Vildagliptin analogues

Ọrịa shuga mellitus bụ ọrịa a na-ahụkarị. E mepụtala ọtụtụ ọgwụ maka ọgwụgwọ. Iji belata ntinye shuga, a na-ezobe Vildagliptin ihe na-arụ ọrụ.

Ma ọ dịghị adabara onye ọrịa ọ bụla, ya mere ụlọ ọrụ ọgwụ na-amata ọdịiche dị iche iche, nke yiri ya n'ọdịdị. Gụọ ntuziaka maka ojiji, ọnụahịa na nyocha na analogues nke Vildagliptin dị ọnụ ala.

Ntụziaka maka ojiji

Vildagliptin bụ ihe hypoglycemic. Ọgwụ a bụ otu nke ndị na - akpali akpali nke ngwa ntụpọ islet.

Enwere ike inye ọgwụ ahụ n'agbanyeghị afọ zuru ezu ma ọ bụ nke efu. Ọnụnọ nri anaghị emetụta usoro itinye aka.

Dọkịta na-atụ aro ọgwụ ahụ maka ọgwụgwọ dabere na nyocha ndị a mere na nsonaazụ ndị enwetara na ogo ọrịa ahụ na-aga n'ihu. A na-enye usoro onunu ogwu ha iche maka onye ọrịa ọ bụla, yabụ, enyere iwu izugbe maka ntụnyere aka.

Mgbe ị na-eme ọgwụgwọ iji naanị otu ọgwụ dị irè ma ọ bụ n'oge njikọta ọgwụ na-eji ọgwụ 2, usoro onunu ogwu ekwesịghị gafere 50 na 100 mg otu ugboro n’ụbọchị.

Usoro ogwu abuo gụnyere ogwu:

Usoro ọgwụgwọ, dị ka nke ọgwụgwọ agbakwunyere, na ọnụọgụ 100, achọrọ maka nchịkwa kwa ụbọchị maka usoro ọgwụgwọ atọ - Metformin + Vildagliptin + sitere n'ụkpụrụ sulfonylurea.

Enterbanye ntụtụ nke 50 mg n'ime ahụ - a na-eme otu ugboro kwa ụbọchị (n'ụtụtụ ma ọ bụ n'anyasị). Site na usoro achọrọ nke 100 mg - iji dragees na-apụta ugboro abụọ n'ụbọchị, mgbe ọ kpọtere tupu ụra.

Mkpụrụ ọgwụ ọjọọ Edere ya naanị maka ọgwụgwọ ndị ọrịa nwere ọrịa shuga 2. A na-eji ọgwụ ahụ eme ihe dị ka ọgwụ nnwere onwe ma ọ bụ dịka akụkụ nke ngwakọta ọgwụ.

Iji gwọọ ọrịa siri ike, achọrọ ihe abụọ dị ike ga-arụ ọrụ. N'okwu a, ọgwụ ndị ọzọ ka amaara:

  • Insulin
  • Ọgwụ ọ bụla na-ebelata shuga plasma.

Vildagliptin bụ ihe dị n'ọrụ dị na ọgwụ ahụ n'okpuru aha ahia Galvus. Nke ikpeazụ dị n'ụdị nke dragee gbara agba, acha ọcha na agba, nwere ihe osise dị iche iche na akụkụ dị iche iche.

Ihe na-arụ ọrụ n'ime dragee bụ - 50 mg. Na mgbakwunye, a na-eji lactose anakpo na magnesium stearate. Ntọala steepụ sodium carboxymethyl dị obere.

Ihe na-arụ ọrụ na-arụ ọrụ dị ka akụkụ bụ isi nke Galvus ma nwee mmetụta siri ike. Ndị na-ere ọgwụ na mpaghara dị iche iche na-ere ọgwụ ahụ na ọnụ ahịa site na 1150 ruo 1300 rubles.

Vildagliptin nwere ọtụtụ analogues nke ma ụlọ ọrụ ọgwụ Russia na ndị mba ọzọ mepụtara. Ọdịmma nke ọgwụ sitere na ụdị ndị na-emepụta anaghị agbanwe agbanwe, ya mere a na-azụkarị ya, ihe nwere ọnụ ala.

Nkọwa niile maka vildagliptin bụ ọgwụ hypoglycemic. Ha bụ emetụta ahụ mmadụ, na-ebelata ọkwa shuga plasma. Ya mere, ọgwụ contraindications ha na nsonaazụ ha fọrọ nke nta ka ọ dabara.

Amachibidoro ime ndị mmadụ n'ọnọdụ:

  • Akpan uche nwere maka ihe eji arụ ọrụ,
  • Nlele glukulu,
  • Undermụaka n’agbata afọ 18
  • Ketoacidosis
  • Ọrịa shuga Idị
  • Oge ịmụ nwa,
  • Oge inye nwa,
  • Ihe insulin riri ahu
  • Odida ntaramahụhụ.

Mmetụta ndị ọzọ na-apụta na ntinye na-ezighi ezi n'ụdị:

  • Isi ọwụwa, isi ọwụwa,
  • Mmeghachi omume nfụkasị ahụ,
  • Nausein, afọ mgbu,
  • Rowsjọ
  • Hypoglycemia.

N'ọnọdụ ụfọdụ mgbe ị na-a drugsụ ọgwụ ụfọdụ, mmetụta ndị na-eso nke a na-akpasu iwe:

  • Galvus Met - ịma jijiji na ire ọkụ,
  • Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pancreatitis,
  • Glucovans, Gluconorm - lactic acidosis, ihe mgbu na afọ, ọnwụ agụụ,
  • Janumet - ura, akpọnwụ akpọnwụ, na akụkụ akụkụ, pancreatitis,
  • Amaril M - ike mmụọ, nkwarụ, nsụhọ,
  • Gliformin - mgbe iwebata n’olulu a na-ekwu okwu ya, obere ọla pụtara, sistemụ na-eme nri.

Ọgwụ ndị ọzọ adịkarịghị egosi mmetụta ọjọọ, ma ọ bụ nwee nkwekọrịta zuru ezu na njirimara izugbe achọpụtala.

Rọshịan

Vildagliptin analogues mepụtara site na ụlọ ọrụ ọgwụ ụlọ gụnyere obere ndepụta - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. A na-emepụta ọgwụ ndị ọzọ na mba ọzọ.

Ejighi Vildagliptin jiri aka ya mee ihe ọ bụla nọchiri anya ya. Ihe dochie anya ihe ndi ozo n’aru oru di nma na aru nke aru n’ahu ya dochie anya aru ya.

Ihe ndị dị mkpa bụ ihe dịpụrụ adịpụ na mmeghe nke Vildagliptin dị nso:

  • Metformin - Gliformin, Formmetin,
  • Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
  • Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Naanị ihe abụọ na - arụ ọrụ na - achọpụta ihe na - egbochi oke shuga dị n'ime ahụ. Ọ bụrụ na nke ọ bụla adịghị anagide iche iche, a na-agwakọta ọgwụ ndị ahụ na usoro ọgwụgwọ (Glimecomb).

Na ọnụahịa, ndị na-emepụta Russia na-akwado ndị mbịarambịa. Mmekorita nke mba ọzọ toro na uru, ebe ha gafere 1000 rubles.

Formetin (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) na Gliclazide (147 rubles) bụ ọgwụ Russia dị ọnụ ala. Gliformin dị ọnụ karịa - 202 rubles. maka nkezi nke mbadamba 28. Nke kachasị dị ọnụ bụ Glimecomb - 440 rubles.

Ndi ozo

Ọgwụ iji kpochapụ ngosipụta nke ọrịa shuga mellitus, nke emepụtara na mba ndị ọzọ, pụtara n'ọtụtụ buru ibu karịa ndị nọchiri ụlọ.

A na - amata ọgwụ ndị na - esote, nke na - enwe ike iwepu mmụba shuga na n'ọbara ọbara mmadụ.

  • USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
  • Netherlands - Onglisa,
  • Germany - Galvus Met, Glibomet,
  • France - Amaril M, Glucovans,
  • Ireland - Vipidia,
  • Spain - Avandamet,
  • India - Gluconorm.

Ọgwụ ndị si mba ọzọ gụnyere Galvus, nke nwere Vildagliptin. E guzobere ntọhapụ ya na Switzerland. Emebeghi okwu ikpe zuru ezu.

Na ngbanwe a na-enye ndi ozo nke ogwu, kama ha nwere udiri isi ndi ozo. A na - ahụta ihe ndị na - arụ ọrụ nke ihe mejupụtara ya na nkwadebe abụọ sitere na ya:

  • Linagliptin - Trazhenta,
  • Sitagliptin - Onglisa,
  • Saxagliptin - Januvius,
  • Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
  • Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
  • Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
  • Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
  • Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
  • Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Ọgwụ ndị si mba ọzọ nwere ọnụ ahịa dị elu. Yabụ Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles na Glukovans - 267 rubles bụ ndị dị ọnụ ala. Dịkarịrị elu na ọnụahịa - Glibomet na Glimecomb - 309 na 440 rubles. kwekọrọ.

Pricedị ọnụahịa etiti bụ Amaril M (773 rubles) Ego si 1000 rubles. mejupụtara ọgwụ:

  • Vipidia - 1239 rub.,
  • Ngwa Galvus - 1499 rub.,
  • Onglisa - 1592 rubles.,.
  • Trazhenta - 1719 rubles.,.
  • Januvia - 1965 rub.

Ndị kachasị dị ọnụ bụ Combogliz Prolong (2941 rubles) na Yanumet (2825 rubles).

Ya mere, Galvus, nke nwere ihe na-arụ ọrụ bụ Vildagliptin, abụghị ọgwụ kachasị ọnụ. Edepụtara ya na udi ọnụahịa dị n'etiti, na-eburu n'uche ọgwụ niile si mba ọzọ.

Mbadamba Galvus

Galvus bụ ọgwụ hypoglycemic ezubere iji chịkwaa ọbara ọbara n'ahụ ndị ọrịa nwere ọrịa shuga 2. Ihe na-arụ ọrụ bụ vildagliptin. N'ihi ọgwụ a, njikwa nke glucagon na metabolulin metabolism na-arụ ọrụ. Dabere na European Antidiabetic Association, ojiji nke ọgwụ a na monotherapy bụ naanị ma ọ bụrụ na enwere contraindications na metformin. Jiri nlezianya gụọ ntuziaka maka iji mbadamba Galvus na ndepụta mmachi.

INN, ndị na-emepụta, ọnụahịa

Galvus bu aha ogwu ahu. INN (aha njirimara mba ụwa) - vildagliptin. Emere ya na Spain (Novartis Pharmaceutica) na Switzerland (Novartis Pharma).

Nwere ike ịzụta ọgwụ n'ụlọ ahịa ọgwụ ọ bụla dịka ntinye aka nke dọkịta. Ọnụ ego maka otu mkpọ mbadamba 28 sitere na 724 ruo 956 rubles.

Omume ọgwụ

Vildagliptin bụ klas pụrụ iche nke ọgwụ emepụtara iji kpalie ngwa ntụpọ nke pancreas, nke bụ ọrụ maka nbibi mgbochi nke DPP-4. Nke a na - eme ka mkpalite nke njikọ nke glucagon yiri nke ụdị nke mbụ, yana polypeptide nwere glucose insulinotropic. Mgbe nri nwere ike banye n’ime eriri afọ, a na-emepụta homonụ nke ha ma na-ebute imepụta insulin n’ime ahụ. Achọpụtara ihe ịtụnanya a na 1960 mgbe ha nwetachara ụzọ ha ga-esi mata ntụtụ insulin na plasma.

A na-ewere GLP-1 (glucagon-dị ka peptide-1) bụ nke a kacha mara amara, ebe ọ bụ na megide ndabere nke ụdị ọrịa shuga II nke mellitus ọ bụ ntinye ya na-agbada na ebe mbụ. Maka ndị na - egbochi DPP-4, ha na - amụba oke nke homonụ, ma na - egbochi mbibi ha ọzọ.

Dị Mkpa! Mgbe ị na-eji vildagliptin eme ihe maka izu 12-52, a na-ebelata oke mkpokọta glucose na hemoglobin n'ọbara n'ime afọ na-enweghị ihe ọ bụla.

Mlọ ọgwụ

Anakpo Vildagliptin n’ime ahụ ngwa ngwa, bioavailability zuru oke ruru 85%. Mgbe ị na-a theụ ọgwụ ahụ n’afọ na-enweghị ihe ọ bụla, e dekọtara ya oke n’ọbara n’ihe na-erughị awa abụọ. Abia n’iji nri, a na-etinye ọgwụ ahụ 19% nwayọ, ihe dịka elekere abụọ na ọkara.

Nkesa ọgwụ na-eme n ’ụzọ kwekọrịtara n’arụ ọbara ọbara na plasma. A na-atụle ụzọ bụ isi wezuga vildagliptin biotransformation. 85% nke ihe ahụ bụ akụrụ site na akụrụ, 15% fọdụrụ - site na eriri afọ.

A na-atụ aro iji “Galvus” na-agwọ ọrịa shuga yana idobe nri kwesịrị ekwesị na mmega ahụ. Ihe ngosiputa maka iji ogwu a bu:

  • ọgwụgwọ mbụ nke ndị ọrịa na - enweghị mmetụta ọgwụgwọ na mmega ahụ yana metformin,
  • dị ka monotherapy - maka ndị ọrịa mamịrị na-ekwesịghị iri metformin, ma ọ bụ enweghị mgbanwe dị mma sitere na nri na mmega ahụ,
  • ọgwụgwọ abuo abuo na thiazolidinedione na metformin, insulin, oburu n’enweghi ihe sitere na monotherapy,
  • jikọtara ngọngọ ọgwụgwọ atọ na usoro sulfonylurea na usoro metformin,
  • usoro ọgwụgwọ dị omimi na insulin na metformin, ma ọ bụrụ na enweghị ezigbo nchịkwa na ọkwa nke glycemia na usoro niile dị n'elu.

A na-ahọpụta usoro onunu ogwu, oge oge ọ na-agwọ ọrịa iche iche site na dọkịta na-aga.

Ihe ngbanwe

Dịka ọgwụ niile, Galvus nwere ọtụtụ mgbochi dị mkpa maka ojiji, nke ndị ọrịa ọ bụla kwesịrị ịma banyere ya.
Mkpobata mbanye:

Site na ịdọ aka na ntị pụrụ iche, a na-enye ọgwụ ahụ ka ọ ghara ịmalite nsogbu nke ọrịa akwara na-eme ka mmadụ nwee nnukwu ọrịa akwara na ọrịa obi akwara.

Nsonaazụ

Mmepe nke anakpo angioedema nwere ike ime mgbe ewere vildagliptin yana jikọtara ya na ndị na - egbochi enzyme enzyme. Mgbagha a bụ ogo dị nfe, na-edozi naanị ya. Oge ụfọdụ, imeju nwere ike ịza ọgwụ ahụ Practrụ ọrụ na-egosi na mkpughe nke mgbaàmà ndị a anaghị achọ ọgwụgwọ ọgwụ ọzọ, ọ ga-ezuru ịkagbu nnabata.

Monotherapy, na-atụ aro ị doụ ọgwụ nke 50 mg ugboro abụọ n'ụbọchị, na-akpasu oke ihe mgbu dị ka:

  • isi ọwụwa
  • anya ntughari
  • afọ ntachi
  • ọgbụgbọ
  • isi ike,
  • nasopharyngitis.

