus dị ka mgbakwunye na ọgwụgwọ na metformin, ihe na-eme ka ihe na -akpata mmanụ, thiazolidinedione, njikọ nke metformin na usoro mmanụ na-akpọ sulfonylurea, ma ọ bụ ngwakọta nke metformin na thiazolidinedione ma ọ bụrụ na enweghị nchịkwa glycemic zuru ezu.

Nsonaazụ nke ihe ahụ Exenatide

Jiri ihe mejuputara metformin na / ma obu sulfonylurea

Tebụl ahụ na-egosi mmeghachi omume na-adịghị mma (na-abụghị hypoglycemia) nke mere na oge the5% ma gafere placebo a hụrụ na ule izu atọ 30 nke njikwa exenatide na mgbakwunye metformin na / ma ọ bụ usoro sitere na sulfonylurea.

Nsonaazụ hụrụ na oge nke> 1%, mana Mmekọrịta

Ekwesịrị iji Exenatide kpachara anya na ndị ọrịa na-a oụ ọgwụ ọjọọ nke chọrọ ngbanye ngwa ngwa site na eriri afọ, ọ nwere ike ibute igbu oge na -akpo gastric. Ekwesịrị ịgwa ndị ọrịa ka ha were ọgwụ ọnụ, nsonaazụ nke dabere na ntinye uche ha (dịka, ọgwụ nje), ọ dịkarịa ala 1 awa tupu nchịkwa nke exenatide. Ọ bụrụ na a ga-a suchụ ọgwụ ndị dị otú ahụ na nri, mgbe ahụ, ekwesịrị ị takenụ ha n'oge nri ndị ahụ mgbe a na-enyeghị ọgwụ exenatide.

Digoxin. Site na nhazi nke digoxin (n'otu oge nke 0.25 mg 1 oge / ụbọchị) na exenatide (10 μg 2 ugboro kwa ụbọchị), Cmax nke digoxin belata site na 17%, Tmax na-abawanye site na awa 2.5. Otú ọ dị, mkpokọta ọgwụ pharmacokinetic (AUC) na steetibrium steeti anaghị agbanwe agbanwe.

Lovastatin. Site na otu lovastatin (40 mg) mgbe ị na-a exụ exenatide (10 timesg ugboro abụọ kwa ụbọchị), AUC na Cmax nke lovastatin belatara ihe dị ka 40 na 28%, n'otu aka ahụ, Tmax mụbara site na awa 4. Na nyocha izu 30 na-achịkwa, a na-enye ndị ọrịa ọrịa exenatide. na - anabatakarị ndị na - egbochi HMG-CoA reductase ndị na - egbochi ọgwụ na - eme ka ihe dị n'ọrịa ahụ pụta.

Lisinopril. N'ime ndị ọrịa nwere ọbara mgbali elu dị ala ma ọ bụ nke na-agbazi ume site na lisinopril (5–20 mg / ụbọchị), exenatide agbanweghị AUC na Cmax nke lisinopril na nnọkọ. Tmax nke lisinopril na ịha nhata ruru awa 2. Enweghị mgbanwe na ngosipụta nke nkezi SBP kwa ụbọchị.

Warfarin. N'ime ule a na-achịkwa n'ime ndị ọrụ afọ ofufo mara mma, a chọpụtara na na ntinye nke warfarin nkeji 30 mgbe ịpụsịrị, Tmax nke warfarin mụbara ihe dị ka awa 2. Enweghị mgbanwe mgbanwe dị ukwuu na Cmax na AUC. N’oge nlere anya banyere ịre ahịa, a kọrọ ọtụtụ ikpe nke mmụba na INR, mgbe ụfọdụ, a na-agbasa ọbara site n’otu oge nke exenatide na warfarin (ileba anya na PV dị mkpa, ọkachasị na mbido ọgwụgwọ na mgbe a gbanwere dose ahụ).

Edebeghi ihe eji eji exenatide yana insulin, ihe ndi D-phenylalanine, meglitinides ma obu inhibitors alpha-glucosidase.

