Ntụziaka maka iji "Invokany", ihe mejupụtara, analogues nke ọgwụ, ọnụahịa na nyocha

Diabetesdị ọrịa shuga 2 n'ime ndị okenye yana nri na mmega iji melite njikwa glycemic na ogo:

• Monotherapy
• Dị ka akụkụ nke ọgwụgwọ njikọta na ọgwụ hypoglycemic ndị ọzọ, gụnyere insulin.

A na-akwado Invokana maka iji ọgwụ ọnụ otu ugboro n'ụbọchị tupu nri ụtụtụ.

Maka ndị okenye ịrịa ọrịa shuga 2, ọgwụ a tụrụ aro ya bụ Invokana ga-abụ 100 mg ma ọ bụ 300 mg otu ugboro kwa ụbọchị.

Ọ bụrụ na ejiri canagliflozin dị ka njikọta na ọgwụ ndị ọzọ (na mgbakwunye na insulin ma ọ bụ ọgwụ ndị na-eme ka mmepụta ya dịkwuo elu), mgbe ahụ, ị ​​doụ ọgwụ dị ala ga-enwe ike belata ohere nke hypoglycemia.

N'ọnọdụ ụfọdụ, enwere ike ịnwe nnukwu elele nke ịmalite mmeghachi omume ọjọọ na ọgwụ Invocana. Enwere ike ijikọ ha na mbelata nke olu intravascular. Nke a nwere ike ịbụ ọgbụgba na-abịa mgbe ahịrị azụ, akwara ozi ma ọ bụ hyperension orthostatic.

Anyị na-ekwu maka ndị ọrịa dị otú ahụ bụ ndị:

1. natara ihe mgbakwunye,
2. nwere nsogbu na arụ ọrụ akụrụ ya,
3. ha emeela agadi (karịa afọ 75).

N'iburu nke a, ụdị ndị ọrịa a kwesịrị ị consumeụ canagliflozin na usoro onunu ogwu nke 100 mg otu ugboro tupu nri ụtụtụ.

A ga-emeso ndị ọrịa ahụ ga-ahụ ihe ịrịba ama nke hypovolemia na-eburu n'uche mmezi ọnọdụ a tupu ịmalite ọgwụgwọ canagliflozin.

Ndị ọrịa na-anata ọgwụ ọgwụ 100 nke Invokan ma na-anabata ya nke ọma, yana ọ dịkwa mkpa ịchịkwa shuga ọbara, ka a ga-ekenye ya ruo 300 mg nke canagliflozin.

Dodoụbiga ya ókè

Mgbapu Onweghi nsogbu nke ịdoụbiga mmanya oke nwere oke. A na-anabatakarị ọgwụ mgbochi otu, na-eru 1600 mg na ndị mmadụ nwere ahụike na 300 mg ugboro abụọ kwa ụbọchị maka izu iri na abụọ n'ime ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2, n'ozuzu ha anabatachawo.

Ọgwụgwọ N'ị ofụ ọgwụ ọdoụ ,ụ dị oke mkpa, ọ dị mkpa iji mepụta usoro nkwado na-adịkarị, dịka ọmụmaatụ, iji wepu ihe na - adịghị etinye obi ya na eriri afọ, iji duzie ụlọ ọgwụ ma mepụta ọgwụgwọ mmezi na - eburu n'uche ọnọdụ ụlọ ọgwụ onye ọrịa. Ọ fọrọ nke nta ka ọ bụrụ na anaghị agbachapụ Canagliflozin n'oge usoro nyocha 4-awa. Achọpụtaghị na Canagliflozin ga-abụ mmiri gafere site na mgbapụta gburugburu.

Contraindications:

Enweghi ike iji ọgwụ Invokana mee ihe n'ọnọdụ ndị a:

• hypersensitivity na canagliflozin ma ọ bụ ihe ọzọ eji mee ihe dị ka inyeaka,
• ụdị shuga 1
• ọrịa mamịrị ketoacidosis,
• nnukwu nsogbu gbasara akwara
• oke umeji akwara,
• ime na lactation,
• ụmụaka na-erubeghị afọ 18.

N'ime afọ ime na inye ara, emebeghị nchọpụta ihe anụ ahụ mere na ọgwụ Invocana. Na nyocha anụmanụ, achọpụtaghị na canagliflozin nwere mmetụta na-adịghị mma ma ọ bụ nke na-emetụta n'ụzọ dị omumu.

Agbanyeghị, iji ọgwụ ndị a eme ihe n'oge ndụ ha ka akwadoghị, n'ihi na isi ihe ndị dị ike na-abanye n'ime mmiri ara ara ma ọnụahịa ọgwụgwọ dị otú ahụ nwere ike ịbụ ikpe zighi ezi.