Site na usoro ọgwụgwọ na metformin, enwere ike ịhụ mgbaàmà ndị yiri ya.
Usoro ọgwụgwọ zuru oke na insulin nwere ike isonyere chi, hypoglycemia, flatulence, gastroesophageal reflux. A na-egosipụta ọrịa ike ọgwụgwụ oge ụfọdụ.
Na mgbakwunye na ihe ndị a dị n’elu, ọmụmụ akwụkwọ ndebanye aha na-edekọ aha ndị ọrịa gosipụtara ngosipụta dịka ịba ọcha n’anya, urticaria, arthralgia na myalgia, pancreatitis, na mmebi nke anụ ahụ.

Dodoụbiga ya ókè

Usoro ọgwụgwọ nke ihe na-arụ ọrụ ruo 200 mg ka ndị ọrịa nabatara nke ọma. Isingmalite na nkeji 400 nwere ike ibute mgbu akwara, ọzịza na-adịkarị ala, paresthesia, ịba ụba ịba ụba lipase na ahụ ọkụ. Ceptionmata ihe karịrị 600 mg nke vildagliptin na-akpalite mmụba nke ọkwa nke ALT na CPK, myoglobin, yana protein C-reactive. Stokwụsị ọgwụ ga-enyere aka wepụ mgbaàmà. Ọ gaghị ekwe omume iwepu “Galvus” n'ahụ ahụ onye ọrịa site na iji usoro ọgwụgwọ, mana ị nwere ike iji usoro ọgwụgwọ nke ịba ahụ.

Mkparịta ụka ọgwụ ọjọọ

Na agbanyeghi usoro ọgwụgwọ ejikọtara ọnụ, ahụghị mmetụta nke mmekọrịta na ọgwụ ndị dị ka digoxin, warfarin, ramipril na metformin, pioglitazone, amlodipine na simvastatin, valsartan na glibenclamide achọtaghị.

Ọ bụrụ na i were "Galvus" na glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, yana ọgwụ homonụ, ọrụ hypoglycemic nke vildagliptin belatara nke ukwuu. N'ihe banyere njikwa otu oge na angiotensin-na-agbanwe enzyme inhibitors, angioedema nwere ike ịmalite. Ọnọdụ a achọghị ịkwụsị ọgwụ ahụ, mgbaàmà ahụ na-edozi onwe ya.

Ntụziaka pụrụ iche

Galvus bụ ọgwụ antidiabet, mana ọ bụghị ọgwụ insulin. Megide ihe eji eme ya, odi nkpa ilegide anya n’oru oru imeju, ebe obu na ihe ndi n’eme ka aru oru ike na-enyere aka kwalite aminotransferase. E gosipụtaghị nke a site na mgbaàmà ndị akọwapụtara, mana enwere nsogbu nke ịmalite ịba ọcha n'anya. N'ihe banyere nnukwu ihe mgbu n'ime afọ, ọ dị mkpa ịkwụsị ị ,ụ ya, n'ihi na nke a nwere ike igosipụta mmepe nke nnukwu pancreatitis.

Ahụmahụ ọjọọ, nrụgide nwere ike belata mmetụta ị takingụ ọgwụ.

Ọ bụrụ n ’ị na-enwe ọgbụgba na mmebi ahụ, a gaghị atụ aro ịkwọ ụgbọala ma ọ bụ tinye aka na ọrụ dị ize ndụ ma ọ bụ sie ike.

Tupu ịmalite nyocha ahụike, ọ dị mkpa ịkwụsị iji ọgwụ ahụ maka ụbọchị abụọ: na ihe niile dị iche na-eji n'oge nchọpụta, iodine dị. Ọ na-emeghachi omume na vildagliptin, nke na-enye aka na mmepe nke nrụgide na umeji na akụrụ, sitere na mmepe nke lactic acidosis.

Ime na lactation

Ihe omumu ihe omumu gosiputara na uzo nke ogwu n’enweghi nsogbu omburyo n’iru. Onweghi ihe omuma banyere imu umu nwanyi ndi nwere nsogbu. Emebeghị nnyocha ọmụmụ sara mbara karị, yabụ, etinyekwala ahụike nke nne na nwa nwa ọzọ. Ọ dị mkpa icheta na ọ bụrụ na imebi metabolism ọbara shuga, enwere ihe ize ndụ nke afọ ime nwa, na ihe ize ndụ nke ọnwụ na ọrịa nwoke na-amụba amụba.

Jiri na nwata na nká

Enweghị ahụmịhe banyere ị withụ ọgwụ n’etiti ndị ọrịa na-erubeghị afọ iri na asatọ, yabụ anaghị atụ aro itinye ya na usoro ọgwụgwọ.

Ndi mmadu kariri iri isii na ise achoghi imezi onwonye puru iche na usoro ọgwụgwọ a, mana tupu i jiri ya mee, ị ga-agakwuru onye ọrịa endocrinologist, na-enyocha imeju na akụrụ oge niile, ma na-enyocha ọkwa glucose ọbara.

Tụnyere ihe analogues

Mbadamba Galvus nwere ọtụtụ analogues, ka anyị nwaa ịghọta uru ha na ọghọm ha.

Aha ọgwụUru ọ baraUzo ojooỌnụahịa, tee.
JanuviaỌ na-egbochi enzyme DPP-4 ruo awa 24, na-ebelata agụụ, na-agbatịkwu usoro homonụ dị adị.

Ego dị elu.1400
VipidiaBaa uru maka otu ụbọchị, anaghị abawanye agụụ. Ngwa ngwa ma dị irè belata shuga ọbara.Mmetụta dị iche iche na-akpata na ntanetị nke ekweghị ibe nọrọ n'otu ihe.875
Ọrịa mamịrịNormalizes glucose etoju obere oge, na-egbochi guzobe egbochi mkpụkọ nke ọbara. Na-enye nkwụsi ike. Mmeghachi omume na-adịghị ala ala.Ọ na-akpasu ọnwụ nke mkpụrụ ndụ na-ekwe nkwa njikọ nke insulin. Nwere ike ime ka mmebi nke ọrịa shuga banye ụdị nke mbụ. Na-enyere aka ịkwalite nguzogide insulin. Chọrọ nri siri ike.310
MetforminỌ na --ebelata mkpụkọ glucose dị n'ọtụtụ ọgwụ hypoglycemic.
Mmepe nke nsogbu eriri afọ, ihe ize ndụ nke anorexia, ịnụ ụtọ uto nwere ike ịgbanwe.
Mmepe nke nsogbu eriri afọ, ihe ize ndụ nke anorexia, ịnụ ụtọ uto nwere ike ịgbanwe.290
JanumetNgwakọta ahụ nwere metformin. Ezigbo ndidi maka ọgwụ a.Ọtụtụ contraindications na mmetụta dị iche iche, ọnụ ahịa dị elu.1800-2800
ForsygaA na-ahụta nsonaazụ dị mma ọbụna na-emebi pancreas. Ọdịda glucose adịlarị na mbụ ọgwụ.Ego dị elu.2000-2700
ỌrịaNgwa ngwa, kwụsịrị ihe mgbaàmà hyperglycemia. Na-enyere aka iji nwayọọ nwayọọ dozie ọkwa glucose.Ọnụ ọgụgụ dị ukwuu nke contraindications, nnukwu ihe ize ndụ nke nsonaazụ ndị ọzọ.315
GlibometIhe nnọchianya hypoglycemic nke dabeere na glibenclamide na metformin hydrochloride. A na - achọpụta mmetụta hypoliplera. Na-enye ọgwụgwọ ngwa ngwa ma dị irè. Enwere ike ịme mgbanwe ziri ezi n'oge usoro njikọta ọgwụgwọ.Nsonaazụ.345
SioforIhe nọ n'ọrụ bụ metformin hydrochloride. Ọ nwere mmetụta ọgwụgwọ. Na-enyere aka belata ibu, ịlụ ọgụ cholesterol "ọjọọ".Ọnụ ọgụgụ dị ukwuu nke contraindications.390
TrazentaEzigbo nnabata na mmetụta ọsọ ọsọ. Ọ na-ekwe nkwa iwelite ọkwa shuga, na-asachapụ ọbara.Ego dị elu.1600
AmarilNa-edozi ọkwa shuga ka ị na-eri nri ma na-eme mmega pụrụ iche. Arụmọrụ dị elu na usoro onunu ogwu.A na-ebelata ọsọ nke mmeghachi omume na nhọta, ọ bụ ihe na-adịghị mma ịkwọ ụgbọala. Ọnụahịa ahụ dị elu karịa nkezi.355-800
ManinilKwesịrị ekwesị maka monotherapy na ọgwụgwọ njikọta. Na-enye nkwụsi ike shuga dị ka o kwesịrị.Ọ bụghị onye ọ bụla na-enyere aka, nwere ike itinye aka na ngosipụta nke mgbaàmà akụkụ. Enwere ọtụtụ contraindications.170
OnglisaIhe nọ n'ọrụ bụ saxagliptin. Rapidbelata shuga dị n’ọbara ngwa ngwa, mmeju nke metabolism, na - enyere aka belata.Ọnụahịa dị elu.1900