Exenatide

N'ihi eziokwu ahụ na hypeglycemia na-abawanye site na njikwa nkwonkwo nke exenatide na usoro sulfonylurea, ọ dị mkpa ịnye maka mbelata ihe nrachi nke anwụrụ sulfonylurea na ohere dị elu nke hypoglycemia. Ọtụtụ akụkụ hypoglycemia na ịdị ike dị nwayọọ ma ọ bụ na-agafeghị oke ma na-egbochi ya ịralụ carbohydrate.

A naghị akwado ya na nchịkwa ọgwụ / ma ọ bụ na / m.

N'ime oge a na-ekwupụta ahịa mgbe a na-ere ahịa, ama ama okwu banyere mmepe nke nnukwu ọrịa pancreatitis na ndị ọrịa na-a exụ ọgwụ. Ekwesịrị ịgwa ndị ọrịa na afọ mgbu dịte aka, nke nwere ike iso ya na vomiting, bụ ihe ịrịba ama nke pancreatitis. Ọ bụrụ na enwere enyo nke etolite ọrịa pensụkọ, a ga-akwụsị ịkwụsị ma ọ bụ ọgwụ ndị ọzọ enwere ike ịtụwa ụjọ, a ga-enyocha ule nkwenye ma ekwesịrị ịmalite ọgwụgwọ kwesịrị ekwesị. Ọ bụrụ nchoputa nke pancreatitis gosipụtara, anaghị atụ aro ka ịmaliteghachi ọgwụgwọ na exenatide n'ọdịniihu.

N'ime oge a na-achọpụta ahịa mgbe a na-ere ahịa, a chọpụtara obere nsogbu ọrụ akụrụngwa arụ ọrụ, gụnyere ịba ụba serum creatinine, na-akawanye njọ na mkpụkọ akwara na-adịghị ala ala, nnukwu aha gbasara akụrụ, ọdịda mgbe ụfọdụ, na-achọ hemodialysis. Achọpụtara ụfọdụ n'ime ikpe ndị a na ndị ọrịa weere otu ọgwụ ma ọ bụ karịa nwere mmetụta amaara na ọrụ gbasara akụrụ na / ma ọ bụ na ndị ọrịa nwere ọgbụgbọ, ọgbụgbọ na / ma ọ bụ afọ ọsịsa na / enweghị hydration, ebe ha na-eji ọgwụ ọjọọ, gụnyere . Ndị na - egbochi ACE, NSAIDs, diuretics. Arụ ọrụ ezigharị adịghị arụ ọrụ nke ọma ma wezigharịa ọgwụ na ndọrọ ọgwụ, nwere ike imetụta ọrụ akụrụngwa, gụnyere exenatide. N'ime nyocha na nyocha nke ụlọ ọgwụ, exenatide egosighi nephrotoxicity kpọmkwem.

Ọgwụ mgbochi oke ga - apụ apụ n'oge ọgwụgwọ na exenatide.

Ekwesịrị ịgwa ndị ọrịa na ọgwụgwọ na exenatide nwere ike iduga agụụ nri na / ma ọ bụ oke ahụ yana na n'ihi mmetụta ndị a, ọ dịghị mkpa ịgbanwe usoro usoro onunu ogwu.

Akụkọ ndi ozo

• Exenatide (exenat> Ngwa Ngwa)

A na-achịkwa ọgwụ n'okpuru subcutaneously na elu ma ọ bụ etiti nke atọ nke ubu, apata ụkwụ, yana n’afọ. Dịka iwu, a na-atụ aro ka ịgbakwunye saịtị ndị a iji zere nguzobe mkpọda nke subcutaneous.

Ekwesịrị ịme ọgwụ ntụtụ dịka iwu niile maka iji sirinji sirinji. Ekwesịrị ịnye ọgwụ ahụ otu elekere tupu nri ukwu ya na etiti elekere isii.

Exenatide enweghị ike agwakọta ya na ụdị usoro ọgwụgwọ ọzọ, nke ga-egbochi mmepe mmeghachi omume na-adịghị mma.

Nchikota BAETA

Ihe ngwọta maka sc management enweghị agba, transperent.