Mmekọrịta na ọgwụ ndị ọzọ na mmanya:

Canagliflozin enwetaghị ngosipụta nke CYP450 system isoenzymes (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 na 1A2) na ọdịbendị nke hepatocytes mmadụ. O gbochighị isoenzymes nke cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 ma ọ bụ 2E1) na CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, dị ka ọmụmụ nyocha ụlọ nyocha. Na nyocha nke vitro egosila na canagliflozin bụ mkpụrụ nke metabolizing enzymes ọgwụ UGT1A9 na UGT2B4 na ndị na-ebu ọgwụ P-glycoprotein (P-gp) na MRP2. Canagliflozin bụ ihe na-adịghị ike nke P-gp.

Canagliflozin na-enwe metabolism dị ala. Ya mere, mmetụta dị egwu nke ọgwụ ndị ọzọ na pharmacokinetics nke canagliflozin site na usoro cytochrome P450 bụ eleghi anya.

Ngwakọta na akụrụngwa:

Na mbadamba 1 nke Invocan, ihe nkiri kpuchiri 100 mg, nwere:

Ihe na-arụ ọrụ: 102.0 mg nke canagliflozin hemihydrate, nke ya na 100.0 mg nke canagliflozin. Ndị na - ahụ maka ihe (isi): microcrystalline cellulose 39.26 mg, lahydose 39.26 mg, croscarmellose sodium 12.00 mg, hyprolose 6.00 mg, magnesium stearate 1.48 mg. Ihe ndị pụrụ iche (shei): Opadry II dye 85F92209 edo edo (nke ihe mejupụtara polyvinyl mmanya, akụkụ hydrolyzed, 40,00%, titanium dioxide 24.25%, macrogol 3350 20,20%, talc 14.80%, iron oxide edo edo ( E172) 0.75%) - 8.00 mg.

Na mbadamba 1 nke Invocan, ihe nkiri kpuchiri 300 mg, nwere:

306,0 mg nke canagliflozin hemihydrate, nke ya na 300.0 mg nke canagliflozin. Ndị na - ahụ maka ihe (isi): microcrystalline cellulose 117.78 mg, anhydrous lactose 117.78 mg, croscarmellose sodium 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg. Ndị na-ahụ anya (shei): Opadray II 85F18422 acha ọcha (mmanya polyvinyl, akụkụ mmiri hydrolyzed, 40.00% titanium dioxide 25,00%, macrogol 3350 20,20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .

Mbadamba ihe mkpuchi.

Invokana ọgwụ dị mkpa maka ọgwụgwọ nke ụdị shuga 2 na ndị okenye. Usoro ọgwụgwọ gụnyere nchikota na nri siri ike, yana mmega ahụ oge niile.

A ga-emekwu mmezi glycemia site na monotherapy, yana yana ijikọ ya na ndị ọrụ hypoglycemic ndị ọzọ.

Mpempe mwepụta

A na-ekesa ọgwụ ahụ n'ụdị mbadamba ụrọ nwere ihe mkpuchi na-acha odo odo ma ọ bụ na-acha ọcha. Erere ọgwụ n'ụdị Capsule dị iche iche dabere na usoro ọ dị.

Ọ bụrụ na ngwaahịa ahụ nwere 100 mg nke ihe na-arụ ọrụ, mbadamba ahụ edo edo. N’otu akụkụ e dere ede “CFZ”, n’akụkụ nke ọzọ, a na-enye usoro ọgwụgwọ ahụ. Ọ bụrụ na ọgwụ ahụ nwere 300 mg nke canagliflozin, mgbe ahụ okpu ndị ahụ na-acha ọcha. A na-eme nhazi dị ka otu ụkpụrụ ahụ siri dị.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics

Ihe eji arụ ọrụ bụ ihe na - egbochi onye na - ebu glucose na - eji ọgwụ na - ebu ibu. N'ihi ihe onwunwe a, a na-ebelata nlọghachi nke shuga a nụchara anụcha ma belata ụzọ mgbapụta maka shuga. N'ihi ya, a na --akpachapụ carbohydrate na mmamịrị. N'oge ọmụmụ ihe ahụ, mgbe ị na-ewere 300 mg nke ọgwụ tupu nri na ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2, enwere nwayọ nwayọ nke mmịnye na eriri afọ nke shuga na mbelata glucose n'ihi usoro gbasara akụrụ na extrarenal.

Dị Mkpa! Ofdị irè nke ọgwụ a adịghị adabere na nri oriri.

Ogwu a gosipụtara site na nnabata. Nkeji 60 ka nchịkwa gachara, ana - ahụta ndọta kachasị arụ ọrụ. Oge ọ ga - ewepu ọkara ihe ahụ na - ewe ihe dịka awa 10.5 ma ọ bụrụ na ị were 100 mg nke Invokana na awa iri na atọ ma ọ bụrụ na ị were 300 mg. Usoro ndu ogwu ahu bu 65%. A na - ahụta nsị na - arụgide ọrụ nchekwa - 99%.