Ọgwụ antidiabetic "Galvus" bụ ihe a ma ama n'etiti ndị ọrịa, enwere ọtụtụ nyocha dị mma.

Vladimir, dị afọ 43: “M na-ewere 50 mg na Metformin 500 mg kwa ụtụtụ na mgbede ruo afọ abụọ. Mgbe ọnwa isii jiri usoro iji mee ihe n’usoro, nri gluu gbadara ruo 4.5. Na mgbakwunye, enwere ike ifelata. Y’oburu n’ihu kilogram 123 bu kilogram, ugbua buzi ibu sitere na kilogram 93-95 na-abawanye 178 cm.

Karina, onye dị afọ 32: “N'agbanyeghị oke otuto na ndụmọdụ nke dibịa na-agagharị, dọkịta na-akwado m. Ọ na-enwekarị m oké ọgbụgbọ, adịghị ike, na afọ mgbu n'oge a na-eji ya eme ihe, n'ihi ya, aghaghị m ịhapụ ọgwụ ahụ. ”

Svetlana, onye dị afọ 56: “N’oge gara aga, dọkịta ahụ nyere Maninil iwu, ma ọ bịaghị, ọ waghị shuga, ahụ ike ya kawanyere njọ. Na mgbakwunye, enwere m nsogbu site na obi na akwara ọbara. Dọkịta ahụ dụrụ m ọdụ ka m nwalee Galvus. Ọ dị mma ị ,ụ ya, naanị tabletụọ otu mbadamba ụbọchị. N'ihi omume ya, shuga na-adalata nke ọma ma jiri nwayọ nwayọ, ọ bụghị nke ọma, ọ bụ ya mere ọnọdụ izugbe adịghị aka njọ. Obi dị m ụtọ ugbu a, enwere m ike ịnụ ụtọ ndụ ma rụkwaa ọrụ. ”

N'ịchịkọta, enwere ike ịmara na Galvus bụ otu n'ime ọgwụ nchekwa hypoglycemic kachasị dị nchebe na nke kachasị dị na ahịa ụlọ ọgwụ. Ogwu a dabara adaba maka ọgwụgwọ ụdị ọrịa shuga 2, enwere ike iji ya maka ọgwụgwọ agwakọta, jikọta ya na mmega ahụ na nri pụrụ iche.

INN
Vildagliptin
Mpempe usoro onunu ogwu
ọgwụ
Omume ọgwụ

Onye na - ahụ maka hypoglycemic, onye na - akwalite ngwa ọrụ islet nke pancreas, onye na - egbochi enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Ihe mgbochi ngwa ngwa zuru ezu nke ọrụ DPP-4 (karịa 90%) na-akpata mmụba na mkpokọta basal na mkpali (nri oriri) nke ụdị glucagon-1 nke glucose dị ka glucose na eriri afọ yana eriri afọ n'ime usoro ahụ ụbọchị.

Site na ịbawanye ụba nke glucagon ụdị 1 peptide na glucose-polypeptide insulinotropic, vildagliptin na-eme ka mkpụrụ ndụ beta nke pancreatic nwee glucose, nke na-eduga n'ịbawanyewanye na njikọta insulin glucose.

Mgbe ejiri ya na ọgwụ nke 50-100 mg kwa ụbọchị na ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa mellitus nke 2, a na-achọpụta ọganihu na arụ ọrụ mkpụrụ ndụ beta pancreatic.

Ogo nke mmezi arụmọrụ nke mkpụrụ ndụ beta dabere na ogo mbibi mbụ ha, yabụ na ndị anaghị arịa ọrịa shuga mellitus (ya na glucose dị n'ọbara plasma nkịtị), ọgwụ ahụ anaghị akwalite izochi insulin ma ghara ibelata nsị glucose.

Site na ịbawanye ụba nke glucagon glucagon yiri nke 1, vildagliptin na-eme ka ọgụgụ isi alfa dịkwuo glucose, nke na-eduga n'ọganihu na usoro nchịkwa glucose nke glucagon.

Mbelata nke ịba ụba glucagon n'oge nri, n'aka nke ya, na-ebute mbelata nguzogide insulin.

Mmụba na insulin / glucagon ruru megide ndabere nke hyperglycemia, n'ihi mmụba nke mkpokọta glucagon-like peptide nke ụdị 1 na glucose na-adabere na glucose na polypeptide glucose, na-eme ka mbelata glucose na-emepụta site na imeju (n'oge prandial na mgbe nri gasịrị), nke na-eduga n'ịbelata glucose ọbara.

N'iji vildagliptin, mbelata mkpokọta nke lipids na plasma ọbara, a na-ahụta mmetụta a esoghị na mmetụta ya na peptide glucagon dị ka ụdị 1 ma ọ bụ polypeptide glucose na-adabere glucose na ọrụ nke mkpụrụ ndụ beta nke pancreatic.

Mmụba na mkpokọta nke glucagon yiri peptide ụdị 1 nwere ike iduga n'ibelata afọ na afọ, agbanyeghị n'iji vildagliptin, mmetụta a anaghị ahụ.

Mgbe ị na-eji vildagliptin dị ka monotherapy ma ọ bụ na njikọta na metformin, ihe ndị na-emepụta sulfonylurea, thiazolidinedione, ma ọ bụ insulin, a na-ahụta mbelata nke ogologo oge na glycosylated Hb na-ebu ọnụ glucose ọbara.
Mlọ ọgwụ

AUC bụ sọsọ dị maka mmụba nke ọgwụ a.

Mgbe ejiri nri, ọnụ ọgụgụ mmịba na-agbada ntakịrị, Cmax na-agbada site na 19%, TCmax na-abawanye ruo awa 2.5, ogo nke mmịpụta na AUC adịghị agbanwe.

Nkwurịta okwu na protein nwere obere - 9.3%. A na - ekesa ya n ’otu ihe n’etiti plasma na sel ọbara. Olu nkesa (na na / na ntinye okwu) - 71 l.

Nkesa bu ihe egwu.

Routezọ kachasị mma mpụga bụ mgbanwe nke ndụ.

69% nke ọgwụ ọgwụ ọjọọ na-ata ntụgharị. Isi metabolite - LAY151 (57% nke dose) bụ ọgwụ anaghị arụ ọrụ ma ọ bụ ngwaahịa nke hydrolysis nke mpaghara cyano. Ihe dị ka 4% nke ọgwụ a na-ele amide hydrolysis.

E gosipụtara mmetụta dị mma nke DPP-4 na hydrolysis nke ọgwụ ahụ.

Achọpụtaghị Vildagliptin na ntinye nke cytochrome P450 isoenzymes ma ọ bụghị nnọchi maka ha, ọ dịghị egbochi ma ọ bụ kpalie ha.