Ndị ọkachamara: sodium acetate trihydrate, glacial acetic acid, mannitol, metacresol, mmiri maka na.

1.2 ml - pensụl sirinji (1) - ngwugwu nke kaadiboodu (1).
2,4 ml - pensụl sirinji (1) - ngwugwu nke kaadiboodu (1).

Ọgwụ hypoglycemic. Glucagon-dị ka Peptide Receptor Agonist

Ọgwụ hypoglycemic. Exenatide (Exendin-4) bụ ọgwụ incretin ma bụrụ amidopeptide 39-amino acid. Ihe ndi ozo, dika glucagon-yiri peptide-1 (GLP-1), na - eme ka mmonye insulin gbakwunye glucose, melite oru β-cell, na - ewepu mmamiri glucagon karie nke oma ma mee ka akpocha gwoo gwoo gwoo mgbe ha batara n'obara oke obara site na eriri afọ. Exenatide bụ ọgwụ dị egwu nke na-akwalite insulin na-emetụta glucose ma nweekwa mmetụta hypoglycemic dị iche iche maka incretins, nke na-eme ka nchịkwa glycemic na ndị ọrịa nwere ụdị shuga nke 2.

Usoro amino acid nke exenatide dabara na usoro nke mmadụ GLP-1, n'ihi nke ọ na-ejikọ ma na-akpali ndị na-anabata GLP-1 n'ime mmadụ, nke na-eduga n'ịba ụba njikọta glucose na nzuzo nke insulin site na mkpụrụ ndụ panc-mkpụrụ ndụ na ntinye nke cyclic AMP na / ma ọ bụ ihe mgbaàmà intracellular ndị ọzọ. ụzọ. Exenatide na-akpali ntọhapụ nke insulin site na sel-in n’ihu ọnụnọ glucose dị elu.

Exenatide dị iche n'ụdị kemịkalụ na ihe ọgwụ na-arụ na insulin, n'ụkpụrụ sulfonylurea, usoro D-phenylalanine na meglitinides, biguanides, thiazolidinediones na alfa-glucosidase inhibitors.

Exenatide na-eme ka nchịkwa glycemic dịkwuo mma na ndị ọrịa nwere ọrịa shuga nke 2 n'ihi usoro ndị a.

Na ọnọdụ hyperglycemic, exenatide na-eme ka mmiri ọgwụ insulin na-egbochi glucose na-adabere. Ihe nzuzo insulin a na-akwụsị ka ịba ụba nke glucose n'ọbara na-ebelata ka ọ na-erukwa ihe kwesịrị ekwesị, si otú a belata ohere ị nwere ịrịa hypoglycemia.

Inyocha insulin n'oge nkeji 10 mbụ (na nzaghachi na ụba nke glycemia), nke a maara dị ka “usoro mbụ nke nzaghachi insulin”, apụtaghị kpọmkwem na ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2. Na mgbakwunye, mfu nke usoro mbụ nke nzaghachi insulin bụ nkwarụ mbụ nke ọrụ β-cell na ụdị shuga 2. Nlekọta nke exenatide weghachiri ma ọ bụ kwalite nke ọma na nke mbụ na nke abụọ nke nzaghachi insulin na ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2.

N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 nke ọrịa hyperglycemia, nlekọta nke exenatide na-egbochi oke glucagon. Agbanyeghị, exenatide anaghị egbochi nzaghachi glucagon nkịtị na hypoglycemia.

E gosipụtara na nchịkwa nke exenatide na-eduga n'inwe agụụ na mbelata iri nri, na-egbochi mot ọnụ nke afọ, nke na-eduga n'ịbelata ọfụma.

N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga abụọ nke mellitus, ọgwụ exenatide na mgbakwunye na nhazi metformin, thiazolidinedione na / ma ọ bụ sulfonylurea na-eduga n'ịbelata glucose ọbara na-ebu ọnụ, glucose ọbara postprandial, yana HbA 1c, si otú a na-emeziwanye njikwa glycemic na ndị ọrịa a.