Ihe ngosi na contraindications

Ihe gosipụtara n'ụzọ eji eji ọgwụ ahụ eme ihe bụ ọgwụ mellitus na-arịa insulin. Ojiji ga - ekwe omume n'ụdị monotherapy yana mgbatị ahụ na nri pụrụ iche. Ọzọkwa, edere ọgwụ a na ọgwụ njikọ ndị ọzọ ọgwụ antidiabet.

Ihe mgbochi iji mee ihe gụnyere nnabata nke ọgwụ ahụ. Achọpụtaghị ya iji ọgwụ maka akụrụ na ọrịa imeju, ọrịa obi na-adịghị ala ala. Childrenmụaka na ndị nọ n’afọ iri na ụma, ụdị ọrịa shuga 1, afọ ime na lact bụkwa ihe mere eji ajụ ọgwụ a.

Nsonaazụ

Mmetụta ndị na-achọghị na-ewerekarị obere oge - 2% nke ikpe. Enwere ike ịkpọ nsonaazụ kachasị n'akụkụ polyuria - mmụba nke oke mmamịrị na-apụ apụ. Ọzọkwa, onye ọrịa ahụ nwere ike ime mkpesa nke ọgbụgbọ, akpịrị ịkpọ nkụ, afọ ntachi.

Ọrịa ndị na-adịkarị ntakịrị bụ ọrịa mkpali nke sistem. A na-ahụkarị Balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, cystitis. Rashes na anụ ahụ, hypotension, adịkarịghị eme.

Usoro onunu ogwu na ịdoụbiga mmanya ókè

A na-atụ aro ọgwụgwọ ka ịmalite site na iji 100 mg kwa ụbọchị. Ọ bụrụ na onye ọrịa na-anara ọgwụgwọ na-enweghị nsonaazụ ọ bụla, mana anaghị enweta ike nchịkwa shuga dị n'ọbara, enwere ike ịbawanye dose ahụ ruo 300 milligrams kwa ụbọchị. Ọ bụrụ na a na-eji Invokana eme ihe dị ka ọgwụ maka ọgwụ ejikọtara ọnụ, ọ dị mkpa idozigharị ọgwụ nke ọgwụ a na-ejikọ ọnụ.

Do Overụbiga mmanya ókè dị ụkọ. Ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 na-anabata 600 mg kwa ụbọchị. Ọ bụrụ n’ọdịmma ọnọdụ onye ọrịa ka ị na-a theụ ọgwụ ahụ ka mere, mgbe ahụ ọ dị mkpa imeju afọ na iji ọgwụ mgbaasị.

Mmekorita

Mgbe ejikọtara ya na diuretins, a na-achọpụta mmụba na mmetụta ha. E gosipụtara nke a site na mmụba nke diureis, nke nwere ike ịkpasu akpịrị. Ọzọkwa, iji ọgwụ ọjọọ eme ihe na ndị ọzọ hypoglycemic na-eme ka ohere nke ịba ụba shuga dị n'ọbara dị elu.

Ntị! Iji gbochie hypoglycemia, a na-atụ aro ịchọrọ glucose na mmezi dose mgbe niile.

Invokana na-emekorita ya na enzyme inducers (barbiturates, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir). E gosipụtara nke a site na mbelata nke mmetụta hypoglycemic.

Achọpụtaghị mgbanwe na ọgwụ ọgwụ mgbe ejikọtara ya na ọgwụ mgbochi ọrịa ọnụ, Metformin. Ya mere, enwere ike ijikọ ego ndị a.

E nwere naanị ọgwụ analogue etinyere n’ime ihe eji arụ ọrụ - Vokanamet. A na-atụle mkpụrụ okwu maka ị pharmụ ọgwụ iji kọwaa nkọwa nkọwa.

Aha ọgwụ ọjọọ	Mpaghara na-arụ ọrụ	Mmetụta ọgwụgwọ dị elu (awa)	Emeputa
Vokanamet	Canagliflozin, metformin	24	Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. maka "Johnson & Johnson, LLC", USA / Italy / Russia
Victoza	liraglutide	24	Novo Nordisk, A / T, Denmark
Jardins	empagliflozin	24	Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Germany

Ọgwụ ndị a adịchaghị arụ ọrụ. Mana ịhọrọ ọgwụ n’onweghị ọgwụ anaghị atụ aro ya.

Echiche nke ndị ọrịa jiri ọgwụ ahụ.

Ọgwụ "Invokana" nke onye endocrinologist dụrụ m ọdụ. Ọnụahịa ahụ dị elu, mana a na-ahụta nsonaazụ ahụ. Ọbara ọbara dị n'ọkwa dị elu nke nkịtị ma ọ naghị abawanye, nke dị ezigbo mma!

Konstantin, 47 afọ

Afọ ole na ole gara aga, a chọpụtara na m nwere ọrịa shuga 2. Metformin lebara ya anya, mana o nyeghị aka. Dọkịta ahụ dekwara Invocana. Ọkwa shuga agbagola ma ahụ m mma.