T1 / 2 - 3 awa. Ọ kpụrụ ya akụrụ - 85% (gụnyere 23% agbanweghi), site na eriri afọ - 15%.

N'ihe banyere ọrịa imeju dị nro (5-6 isi dị ka -mụaka-Pyug) na ogo dị ala (6-10 isi dịka -mụaka-Pyug) mgbe ị theụ ọgwụ otu, bioavailability belata 20% na 8%, n'otu n'otu.

Na oke mmebi imeju (isi iri abụọ na abụọ dabere na Child-Pyug) bioavailability na-abawanye site na 22%. Mmụba ma ọ bụ mbelata ogo bioavailability, ihe na-erughị 30%, abụghị ihe ọkammụta ọgwụgwọ.

Onweghi nkwekorita di n'etiti oru ike oruru mmadu n’ahu ya na ndu ogwu ya.

N'ime ndị ọrịa nwere obere mkpo ọrụ na-adịghị ala, na-agafe agafe, na-arụ ọrụ CRF (on hemodialysis), enwere mmụba na Cmax nke 8% -66% na AUC site na 32% -134%, nke na-adabaghị na nrụgide ahụ, yana mmụba na AUC nke metabolites na-adịghị arụ ọrụ. LAY151 1.6-6.7 ugboro, dabere n'ịdị njọ nke imebi. T1 / 2 anaghị agbanwe agbanwe.

Mmụba kachasị elu na bioavailability site na 32% na max site na 18% (n'ime ndị ọrịa karịrị afọ 70) abụghị ihe dị mkpa na ụlọ ọgwụ na ọ dịghị emetụta mgbochi nke DPP-4.
Ihe ngosi maka ojiji

Elldị nke shuga abụọ nke ọrịa shuga: monotherapy (yana yana nri nri na mmega ahụ) yana usoro ọgwụgwọ (yana yana metformin, ọgwụ sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin) na usoro ọgwụgwọ nri anaghị arụ ọrụ, mmega ahụ na monotherapy nke ọgwụ ndị a.
Ihe ngbanwe

Ahụhụ hyperensitivity, nnukwu nsogbu ịba ọcha n'anya (ịba ụba ALT na ọrụ AST ihe karịrị okpukpu abụọ karịa oke elu nke nkịtị), nrụrụ aka na-adịghị ala ala ma ọ bụ nnukwu nsogbu (gụnyere CRF na njedebe ọgwụgwụ), afọ ime, lactation, nwata (ruo afọ 18).

Maka Lf nke nwere lactose (nke ịhọrọ): ụyọkọ galactose, ụkọ lactase ma ọ bụ malabsorption nke glucose-galactose.
Usoro usoro onunu ogwu

N'ime, n'agbanyeghị nri nri, na monotherapy ma ọ bụ na-eji ọgwụ abụọ eme ihe na metformin, thiazolidinedione ma ọ bụ insulin - 50 mg / ụbọchị (ụtụtụ) ma ọ bụ 100 mg / ụbọchị (50 mg n'ụtụtụ na mgbede), na usoro ọgwụgwọ abụọ nwere usoro sulfonylurea - 50 mg / ụbọchị (n'ụtụtụ), na usoro ọrịa siri ike karịa ọrịa shuga mellitus, maka ndị ọrịa na-anata ọgwụgwọ insulin - 100 mg / ụbọchị.

Site na nsonaazụ ahụike ezughi oke mgbe ị na-a aụ ọgwụ nke 100 mg / ụbọchị, ọgwụ ndị ọzọ hypoglycemic ọgwụ ga-ekwe omume: metformin, ọgwụ sulfonylurea, thiazolidinedione ma ọ bụ insulin.

Mgbe etinyere ya na usoro sulfonylurea, arụmọrụ nke ọgwụgwọ na ọgwụ nke 100 mg / ụbọchị yiri nke ahụ na 50 mg / ụbọchị.
Mmetụta akụkụ

Ugboro: ugboro ugboro (1/10 ma ọ bụ karịa), mgbe (karịa 1/100 na erughị 1/10), mgbe ụfọdụ (karịa 1/1000 na erughi 1/100), adịkarịghị (karịa 1/10000 na erughị 1/1000) adịkarịghị ala (ihe na-erughị 1/10000).

Na monotherapy: na akụkụ nke sistemụ ụjọ - ọtụtụ mgbe - ọgbụgba, mgbe ụfọdụ - isi ọwụwa.

Site na usoro nri: oge ​​ufodu - afọ ntachi.

Site na CCC: mgbe ụfọdụ - akụkụ ịla azụ.

Mgbe ejiri ya na 50 mg (1-2 ugboro n'ụbọchị) yana ngwakọta na metformin: n'akụkụ akụkụ akwara - mgbe mgbe - ọgbụgbọ, isi ọwụwa, ịma jijiji.

Mgbe etinyere ya na ogwu nke 50 mg / ubochi na ntinye ndi mmadu a: site na nkpuru obi - otutu mgbe - nkpasu iwe, isi ọwụwa, asthenia, maa jijiji.

Mgbe ejiri ya na 50 mg mg ugboro 1-2 kwa ụbọchị yana mgbakwunye na ntanetị thiazolidinedione: sitere na CCC - ọtụtụ mgbe - akụkụ ụsọ.

Ndị ọzọ: ọtụtụ mgbe - mmụba n’arụ ahụ.

Mgbe ejiri ya na ọgwụ nke 50 mg 2 ugboro n'ụbọchị yana insulin: site na sistem ụjọ - ọtụtụ mgbe - isi ọwụwa.

Site na usoro digestive: ọtụtụ mgbe - ọgbụgbọ, flatulence, gastroesophageal reflux ọrịa.

Site n'akụkụ nke metabolism: mgbe mgbe - hypoglycemia.

N'oge monotherapy ma ọ bụ jikọtara ya na ọgwụ ndị ọzọ, mmeghachi omume na-adị njọ, na-adị nwa oge, ọ chọghịkwa ịhapụ ọgwụ. Ọnọdụ nke angioedema (adịkarịghị - karịa 1/10000 na erughị 1/1000) yiri nke ahụ na otu njikwa. Ọtụtụ mgbe, a na-ahụkarị ọrịa angioedema mgbe ya na ndị na-egbochi ACE, na-adị nwayọọ ma na-efunahụ ya na usoro ọgwụgwọ na-aga n'ihu.

Ọrịa ịba ọcha n'anya (gụnyere ịba ọcha n'anya) nke usoro asymptomatic ahụbeghị, nke a na-edozi n'ọtụtụ oge n'adabereghị na ọgwụ ọgwụ.
Dodoụbiga ya ókè

Mgbaàmà: myalgia, paresthesia obere oge, ahụ ọkụ, edema (gụnyere akụkụ), mmụba na-adịte aka na lipase (oge 2 dị elu karịa oke elu nke nkịtị), ọrụ mụbara nke CPK, ALT, protein C-reactive na myoglobin.

Ọgwụ: ịkwụsị ọgwụ ahụ, ọnya ọnya (iwepụ ọgwụ agaghị adị, mana, hydrolysis metabolite nke vildagliptin (LAY 151) nwere ike wepụrụ hemodialysis).
Mmekorita

O nwere ikike dị ala maka ịmekọrịta ọgwụ. Vildagliptin abụghị mkpụrụ nke cytochrome P450 isoenzymes, anaghị egbochi ma ọ bụ na-egbochi enzymes ndị a, mmekọrịta ya na ọgwụ ndị na-agbanwe agbanwe, ndị na-egbochi ya, ma ọ bụ ndị na-akpali cytochrome P450 bụ eleghi anya.

Iji vildagliptin na-eme n'otu oge anaghị emetụta metabolic ọnụego ọgwụ ndị na-anọchi iche isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 na CYP3A4 / 5.