Mgbe nchịkwa s / c nke exenatide na ọnụọgụ 10 μg nye ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa mellitus 2 dị, exenatide na-agbakarị ọsọ ọsọ wee rute nkezi C max mgbe awa 2.1 dị, nke bụ 211 pg / ml, AUC o-inf bụ 1036 pg × h / ml. Mgbe ekpughere ya na exenatide, AUC na-abawanye na nha maka mmụba ọnụọgụ site na 5 μg ruo 10 μg, ebe enweghị mmụba dị na C max. A hụrụ otu mmetụta ahụ site na nchịkwa subcutaneous nke exenatide na afọ, apata ụkwụ ma ọ bụ aka.

V d nke exenatide mgbe sc nchịkwa bụ 28.3 L.

Metabolism na ntụpọ

Exenatide bụ nke kachasị kpochapu ikuku site na ịba ụba nke proteolytic. Nwepu nke Exenatide bụ 9.1 l / h. Oge ikpeazu T 1/2 bụ elekere 2.4. Njirimara ọgwụ ọgwụ nke exenatide nwere nnwere onwe na-akwụghị ụgwọ. A na-ekpebi mkpokọta nke exenatide kpebie ihe dịka elekere 10 mgbe ituchara.

Pharmacokinetics n'ihe gbasara ọrịa

N'ime ndị ọrịa nwere nsogbu mmerụ ahụ dị nro ma ọ bụ nke na-adịghị ala ala (CC 30-80 ml / min), mwepu nke exenatide adịghị iche na nhichapụ ndị ọrịa nwere ọrụ mkpo nkịtị, ya mere, achọrọ ịgbanwe ọgwụ ahụ. Agbanyeghị, n'ime ndị ọrịa nwere ọrịa ọgbụgba akụrụngwa n'ọgwụgwụ, ha na-agbadata ịhapụ 0.9 l / h (ma e jiri ya tụnyere 9.1 l / h n'ihe ọmụmụ siri ike).

Ebe ọ bụ na exenatide bụ akịrị ewepu akụrụ, a kwenyere na ọrụ imeju adịghị ya agbanwe agbanwe ịba ụba nke exenatide n'ime ọbara.

Afọ anaghị emetụta njikwa ọgwụ nke ọgwụ exenatide. Ya mere, achoghi ndi okenye aruru agadi ka ha mee mmeghari ogwu.

Ogu akwukwo banyere ogwu banyere oria ndi out umu agbogho n’adi iri n’abucha.

N'ime nyocha nke pharmacokinetic na ndị nọ n'afọ iri na abụọ ruo afọ iri na isii na ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2, mgbe edepụtara exenatide na dose nke 5 μg, ọgwụ ọgwụ ahụ dị ka ndị okenye.

Enweghị ọdịiche dị oke mkpa dị n'etiti ụmụ nwoke na ụmụ nwanyị na ọgwụ ọgwụ nke exenatide.

Aclọ ọgwụ ọgwụ nke exenatide na ndị nnọchite nke agbụrụ dị iche iche adịghị agbanwe. Ndozigharị ndabere sitere na agbụrụ agbụrụ adịghị achọrọ.

Onweghi nkwekorita di omimi n'etiti aruchi aru (BMI) na exenatide pharmacokinetics. Mgbanwe dose dabere na BMI.

Ngosiputa BAETA

Ozi sitere na BAETA na - enyere aka:

- elldị ọrịa shuga abụọ nke ọrịa mellitus dị ka monotherapy na mgbakwunye na nri na mmega ahụ iji nweta njikwa glycemic zuru ezu.

- ụdị shuga mellitus nke 2 dị ka usoro ọgwụgwọ ọzọ maka metformin, ihe na-eme ka a na-enweta sulfonylurea, thiazolidinedione, ngwakọta nke metformin na mkpụrụ ndụ sulfonylurea, ma ọ bụ metformin na thiazoldinedione ma ọ bụrụ na enwetaghị nchịkwa glycemic zuru ezu.