Enwere m ọrịa shuga ogologo oge. Anwara m ọtụtụ ọgwụ, ụfọdụ enyereghị aka ma ọlị. N'oge na-adịbeghị anya, dọkịta ahụ tụrụ aro ọgwụ “Invokana”. Na mbu ọnụahịa ahụ tụrụ m ụjọ, mana m kpebiri ịzụta ya. Nsonaazụ ahụ adịbeghị anya ọbịbịa. Ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ shuga adịghị elu, ọ na-adị mma.

Valeria, dị afọ 63

Ego ọgwụ a dara na obodo ụfọdụ nke Russian Federation:

Obodo	Invokana 100 mg N30	Invokana 300 mg N30
Moscow	2653	4444
Chelyabinsk	2537,90	4226,10
Saint Petersburg	3010	4699
Ulyanovsk	2511,70	4211,10
Tomsk	2477	4185
Saratov	2531	4278

Ọnụahịa ọgwụ dị elu. Nke a bụ maka ọtụtụ ndị ọrịa na-aghọ ihe mere ha ga-eji jụ ị withụ ọgwụ.

Mmechi

N'agbanyeghị eziokwu na Invokana bụ ọgwụ dị oke ọnụ, ọ bụ ihe ịga nke ọma n'etiti ndị ọrịa mamịrị. Izi oru na onu ogugu ndi ozo bu ihe bara uru nke ogwu.

Ọrịa shuga chọrọ ọgwụgwọ dị mma. Ihe mgbagwoju nke ogwu ogwu, nri nri na mmega ahụ na-enwe mmetụta hypoglycemic dị mma. Medication medicationụ ọgwụ mgbe niile na ntinye ya na ọgwụ niile nke endocrinologist bụ isi nke ihe ịga nke ọma maka onye ọrịa ọ bụla. Nwere ike ịchọta ozi ndị ọzọ na vidiyo a:

Usoro onunu ogwu:

N'ime mbadamba ihe nkiri 300 mg agba agba agba nwere:
306,0 mg nke canagliflozin hemihydrate, nke ya na 300.0 mg nke canagliflozin.
Ndi ozo (isi): microcrystalline cellulose 117.78 mg, lactose 117.78 mg anabolrous, croscarmellose sodium 36,00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg.
Ndị ọkachamara na ya (shei): Opadray II 85F18422 ncha ọcha (polyvinyl mmanya, mmiri hydrolyzed, 40.00% titanium dioxide 25,00%, macrogol 3350 20,20%, talc 14.80%) - 18.00 mg.

Nkọwa:
Usoro onunu ogwu nke 100 mg: mbadamba nkume ndị na-acha uhie uhie *, nke a na-etinye ihe mkpuchi na-acha odo odo, kanyere na CFZ n'otu akụkụ na nke ọzọ na 100.
* N’akụkụ, akụkụ nke mbadamba ihe na-acha ọcha ma ọ bụ na-acha ọcha.
Usoro onunu ogwu 300 mg: Mpempe ihe eji eme okpu kpuchie nke ihe nkiri na-acha ọcha ma ọ bụ nke na-acha ọcha dị ọcha, kanyere ya na CFZ n'otu akụkụ na 300 nke ọzọ.

Ngwá ọgwụ ọgwụ:

Ngwọta ọgwụ
N'oge ọnwụnwa, mgbe ndị ọrịa nwere ụdị shuga nke abụọ na-ejikwa otu na ọtụtụ nchịkwa ọnụ, ọnụ ala akụrụ maka glucose belatara nke ukwuu, a na-ewepụtakarịkwa glucose site na akụrụ. Ọnụ ahịa mbu nke mbata naalụ nke glucose dị ihe dị ka 13 mmol / L, a hụrụ mbelata kachasị na elekere iri abụọ na anọ nke ọnwa glucose n'iji 300 mg otu ugboro kwa ụbọchị ma malite na 4 ruo 5 mmol / L, nke na-egosi ntakịrị ihe ọghọm nke ime. hypoglycemia n'oge ọgwụgwọ. N’oge m na - amụ ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 nke natara canagliflozin na ọgwụ nke 100 mg ma ọ bụ 300 mg, mbelata nke mkpịsị akụrụ maka glucose kpatara mmụba nke glucose site na akụrụ site na 77-119 g / ụbọchị, akụrụ na - egosipụta glucose site na akụrụ ya na mwepu nke 308 ruo 476 kcal / ụbọchị. Mbelata nke ọnụ akụrụ maka glucose na mmụba nke mkpụmkpụ nke akụrụ nọgidere n'oge oge izu iri abụọ na isii nke ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa mellitus 2 dị. E nwere mmụba dị elu na mmamịrị kwa ụbọchị (Suction)
Ogologo bioavailability nke canagliflozin dị ihe dịka 65%. Iri ahiri riri nne riri oke emetụtaghi ọgwụ nke akpukpoloslos, yabụ, enwere ike iburu nri canagliflosin ma ọ bụ n’enweghi nri. Agbanyeghị, na-eburu n'uche ikike nke canagliflozin iji belata mmụba nke postprandial glycemia n'ihi mmụba glucose dị na eriri afọ, a na-atụ aro iburu canagliflozin tupu nri mbụ.