Mmekọrịta mmekọrịta dị n'etiti ọgwụ na ọgwụ a na-ejikarị ụdị ọgwụgwọ ọrịa shuga mellitus 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) ma ọ bụ nwee usoro ọgwụgwọ dị warara (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).
Ntụziaka pụrụ iche

N'ọnọdụ ndị na-adịghị ahụkebe, mgbe ị na-etinye vildagliptin, a na-achọpụta mmụba nke ọrụ aminotransferases (ọ na-abụkarị enweghị ngosipụta ụlọ ọgwụ). Tupu ịkọwa ọgwụ na n'afọ mbụ nke ọgwụgwọ (1 oge n'ime ọnwa 3), a na-atụ aro iji chọpụta usoro biochemical nke ọrụ imeju.

Site na mmụba na ọrụ nke aminotransferases, ekwesịrị ịchọpụta nsonaazụ ya site na nyocha ugboro ugboro, wee chọpụta oge niile usoro biochemical nke ọrụ imeju ruo mgbe ha ga-ahazi.

Ọ bụrụ na ngafe ọrụ nke AST ma ọ bụ ALT dị elu karịa okpueze dị elu nke ụkpụrụ ahụ site na nyocha nke abụọ, a na-atụ aro ịkagbu ọgwụ ahụ.

Site na mmepe nke jaundice ma ọ bụ ihe ịrịba ama ndị ọzọ nke ọrụ imeju na-arịa, a ga-akwụsị ọgwụ ahụ ozugbo ọ bụghị ịmaliteghari ka usoro ndị na-egosi ọrụ ọrụ imeju.

Ọ bụrụ na ọgwụgwọ insulin dị mkpa, a na-eji vildagliptin eme ihe naanị yana njikọ insulin.

Ekwesighi iji ọgwụ a maka ụdị ọrịa shuga 1 nke mellitus ma ọ bụ maka ọgwụgwọ nke ketoacidosis nke ọrịa mamịrị.

N'oge ọgwụgwọ (ya na mmepe nke ọgbụgbọ), ọ dị mkpa ịhapụ ịkwọ ụgbọala na itinye aka na ihe omume ndị dị ize ndụ chọrọ mmụba uche na ọsọ nke mmeghachi omume psychomotor.

Nkọwa nke ihe na-arụ ọrụ bụ Vildagliptin / Vildagliptin.

Usoro C17H25N3O2, aha kemịkal: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Otu ọgwụ: metabolites / hypoglycemic sịntetik na ndị ọzọ na-arụ ọrụ.
Ihe ogwu ogwu: hypoglycemic.

Ngwongwo ogwu

Vildagliptin na-akpali ngwa ntụpọ nke pancreas, na -emezi ihe dipuptidyl peptidase-4. Ihe mgbochi zuru oke na ngwa ngwa nke dipeptidyl peptidase-4 na-eduga n'ịbawanye ụba nke mmiri ọgwụ glucose polypeptide na glucose ụdị 1 nke peptide n'ime eriri afọ kwa ụbọchị.Site na ịbawanye ọdịnaya nke polypeptide insulinotropic insulinotropic na ụdị peptide glucagon 1, vildagliptin na-eme ka mmịkọ glucose nke mkpụrụ ndụ beta pancreatic, nke na-eduga n'ịbawanye uru na glucose na-emetụta glucose. Ogo nke mmezi na arụ ọrụ nke mkpụrụ ndụ beta dabere na ogo mbibi mbụ ha; n'ime ndị na - enweghị ọrịa shuga (ya na glucose dị n'ọbara), vildagliptin anaghị akwalite insulin na-ebelata ma ọ kwụsịlata itinye uche glucose. Site n'ịbawanye ọdịnaya nke glucagon endogenous dị ka 1 peptide, vildagliptin na-eme ka mkpụrụ ndụ alfa dịkwuo glucose, nke a na-eduga n'ịbawanyewanye na usoro glucose nke glucagon. Mbelata nke glucagon dị elu n'oge nri na-eme ka mbelata nguzogide insulin. Mmụba na insulin / glucagon ruru na hyperglycemia, nke a na-akpata site na mmụba nke glucose na-adabere insulinotropic polypeptide na ụdị 1 glucagon dị ka peptide, na-eduga na mbelata na mmepụta glucose site na imeju ma n'oge prandial na mgbe nri, nke na-eduga n'ịbelata ọkwa nke glucose na ọbara ọbara. Ọzọkwa, mgbe ị na-eji vildagliptin, a na-ebelata mkpụrụ ndụ ihe ọkụkụ, mana mmetụta a ejikọtaghị na mmetụta nke vildagliptin na glucose na-adabere na polypeptide glucose na ụdị glucagon ụdị 1 peptide na mmụba na ọrụ nke mkpụrụ ndụ beta pancreatic.
Vildagliptin mgbe a na-etinye ya ọnụ site na ọnụ na ngwa ngwa, bioavailability zuru oke bụ 85%. Bawanye uru vildagliptin kachasị na serum na mpaghara n'akụkụ oge ịta ahụhụ fọrọ nke nta ka ọ bụrụ nke dabara na mmụba nke vildagliptin. Concent na-etinye uche kachasị mgbe ị na-a theụ ọgwụ ahụ n'ime afọ na-enweghị isi na-erule oge elekere 1 na minit 45. Mgbe ị na-a theụ ọgwụ ahụ na nri, ọnụego nnabata nke vildagliptin na-ebelata ntakịrị: enwere mbelata mgbakwunye kachasị site na 19% na mmụba na oge ọ ruru awa 2.5. Mana nsonaazụ ya na ogo mmịpụta na mpaghara n'akụkụ usoro ịta ahụhụ enweghị nri. Vildagliptin nwere protein plasma na - ejikọghị nke ọma (9.3%). A na-ekesa Vildagliptin n'etiti mkpụrụ ndụ ọbara uhie na plasma. Ikekwe, nkesa ọgwụ na-apụta extravascular, na ịha nhata, olu maka nkesa mgbe nchịkwa ọbara bụ lita 71. N'ime ahụ mmadụ, vildagliptin bụ biotransformed 69%. Ihe bụ isi metabolite bụ LAY151 (57% nke dose), nke mepụtara n'oge hydrolysis nke mpaghara cyano. Ihe dị ka 4% na-enweta amide hydrolysis. Vildagliptin na ntinye cytochrome P450 isoenzymes adịghị metabolized. Vildagliptin adịghị adọta ma ọ bụ na-egbochi cytochrome CYP450 isoenzymes ma ọ bụghị nnọchi nke P (CYP) 450 isoenzymes. Mgbe ingesta, ihe dị ka 85% nke ọgwụ ahụ ka akụrụ wepụta, 15% na-apịpụta site na eriri afọ ya, vildagliptin agbanwebeghị (23%) akụrụ na-apụta. Mwepu ọkara ndụ dị ihe dị ka awa 3 ma ọ dabereghị na dose ahụ. Mmekọ nwoke na nwoke, agbụrụ, na njiri mara akụkụ ahụ anaghị emetụta ọgwụ ọgwụ nke vildagliptin. N'ime ndị ọrịa nwere ọrịa imeju dị nro na nke na-agafe agafe, naanị otu ọgwụ ọgwụ, mbelata bioavailability nke vildagliptin bụ 20% na 8%, n'otu aka ahụ. N'ime ndị ọrịa nwere oke ịba ọcha n'anya, bioavailability nke vildagliptin na-abawanye site na 22%. Mbelata ma ọ bụ ịrị elu na ma ọ bụ kacha bioav adị nke vildagliptin, nke na-agaghị agafe 30%, abụghị ihe dị mkpa na ụlọ ọgwụ. N'ime ndị ọrịa nwere obere akwara siri ike, na-agafe agafe na nnukwu ọrịa, n'ime ndị ọrịa nwere njedebe akwara azụ na-adịghị ala ala, hemodialysis na-eme ka mkpokọta vildagliptin dịkarịsịrị site na 8 - 66% na mpaghara n'okpuru oge ịta ahụhụ site na 32 - 134%, nke na-adabaghị na ịdị njọ nke mmebi ahụ. Ọnọdụ akụrụ arụ, yana mmụba na mpaghara ahụ n'okpuru oge nlebara anya nke adịghị arụ ọrụ metabolite LAY151 na oge 1.6 - 6.7, nke dabere na nbibi nke mmebi ahụ. N'okwu a, ọkara ndụ nke vildagliptin adịghị agbanwe. N'ime ndị ọrịa ihe karịrị afọ 70, bioavailability nke ọgwụ bụ mmụba kachasị elu nke 32% (plasma ịta nke 18%), nke abụghị nnukwu ụlọ ọgwụ ma ọ naghị emetụta mgbochi nke dipeptidyl peptidase-4. E guzobeghị ọgwụ ọgwụ nke vildagliptin na ndị ọrịa na-erubeghị afọ 18.