Mmetụta akụkụ BAETA

Mmeghachi omume ọjọọ nke mere ugboro ugboro karịa n’onwe dị iche iche ka edepụtara dị ka gradation ndị a: n’oge (≥10%), ọtụtụ mgbe (≥1%, mana mmeghachi omume mpaghara: ọtụtụ mgbe - itching na saịtị injection, na-adịkarịghị - ọkụ ọkụ, ịcha ọbara-ọbara saịtị ịgba ntụtụ.

Site na nri digestive: ọtụtụ mgbe - ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, dyspepsia, agụụ.

Site n'akụkụ nke usoro ụjọ ahụ: ọ na - abụkarị akpịrị.

Mgbe ị na-eji Bayeta ® dị ka ọgwụ monotherapy, nnabata nke hypoglycemia bụ 5% ma e jiri ya tụnyere 1% placebo.

Ọtụtụ akụkụ nke hypoglycemia na ume siri ike ma ọ bụ agafeghị oke.

A na-edepụtara mmeghachi omume ọjọọ nke mere ugboro ugboro karịa na mpaghara ndị dịpụrụ adịpụ na gradation ndị a: oge ​​mgbe (≥10%), ọtụtụ mgbe (≥1%, mana site na usoro nri: ugboro ugboro - ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, afọ ọsịsa, ugboro ugboro - ibelata) agụụ, dyspepsia, gastroesophageal reflux, infrequently - abdominal pain, bloating, belching, constipation, utịp uto, flatulence, adịkarịghị pancreatitis .. Ọtụtụ mgbe, ọgbụgba edere nke ịdị nro ma ọ bụ nke nwere ume dị elu bụ nke dabere ma belata oge na-enweghị ọrụ anaghị arụ ọrụ.

Site n'akụkụ nke sistemụ etiti: mgbe - ọgbụgba, isi ọwụwa, adịkarịghị - ụra ụra.

Site na usoro endocrine: ọtụtụ mgbe - hypoglycemia (yana mgbakwunye na usoro nchịkọta sulfonylurea). N'ihi na ugboro ugboro nke hypoglycemia na-abawanye site na njikọ aka nke ọgwụ Bayeta with nke sitere na usoro sulfonylurea, ọ dị mkpa ịnye maka mbelata nke usoro ọgwụ sulfonylurea na-enwewanye ihe ize ndụ hypoglycemia. Ọtụtụ akụkụ hypoglycemia na ume dị nwayọọ ma ọ bụ na-agafeghị oke, ma, ọgwụ ndị a na-a carbohydụ n'ọnụ ndị carbohydrates kwụsịrị.

Site n'akụkụ nke metabolism: mgbe mgbe - hyperhidrosis, adịkarịghị - akpịrị ịkpọ nkụ (nke metụtara ọgbụgbọ, vomiting na / ma ọ bụ afọ ọsịsa).

Site na sistemụ urinary: ọ na - adịkarịghị arụ ọrụ akwara, gụnyere nnukwu akwara ọdịda, njọ nke N'ezie nke na-adịghị ala ala akụrụ odida, ụba serum creatinine.

Mmeghachi omume nfụkasị: na - adịkarịghị - angioedema, adịkarịghị - mmeghachi omume anaphylactic.

Mmeghachi omume mpaghara: oge ​​- itching na saịtị ịgba ahụ, ọ na - adịkarị nro - nchapu ọbara ọbara n’ebe a na-agba ya.

Ndị ọzọ: mgbe mgbe - ịma jijiji, adịghị ike.

Egotala otutu okwu banyere oge coagulation site na iji agha wararin na exenatide, nke obara na-adabaghi.

Na mkpokọta, nsonaazụ ndị a na-adị nwayọ ma ọ bụ na-agafeghị oke nke ike, ọ naghị eduga n'ịkwụsị ọgwụgwọ.

Ozi ebuputara (nzuko ahia)

Mmeghachi omume nfụkasị: nke ukwuu adịkarịghị - mmeghachi omume anaphylactic.

Nsogbu nri na metabolism: adịkarịghị - akpịrị ịkpọ nkụ, na-ejikọkarị ya na ọgbụgbọ, vomiting na / ma ọ bụ afọ ọsịsa, oke ibu.