Nkesa
Ogologo olu nke nkesa canagliflozin na mmekorita mgbe otu nrakọta intravenous na ahụike dị 83.5 L, nke na-egosi nkesa sara mbara na akwara. A na-ejikọ Canagliflosin na protein plasma (99%), ọkachasị ya na albumin. Nkwurita okwu na protein adịghị na ntinye uche nke canagliflozin na plasma. Communkparịta ụka na protein plasma adịghị agbanwe agbanwe nke ukwuu na ndị ọrịa nwere ezughi oke.

Metabolism
O-glucuronidation bụ ụzọ bụ isi maka metabolism canagliflozin. Glucuronidation pụtara tumadi na ntinye aka nke UGT1A9 na UGT2B4 nke nwere ihe metabolites abụọ abụọ na-adịghị arụ ọrụ O-glucuronide. Mmụba na AUC nke canagliflozin (ka 26% na 18%) hụrụ na ndị ọrịa na-ebu UGT1A9 * 3 na UGT2B4 * 2 alleles, n'otu n'otu. Achọpụtaghị na mmetụta a ga-enwe nzube ọgwụgwọ. Metabolism nke CYP3A4 (oxidative) metabolism nke canagliflozin n’ahụ mmadụ dị ntakịrị (ihe dịka 7%).

Ojiji
Mgbe ị takingụsịrị otu ọgwụ nke 14C-canagliflozin site na ndị ọrụ afọ ofufo nwere ahụ ike, 41.5%, 7.0% na 3.2% nke redio redio na-achịkwa ka achọpụtara ka canagliflosin, hydroxylated metabolite na metabolic O-glucuronide, n'otu n'otu.A na - eleghara mgbasa nke enterohepatic nke canagliflozin anya.
Odika ihe dị ka pacenti iri atọ na asaa nke ahụrụ na-ahụkarị na mmamịrị, ọkachasị dị ka metabolism O-glucuronide (30.5%). Ihe na-erughị 1% nke ọgwụ a kpụrụ dị ka canagliflozin anaghị agbanwe agbanwe site na akụrụ. Nwepu ntaramahụhụ site na iji canagliflozin na doses nke 100 mg na 300 mg sitere na 1.30 ruo 1.55 ml / min.
Kanagliflozin na-ezo aka na ọgwụ ọjọọ na nhichapụ nke dị ala, nkezi sistemụ sistemụ bụ ihe dịka 192 ml / min na ndị nwere ahụike mgbe nchịkwa intraven.

Ndị otu ọrịa pụrụ iche
Ndị ọrịa nwere ọrụ mgbazinye nsogbu
Cmax nke canagliflozin mụbara oge ụfọdụ site na 13%, 29%, na 29% n'ime ndị ọrịa nwere ọrụ akwara nwere nsogbu, agafeghị oke, ma sie ike, n'otu n'otu, mana ọ bụghị na ndị ọrịa na hemodialysis. E jiri ya tụnyere ndị ọrụ afọ ofufo siri ike, canagliflozin serum AUC mụbara site na 17%, 63% na 50% na ndị ọrịa nwere obere obere aha na-enweghị ike, na-adigide na nnukwu ọrịa ahaghị ọnụ, CRID) )
Drawepu canagliflozin site na ịba mmiri pere mpe.

Ndị ọrịa nwere ọria imeju
Mgbe ojiji nke canagliflozin na dose nke 300 mg, ozugbo e jiri ya tụnyere ndị ọrịa nwere ọrụ imeju nkịtị na ndị ọrịa nwere ọkwa imeju A imeju imeju dịka -mụaka-Pugh (arụ ọrụ dị nro), Cmax na AUC∞ mụbara site na 7% na 10%, n'otu n'otu, wedata 4% ma rịa elu 11%, otu onye, ​​na ndị ọrịa nwere ọkwa imeju B dịka ọ dị n'ụdị nwatakiri ahụ (imeju na-arụ ọrụ nke oke aka). A naghị ele ndịrịta iche a anya dị ka ọgwụ. Ime mgbanwe n'ime ndị ọrịa nwere ọrịa imeju dị nwayọ ma ọ bụ na-adịghị agbanwe agbanwe. Enweghị ahụmịhe ọhụụ banyere iji ọgwụ ahụ eme ihe na ndị ọrịa nwere nnukwu ọrịa ịba ọcha n'anya (klas C na ọnụ ọgụgụ nke Child-Pugh), yabụ, ojiji nke canagliflozin na ìgwè ndị ọrịa a bụ ọgwụ.