2dị ọrịa shuga abụọ dị ka akụkụ nke monotherapy ma ọ bụ ọgwụgwọ njikọta.

Ofzọ nke itinye vildagliptin na dose

A na-eji ọnụ ede Vildagliptin, n'agbanyeghị nri oriri. Dọkịta a họọrọ usoro ị doụ ọgwụ ahụ n'otu n'otu, dabere na ịnabata ya na ịdị irè ya.
Mgbe ị na-eji vildagliptin, mmụba nke ọrụ aminotransferases ga-ekwe omume (ọ na-abụkarị enweghị ngosipụta nke ụlọ ọgwụ), a na-atụ aro ikpebi usoro biochemical nke steeti tupu ọrụ ya, yana kwa mgbe n’afọ mbụ nke ọgwụgwọ. Ọ bụrụ na onye ọrịa nwere mmụba nke aminotransferases, yabụ ọmụmụ nke abụọ ga-enyocha ihe nsonaazụ a, wee chọpụta usoro mmịkọ mmiri nke imeju na-arụ ọrụ oge niile. Ọ bụrụ na ọrụ nke aminotransferases akarịala okpukpu atọ karịa nke elu nke ụkpụrụ ahụ ma bụrụ nyocha nke abụọ, ekwesịrị ịkagbu vildagliptin. Site na mmepe nke jaundice ma ọ bụ ihe ịrịba ama ndị ọzọ na-arụ ọrụ imeju, a ga-akwụsị vildagliptin ozugbo. Site na iji usoro nke imeju arụ ọrụ, vildagliptin enweghị ike ịmaliteghachi. Ekwesighi iji Vildagliptin na ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa mellitus nke 1, yana ọgwụgwọ nke ketoacidosis nke ọrịa mamịrị. Site na mmepe nke nkụda mmụọ ka ha na-ewere vildagliptin, ndị ọrịa ekwesịghị ịrụ ọrụ ma ọ bụ na-anya ụgbọala.

Ime na lactation

Na nnwale, mgbe ị na-ewere vildagliptin na usoro ọnụọgụ abụọ dị elu karịa ka a tụrụ aro ya, ọgwụ ahụ emeghị ka mmalite nke ẹmbrayo, nwee nsogbu ọmụmụ ma ọ nweghị mmetụta teratogenic na nwa ebu n’afọ. Enweghị data zuru ezu banyere iji vildagliptin n'ime ụmụ nwanyị dị ime, yabụ ekwesighi iji ya n'oge ime. Amaghị ma vildagliptin na-abanye na mmiri ara ara, yabụ ekwesighi iji ya n'oge a na-enye nwa.

Ntụziaka Galvus

Ngwakọta
Taabụ 1. nwere vildagliptin 50 mg,
ndị na-esite na ya: MCC, lactose anhydrous, sitena sitena carboxymethyl steroid, magnesium stearate,

Mbukota
na ngwugwu 14, 28, 56, 84, 112 na 168 PC.

Omume ọgwụ
GALVUS - vildagliptin - onye nnọchite anya klas nke ndị na-akpali akpali nke ngwa ikpuchi ume, na-egbochi oke enzyme dipeptidyl-4 (DPP-4). Mkpuchi ngwa ngwa zuru ezu nke ọrụ DPP-4 (> 90%) na-eme ka mmụba nke ihe abụọ basal na nri na-akpali nri nke ụdị 1 glucagon-dịka peptide (GLP-1) na glucose na-adabere glucose polypeptide (HIP) site na eriri afọ banye na sistem sisitek ụbọchị dum.
Bawanye ọkwa nke GLP-1 na HIP, vildagliptin na-eme ka mmụba nke mmetụta nke pancreatic? Mkpụrụ ndụ glucose, nke na-eduga n'ịbawanyewanye na glucose na-adabere na glucose. Mgbe ị na-etinye vildagliptin na ọgwụ nke 50-100 mg / na ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2, mmụba na ọrụ nke pancreatic? Ogo ole ọ dị? - Ọrụ ga-esite na ogo mbibi mbụ ha, yabụ na ndị anaghị arịa ọrịa shuga mellitus (nwere glucose ọbara nkịtị), vildagliptin anaghị akpali insulin na-anaghị ebelata glucose.
Site na ịbawanye ọkwa nke GLP-1 nke endogenous, vildagliptin na-eme ka ọgbụgba β-sel na-abawanye uru nke glucose, na-eduga n'ịbawanye mma na nchịkwa glucose nke glucagon. Mbelata nke glucagon ngafe n’oge nri, n’aka nke ya, na-ebute mbelata nguzogide insulin.
Mmụba nke insulin / glucagon ruru megide ndabere nke hyperglycemia, n'ihi mmụba nke ọkwa nke GLP-1 na HIP, na-eme ka mbelata mmepụta glucose site na imeju ma n'oge prandial na mgbe nri gasịrị, nke na-eduga n'ịbelata ọkwa glucose ọbara.
Na mgbakwunye, na-emegide nzụlite ojiji nke vildagliptin, a na-achọpụta mbelata ọkwa nke lipids na plasma ọbara, n'agbanyeghị nke a, mmetụta a esoghị na nsonaazụ ya na GLP-1 ma ọ bụ HIP yana mmụba na ọrụ nke pancreatic?
A maara na mmụba na GLP-1 nwere ike ibelata ikpu gastric, mana achọpụtaghị mmetụta a na iji vildagliptin.
Mgbe ị na-eji vildagliptin na ndị ọrịa 5795 nwere ụdị ọrịa shuga 2 maka izu 12 ruo 52 dị ka monotherapy ma ọ bụ na njikọta metformin, ọgwụ sulfonylurea, thiazolidinedione, ma ọ bụ insulin, mbelata ogologo oge na mkpokọta gemo na-agba ume (HbA1c) na ibu ọnụ ọbara glucose ọbara.

Galvus, ihe ngosi iji ya
2dị ọrịa shuga abụọ:
- dị ka monotherapy yana yana usoro ọgwụgwọ nri na mmega ahụ,
- dịka akụkụ nke usoro nkwonkwo ọgwụ abụọ nwere usoro ọgwụgwọ metformin, usoro mmanụ mmanụ, thiazolidinedione ma ọ bụ insulin na ezighi ike nke usoro ọgwụgwọ nri, mmega ahụ na monotherapy na ọgwụ ndị a.

Ihe ngbanwe
Hypersensitivity na vildagliptin na ihe ọ bụla ọzọ nke Galvus,
ụmụaka na-erubeghị afọ 18 (arụpụtaghị nrụpụta na nchekwa).
Iji nlezianya:
oke mmebi imeju, gụnyere ndị ọrịa na-arụ ọrụ nke enzymes imeju (ALT ma ọ bụ AST> 2,5 ugboro karịa oke elu nke nkịtị - 2.5 upper VGN),
erughị ala ma ọ bụ nnukwu nrụpụta akụrụ (gụnyere ngwụcha ngwụcha CRF na usoro akụrụngwa) - ahụmịhe banyere iji obere ihe, a naghị atụ aro ọgwụ a maka ụdị ndị ọrịa,
Ọrịa ụkọ na - adịghị ahụkebe - ụyọkọ galactose, ụkọ lactase ma ọ bụ malabsorption nke glucose-galactose.