Site na usoro ụjọ ahụ: dysgeusia, iro ụra.

Site na nri digestive: belching, afọ ntachi, flatulence, adịkarịghị - nnukwu pancreatitis.

Site na usoro urinary: mgbanwe mgbanwe akụrụ, incl. nnukwu akwara ọdịda, njọ nke akụrụ gbasara akụrụ odida, ịrụ ọrụ na-arụ ọrụ ịba ụba, ụba serum creatinine ịta.

Mmeghachi omume oria: akpukpo ahuhu akpukpo aru, itching skin, urticaria, angioedema, alopecia.

Ọmụmụ ụlọ nyocha: mmụba na INR (mgbe ejikọtara ya na warfarin), n'ọnọdụ ụfọdụ metụtara mmepe nke ọbara ọgbụgba.

N'ihe banyere oke ị (ụbiga mmanya ókè (were 10 ugboro kacha atụ aro ya), a hụrụ ihe mgbaàmà ndị a: ọgbụgbọ na ọgbụgbọ siri ike, yana mmepe ngwa ngwa hypoglycemia.

Ọgwụ: a na-eme usoro ọgwụgwọ Symptomatic, gụnyere nchịkwa parenteral nke glucose bụrụ nke nnukwu hypoglycemia.

Ekwesịrị iji Bayeta ® kpachara anya na ndị ọrịa na-akwadebe ọnụ nke chọrọ ka ngwa ngwa site na eriri afọ, dị ka Baeta ® nwere ike gbuo oge nfuchapu nke gastric. Ekwesịrị ịgwa ndị ọrịa ka ha were ọgwụ ọnụ, nsonaazụ nke dabere na ntinye uche ha (dịka ọmụmaatụ, ọgwụ nje), ọ dịkarịa ala 1 awa tupu nchịkwa nke exenatide. Ọ bụrụ na a ga-a suchụ ọgwụ ndị dị otú ahụ na nri, mgbe ahụ, ekwesịrị ị takenụ ha n'oge nri ndị ahụ mgbe a na-enyeghị ọgwụ exenatide.

Site na nhazi nke digoxin (0.25 mg 1 oge / ụbọchị) na nkwadebe Baeta ®, C max nke digoxin belatara site na 17%, T max na-abawanye site na awa 2.5. Otú ọ dị, AUC na steeti ịha nhata adịghị agbanwe.

Site na ntinye nke Bayeta ®, AUC na C max nke lovastatin belatara ihe dị ka 40% na 28%, otu ọ bụla, T max mụbara site na ihe dị ka awa 4. Co-management nke Bayeta ® na HMG-CoA reductase inhibitors ejikọghị ya na mgbanwe nke ihe mmịkọ ọbara. -cholesterol, LDL cholesterol, cholesterol zuru oke na TG).

N'ime ndị ọrịa nwere ọbara mgbali elu dị ala ma ọ bụ nke na-agbanwe agbanwe, na-agbatị mgbe ị na-ewere lisinopril (5-20 mg / ụbọchị), Bayeta ® agbanweghị AUC na C max nke lisinopril na ikike ha. T max nke lisinopril na ịha nhata ruru awa 2. Enweghị mgbanwe na nkezi systolic kwa ụbọchị ọbara mgbali.

Ekwuru na mbido warfarin nkeji iri atọ mgbe nkwadebe a gasịrị Baeta ® T max mụbara ihe dịka awa 2. Achọpụtaghị nnukwu mgbanwe na C max na AUC.

Agụbeghị iji Bayeta combination yana insulin, usoro nke D-phenylalanine, meglitinide ma ọ bụ alpha-glucosidase inhibitors amụ.

Emela ọgwụ ahụ mgbe ị risịrị nri. A naghị akwado ya na nchịkwa ọgwụ / ma ọ bụ na / m.

Ekwesighi iji Bayeta ® ma ọ bụrụ na achọtara ntụpọ na edozi ahụ ma ọ bụ ọ bụrụ na ngwọta ya dị urukpuru ma ọ bụ nwee agba.