Agadi ọrịa (≥65 afọ)
Dabere na nsonaazụ nke nyocha nke ndị na-ekwupụta ọgwụ, afọ enwebeghị mmetụta dị egwu na ọgwụ ọgwụ nke canagliflozin.

(Mụaka (
Emebeghị nnyocha nke pharmacokinetics nke canagliflozin n'ime ụmụaka.

Ndi ozo nwere ndidi
Enweghị mmezi dose dabere na okike, agbụrụ / agbụrụ ma ọ bụ ndekọta nke otu ahụ achọrọ. Omume ndị a enweghị mmetụta ọfụma na ụlọ ọgwụ na ọgwụ ọgwụ nke canagliflozin, dịka nsonaazụ nyocha nke onu ogugu nke pharmacokinetic.

Ihe ngbanwe

• Hypersensitivity na canagliflozin ma ọ bụ onye ọ bụla mejupụtara ọgwụ ahụ,
• ụdị shuga 1
• ọrịa mamịrị ketoacidosis,
• gbasara akụrụngwa yana ọnụego ana - agbazi agba (GFR) 2,
• nnukwu ikeji imeju
• enweghị lactose, ụkọ lactase, glucose-galactose malabsorption,
• okpukpo obi na-adịghị ala ala III - Klaasị arụ ọrụ klaasị (NYHA nhazi ọkwa),
• afọ ime na oge ị breastụ nwa, ụmụaka na-erubeghị afọ 18.

Jiri nlezianya
Site na akụkọ banyere ọrịa ketoacidosis nke ọrịa mamịrị

Jiri n’oge ime na n’oge a na-enye nwa ara

Oge ara
Iji nke canagliflozin bụ contraindicated maka ụmụ nwanyị n’oge a na-enye nwa ara. Dika ihe omuma nke aru ogwu / toxicological di site na omumu anumanu, canagliflozin na abanye n’ime mmiri ara. Amabeghị ma canagliflozin gafere n’ime mmiri ara mmadụ.

Usoro onunu ogwu na nhazi

Dose kwuo
Ọ bụrụ n’otu ụzọ echere, a ga-ewere ya ozugbo o kwere omume, agbanyeghị nke abụọ, ekwesighi ịbanye ya n’otu ụbọchị.

Otu ndị ọrịa pụrụ iche
Undermụaka na-erubeghị afọ 18
A mụbeghị nchekwa na nrụpụta nke canagliflozin n'ime ụmụaka.

Ndị okenye na-arịa ọrịa
Ekwesịrị inye ndị ọrịa> afọ 75 ọgwụ ọgwụ otu ugboro kwa ụbọchị dị ka ọgwụ mbido. Ekwesịrị ịtụle ọrụ akụrụ na ihe ize ndụ nke hypovolemia.

Renrụ ọrụ na-arụ ọrụ na ụlọ
N'ime ndị ọrịa nwere nsogbu izizi obere akụrụ (ọnụego ndọtị glomerular filtration (GFR) site na 60 ruo 90 ml / min / 1.73 m 2), a chọghị ịgbanwe ndozi.
N'ime ndị ọrịa nwere ọrụ mgbazinye nsogbu na GFR site na 45 ruo 60 ml / min / 1.73 m 2, a na-atụ aro iji ọgwụ ahụ na ọgwụ nke 100 mg otu ugboro n'ụbọchị.
A naghị akwado Kanagliflozin maka ndị ọrịa nwere nsogbu gbasara akụrụngwa arụrụala na GFR 2, ọdịda ọdịda akụrụngwa na-adịghị ala ala (CRF), ma ọ bụ na ndị ọrịa gbasara akwara, ebe a na-atụ anya na canagliflozin agaghị adị irè na ọnụ ọgụgụ ndị ọrịa a.

Mmetụta akụkụ

Mmeghachi omume ọjọọ na-emetụta mbelata olu olu intravascular
Ugboro nke mmeghachi omume ọjọọ niile metụtara Mbelata na olu intravascular (postural dizziness, orthostatic hypotension, hypotension arterial, frize na fainting) bụ 1.2% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 1.3% mgbe ị na-eji canagliflosin na dose nke 300 mg na 1.1% na placebo. Ugboro nke mmeghachi omume ọjọọ na-emetụta mbelata olu intravascular mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® yiri nke ahụ mgbe ị na-eji ọgwụ atụnyere na ule abụọ na-achịkwa ike.
N'ime nyocha banyere ihe egwu dị na obi, nke ndị ọrịa agadi juputara na ọrịa oria sonyere, ihe omume mmeghachi omume metụtara oke mbelata olu intravascular bụ 2.8% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 4 , 6% mgbe ị na-eji canagliflozin na ọnụọgụ 300 mg na 1.9% mgbe ị na-eji placebo.
Dabere na nsonaazụ nyocha zuru ezu, ndị ọrịa na-anata "akaghị" diuretics, ndị ọrịa nwere obere akwara ezughị oke (GFR site na 30 ruo 60 ml / min / 1.73 m 2) na ndị ọrịa dị afọ> 75 nwere nnukwu omume nke ndị a na-achọghị. mmeghachi omume. N'ime ndị ọrịa natara mkpụrụ ọgwụ “akaghị”, ugboro ole bụ 3.2% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 8.8% na dose nke 300 mg na 4.7% na otu nchịkwa. N'ime ndị ọrịa nwere usoro mgbatị GFR 2, oge ahụ bụ 4.8% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 8.1% na dose nke 300 mg, yana 2.6% na otu nchịkwa. N'ime ndị ọrịa afọ 75 gbagoro, ogologo oge ahụ bụ 4.9% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 8.7% na dose nke 300 mg na 2.6% na otu nchịkwa.
Mgbe ị na-eduzi ọmụmụ ihe banyere ihe egwu dị na obi, ugboro oge mwepụ ọgwụ n'ihi nrịbama nke mmeghachi omume ọjọọ na-emetụta mbelata olu intravascular, ugboro ole nke mmeghachi omume ọjọọ dị otú a na iji canagliflozin emeghị ka ọ dị elu.