Usoro onunu ogwu na nhazi
Ejiri ọnụ gwa Galvus okwu, n'agbanyeghị nri oriri.
Ekwesịrị ịhọrọ usoro usoro ọgwụ ahụ n'otu n'otu dabere na ịdị irè na ntachi obi.
Usoro ọgwụ a tụrụ aro ya mgbe a na-agwọ ọrịa monotherapy ma ọ bụ dịka akụkụ nke ọgwụgwọ njikọta abụọ na metformin, thiazolidinedione ma ọ bụ insulin bụ 50 ma ọ bụ 100 mg otu ugboro n'ụbọchị. N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga dị oke njọ 2 na-anata ọgwụgwọ insulin, a na-atụ aro Galvus na dose nke 100 mg / ụbọchị.
Ekwesịrị ị doseụ ọgwụ nke 50 mg / ụbọchị na 1 dose n'ụtụtụ, otu ọgwụ nke 100 mg / ụbọchị - 50 mg 2 ugboro n'ụbọchị n'ụtụtụ na mgbede.

Ime na lactation
Na nyocha nnwale, mgbe edere ya na usoro onyonyo ugboro 200 karịa ka a tụrụ aro ya, ọgwụ ahụ emepụtaghị ọmụmụ nri na mmalite nke ẹmbrayo, ọ rụpụtaghịkwa teratogenic n'ahụ nwa ebu n'afọ. Onweghi data zuru oke banyere ojiji Galvus nke ogwu di n’ime ndi nwanyi di ime, ya mere ekwesighi iji ogwu a n’oge di ime. N'ihe banyere metabolism na-eme ka ọ dị ụmụ nwanyị dị ime, enwere ihe ọghọm nke ibute ọrịa ana - amụ nwa, yana ugboro ole ọrịa obi nwa na ụmụ nwụrụ anwụ.
Ebe ọ bụ na amabeghị ma vildagliptin nwere mmiri ara ara mmadụ, ekwesighi iji Galvus n'oge a na-enye nwa ara.

Nsonaazụ
Mgbe ị na-eji Galvus eme ihe maka ọgwụ monotherapy ma ọ bụ na ọgwụ ndị ọzọ, ọtụtụ mmeghachi omume dị nro bụ nke dị nro, na-adị nwa oge, ọ chọghịkwa ịkwụsị ọgwụgwọ. Achọpụtaghị njikọ ọ bụla n'etiti oge ihe ọjọọ (AE) na afọ, okike, agbụrụ, oge eji, ma ọ bụ usoro dosing. Ọnọdụ ọrịa angioneurotic edema n'oge ọgwụgwọ ya na Galvus bụ ≥1 / 10,000. N'adabere na nzụlite usoro ọgwụgwọ ya na Galvus, ịba ọcha n'anya (gụnyere ịba ọcha n'anya) na asymptomatic eruba ahụghị. N'ọtụtụ oge, mmebi ndị a na ihe ndọpụ uche nke ọrụ imeju na-egosi site na usoro a kpebiri n’onweghị na enweghị nsogbu mgbe ịkwụsị ịgwọ ọgwụ. Mgbe ị na-eji ọgwụ Galvus eme ihe na 50 mg 1 ma ọ bụ ugboro abụọ kwa ụbọchị, ugboro ole nke mmụba na ọrụ nke enzymes imeju (ALT ma ọ bụ AST ≥3 × VGN) bụ 0.2 ma ọ bụ 0.3%, karị (ma e jiri ya tụnyere 0.2% n'ime ndị na-ahụ maka nchịkwa) . Mmụba na ọrụ nke enzymes imeju n'ọtụtụ ọnọdụ bụ asymptomatic, enweghị ọganihu, na mgbanwe cholestatic ma ọ bụ ọrịa jaundice adịghị esonyere ya.

Ntụziaka pụrụ iche
N'ọnọdụ ndị na-adịghị ahụkebe, mgbe ị na-etinye vildagliptin, a na-achọpụta mmụba nke ọrụ aminotransferases (ọ na-abụkarị enweghị ngosipụta ụlọ ọgwụ). Tupu ịkọwa ọgwụ na n'afọ mbụ nke ọgwụgwọ (1 oge n'ime ọnwa 3), a na-atụ aro iji chọpụta usoro biochemical nke ọrụ imeju. Site na mmụba na ọrụ nke aminotransferases, ekwesịrị ịchọpụta nsonaazụ ya site na nyocha ugboro ugboro, wee chọpụta oge niile usoro biochemical nke ọrụ imeju ruo mgbe ha ga-ahazi. Ọ bụrụ na ngafe ọrụ nke AST ma ọ bụ ALT dị elu karịa okpueze dị elu nke ụkpụrụ ahụ site na nyocha nke abụọ, a na-atụ aro ịkagbu ọgwụ ahụ. Site na mmepe nke jaundice ma ọ bụ ihe ịrịba ama ndị ọzọ nke ọrụ imeju na-arịa, a ga-akwụsị ọgwụ ahụ ozugbo ọ bụghị ịmaliteghari ka usoro ndị na-egosi ọrụ ọrụ imeju. Ọ bụrụ na ọgwụgwọ insulin dị mkpa, a na-eji vildagliptin eme ihe naanị yana njikọ insulin. Ekwesighi iji ọgwụ a maka ụdị ọrịa shuga 1 nke mellitus ma ọ bụ maka ọgwụgwọ nke ketoacidosis nke ọrịa mamịrị. N'oge ọgwụgwọ (ya na mmepe nke ọgbụgbọ), ọ dị mkpa ịhapụ ịnya ụgbọ ala na itinye aka n'ihe ndị nwere ike dị ize ndụ chọrọ mmụba uche na ọsọ nke mmeghachi omume psychomotor.

Mkparịta ụka ọgwụ ọjọọ
Galvus nwere ikike dị ala maka ịmekọrịta ọgwụ. Ebe Galvus abụghị mkpụrụ nke enzymes cytochrome P450, ọ naghị egbochi ma ọ bụ na-egbochi enzymes ndị a, mmekọrịta Galvus na ọgwụ ndị na-agbanwe agbanwe, ndị na-egbochi ya ma ọ bụ ndị na-akpata P450 adịghị ele anya. Iji vildagliptin na-eme n'otu oge emetụtaghị metabolic ọnụego ọgwụ ndị na-anọchi enzymes: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 na CYP3A4 / 5.

Dodoụbiga ya ókè
Ọrịa mgbe ị na-eji ọgwụ ahụ na ọgwụ nke mg mg 400,, enwere ike ịhụ ihe mgbu, adịghị adị - ngụgụ na ọnụnọ ọnụnọ, ahụ ọkụ, edema na mmụba dị mkpụmkpụ na mkpokọta lipase (2 ugboro karịa VGN). Site na mmụba na dose nke Galvus ruo 600 mg /, mmepe nke edema nke nsọtụ ya na paresthesias na mmụba nke mkpokọta nke CPK, ALT, protein-C reactive na myoglobin ga-ekwe omume. Ihe mgbaàmà nke ị ofụbiga mmanya ókè na mgbanwe na usoro nyocha ụlọ nyocha na-apụ n'anya mgbe ịkwụsị ọgwụ ahụ.
Ọgwụgwọ: iwepụ ọgwụ ahụ site na ahụ site na ịba ọcha n'anya bụ eleghi anya. Ma, enwere ike wepu metabolism nke mbu nke vildagliptin (LAY151) site na ahu site na hemodialysis.

Ọnọdụ nchekwa
N’ebe gbara ọchịchịrị na-adịghị elu karịa 25 Celsius.

Ahapụ Gị Ikwu