N'ihi ọgwụ ọgwụ nwere ọgwụ immunogenicity nke nwere protein na peptides, mmepe nke ọgwụ mgbochi iji wepu ọgwụ ga-ekwe omume n'oge ọgwụgwọ na Bayeta ®. N'ọtụtụ ndị ọrịa e mere ka amatapụta ọgwụ nje ndị dị otú a, otu ụzọ n'ụzọ nri ha belatara ka usoro ọgwụgwọ na-aga n'ihu ma na-adị ala ruo izu 82. Ọnụnọ nke ọgwụ mgbochi adịghị emetụta ọnụọgụ na ụdị nke nsonaazụ ndị ọ kọrọ.

Ekwesịrị ịgwa ndị ọrịa na ọgwụgwọ na Bayeta ® nwere ike ibute agụụ agụụ na / ma ọ bụ oke ahụ, yana n'ihi nsonaazụ ndị a, ọ dịghị mkpa ịgbanwe usoro usoro ọgwụgwọ.

Na omumu ihe omumu na oke na oke, achoputaghi uto aru oru nke exenatide. Mgbe etinyere ọnụọgụ oke na oke oke ruru ugboro 128 na mmadụ, ọnụọgụ ọnụọgụ C-cell adenomas ka a chọpụtara na-enweghị ihe ịrịba ama nke njọ, nke metụtara mmụba na ndụ ụmụ anụmanụ nwere nnwale na-anata.

Akpọwo okwu ikpe dịkarịsịrị arụ gbasara ọrụ akụrụngwa, gụnyere mmụba nke serinineine, mmepe nke ọdịda akụrụ, na-akawanye njọ nke akwara na-ada ada, yana oge ụfọdụ achọrọ ịba ọcha n'anya. Achọpụtala ụfọdụ n'ime ihe ịtụnanya ndị a na ndị ọrịa na-anata otu ma ọ bụ karịa ọgwụ ọgwụ na-emetụta ọrụ akụrụ / metabolism mmiri na / ma ọ bụ megide ihe omume ndị ọzọ na-eso akpata hydration, dị ka ọgbụgbọ, ọgbụgbọ na / ma ọ bụ afọ ọsịsa. Ọgwụ concoitant gụnyere ACE inhibitors, NSAIDs, na akwara. Mgbe ị na-edepụta usoro ọgwụgwọ Symptomatic ma kwụsị ị theụ ọgwụ ahụ, a ga - eme ka ọ bụrụ na ọ kpatara mgbanwe mgbanwe ọrịa, arụ ọrụ ezigharị arụghachite. Mgbe ị na-eme nyocha ọmụmụ na nyocha ọhụụ nke exenatide, ahụghị ihe akaebe nke nephrotoxicity kpọmkwem.

A kọwo ọrịa dịkarịsịrị njọ nke ọrịa pancreatitis mgbe ha na-ewere Bayeta ®. Ekwesịrị ịgwa ndị ọrịa banyere njirimara njirimara nke nnukwu ọrịa ọrịa pancreatitis: afọ mgbu na-adịgide adịgide. Mgbe ị na-edepụta usoro ọgwụgwọ Symptomatic, a hụrụ mkpebi nke nnukwu ọrịa pancreatitis.

Ndị ọrịa tupu ịmalite ọgwụgwọ na Bayeta ® kwesịrị ịmara onwe ha na "Ntuziaka maka iji mkpịsị sirinji" agbakwunye na ọgwụ ahụ.

Ndepụta B. Ekwesịrị ịchekwa ọgwụ ahụ na okpomọkụ 2-2 ruo 8 Celsius. Ndụ shelf bụ afọ 2.

Ọgwụ iji mkpịsị mkpụrụ sirinji kwesịrị ịchekwa ya mgbe ọ na-adịghị ihe karịrị 25 Celsius C maka ihe na-erughị ụbọchị iri atọ.

Ekwesịrị ịchekwa ọgwụ ọjọọ site na aka ụmụaka, chekwaa ka ọ ghara inweta ìhè, emela ọkụ.