Hypoglycemia mgbe ejiri ya mee ihe dịka njikọta insulin ma ọ bụ ihe ndị na-eme ka nzuzo ya dịkwuo elu
Ọrịa hypoglycemia dị ala (100 mg, 300 mg na placebo ®, otu ọ bụla; a hụrụ hypoglycemia siri ike na 1.8%, 2.7% na 2.5% nke ndị ọrịa na-anata Invocana ® na dose nke 100 mg, 300 mg na placebo, n'otu aka ahụ. Mgbe ị na-eji canagliflozin dị ka njikọta nke njikọta sulfonylurea, hypoglycemia hụrụ 4.1%, 12.5% ​​na 5.8% nke ndị ọrịa natara Invocana ® na 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi.

Fungal ọrịa nke akụkụ ahụ
A hụrụ Candidiasis vulvovaginitis (gụnyere vulvovaginitis na ọrịa fungal vulvovaginal) na 10.4%, 11.4% na 3.2% nke ụmụ nwanyị natara ọgwụ Invokana ® na ọgwụ nke 100 mg, 300 mg na placebo. Ọtụtụ akụkọ banyere candidiasis vulvovaginal metụtara ọnwa anọ mbụ mgbe ịmalitere ọgwụgwọ canagliflozin. N'ime ndị ọrịa gwọchara canagliflozin, 2.3% nwere ihe karịrị otu ugboro nke ọrịa. 0.7% nke ndị ọrịa niile kwụsịrị ị canụ ọgwụ canagliflozin n'ihi ọgwụ ọjọọ vulvovaginitis.
A hụrụ Candidiasis balanitis ma ọ bụ balanoposthitis na 4.2%, 3.7% na 0.6% nke ụmụ nwoke natara ọgwụ Invokana ® na ọgwụ nke 100 mg, 300 mg na placebo. N'ime ndị ọrịa gwọchara canagliflozin, 0.9% nwere ihe karịrị otu ugboro nke ọrịa. 0,5% ndị ọrịa niile kwụsịrị ịgwọ canagliflozin n'ihi candida balanitis ma ọ bụ balanoposthitis. A kọrọ Phimosis n'ime 0.3% nke ụmụ nwoke na-adịghị ebi úgwù. N'ime 0.2% nke ikpe, a na-ebi ndị ọrịa natara canagliflozin úgwù.

Ọrịa ọnya na-efe efe
Achọpụtara ọrịa ọnya afọ 5.9%, 4.3% na 4.0% nke ndị ọrịa natara ọgwụ Invokana ® na ọgwụ nke 100 mg, 300 mg na placebo. Imirikiti ọrịa ndị ahụ dị nro ma ọ bụ agafeghị oke n 'ọnọdụ ọnụọgụ nke ugboro ugboro oke njọ. Ndị ọrịa nabatara ọgwụgwọ ọkọlọtọ ma gaa n'ihu na-enweta ọgwụgwọ canagliflozin. Ugboro nke ọrịa na-arịakarị adịghị elu site n'iji canagliflozin.

Ọkpụkpụ ọkpọ
N'ime nyocha nke nsonaazụ obi na 4,327 ndị ọrịa nwere ọrịa obi ma ọ bụ ihe egwu dị elu, ihe mere nke okpukpo ọkpụkpụ bụ 16.3, 16.4, na 10.8 kwa afọ 1,000 nke afọ nke 100 mg doses nke Invocana ®. na 300 mg na placebo, n'otu n'otu. Ihe akpachaghị anya ọ nwere banyere mmebi ahụ mere na izu iri abụọ na isii izizi.
Na nchịkọta nyocha nke ọmụmụ ndị ọzọ nke ọgwụ ọgwụ Invokana ®, nke gụnyere ihe dị ka ndị ọrịa 5800 nwere ụdị ọrịa shuga 2 site na ọha mmadụ, enweghị ọdịiche dị n'ihe ize ndụ nke mgbaji ọgụ na njikwa.
Mgbe ọgwụgwọ izu 104 gasịrị, canagliflozin emetụtaghị ịdị nkọ nke ọkpụkpụ.

Mgbanwe ụlọ nyocha
Potassiumba ụba potassium ịta
Mgbanwe nke mgbanwe na nchịkọta nke potassium serum site na uru mbụ bụ 0,5%, 1.0% na 0.6% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. A chọpụtara ọkwa nke ịba ụba ọka serum (> 5.4 mEq / L na 15% dị elu karịa ịta ahụhụ mbụ) na 4.4% nke ndị ọrịa na-anata canagliflozin na dose nke 100 mg, na 7.0% nke ndị ọrịa na-anata canagliflozin na dose nke 300 mg , na 4.8% nke ndị ọrịa na-anata placebo. Na mkpokọta, mmụba nke ịta ọka potassium dị ntakịrị (do na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu ntabi anya.) Ngbanwe mgbanwe nke mkpokọta urea nitrogen site na uru mbụ bụ 17.1%, 18.0% na 2.7% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® onunu ogwu nke 100 mg, 300 mg na placebo, n'otu aka .. A na-ahụkarị mgbanwe ndị a n'ime izu isii site na mmalite nke ọgwụgwọ. Na-esote, ịta nke creatinine jiri nwayọ belata rue uru mbụ ya, ma tinye uche nke urea nitrogen kwụsiri ike.
Ogo nke ndị ọrịa nwere mmụba dị ukwuu na GFR (> 30%) ma e jiri ya tụnyere ọkwa izizi a hụrụ na ọkwa ọ bụla nke ọgwụgwọ bụ 2.0% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 4.1% mgbe ị na-eji ọgwụ ahụ na ọgwụ nke 300 mg na 2 , 1% na placebo. Mbelata ndị a na GFR na-abụkarị oge, na njedebe nke ọmụmụ ahụ, a hụrụ nbelata yiri nke ahụ na GFR na ndị ọrịa dị ole na ole: 0.7% mgbe ị na-eji canagliflozin na dose nke 100 mg, 1.4% mgbe ị na-eji ọgwụ ahụ na ọgwụ nke 300 mg na 0,5% na ngwa ọrụ.
Mgbe ịkwụsị canagliflozin, mgbanwe ndị a na plọg Laboratory nwetara ọnọdụ dị mma ma ọ bụ laghachi na ọkwa mbụ ha.

Gbanwee na ịta cholesterol
Mgbanwe pụtara pụtara na LDL site na ntinye uche mbụ ma e jiri ya tụnyere placebo bụ 0.11 mmol / L (4.5%) na 0.21 mmol / L (8.0%) mgbe ị na-eji canagliflozin na doses nke 100 mg na 300 mg, n'otu n'otu. Enwere ntakịrị mmụba na mkpokọta cholesterol site na uru mbụ e jiri ya tụnyere placebo - 2.5% na 4.3% mgbe ị na-eji canagliflozin na usoro nke 100 mg na 300 mg, n'otu n'otu. Mmụba na HDL site na ntinye uche mbụ ma e jiri ya tụnyere placebo bụ 5.4% na 6.3% mgbe ị na-eji canagliflozin na doses nke 100 mg na 300 mg, n'otu n'otu. Mmụba nke ịta cholesterol anaghị ejikọ ya na HDL site na uru mbụ e jiri ya tụnyere placebo bụ 0.05 mmol / L (1.5%) na 0.13 mmol / L (3.6%) mgbe ị na-eji canagliflozin na doses nke 100 mg na 300 mg, n'otu n'otu. Nchikota LDL / HDL agbanweghi site na iji ọgwụ ọgwụ Invokana ® ma e jiri ya tụnyere placebo. Aponwe mkpokọ apolipoprotein B, ọnụọgụ nke LDL na nchịkọta nke cholesterol nke ejikọtaghị na HDL mụbara karịa obere ma e jiri ya tụnyere mgbanwe na mkpokọta LDL.

Mmụba haemoglobin mụbara
Mgbanwe ndị dị na mkpokọta hemoglobin site na uru mbụ bụ 4.7 g / l (3.5%), 5.1 g / l (3.8%) na 1.8 g / l (-1.1%) mgbe etinyere ya. canagliflozin na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. A hụrụ ntakịrị ịrị elu na nkezi mgbanwe pasent nke ọnụọgụ ọbara ọbara na hematocrit site na ntọala. Na ngwụsị nke ọgwụgwọ, 4.0%, 2.7% na 0.8% nke ndị ọrịa na-anata ọgwụgwọ na Invocana ses na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, dị iche iche, nwere mkpo ọkụ haemoglobin dị elu karịa oke elu nke nkịtị.

Asedba ụba ọbara ọbara phosphate
Mgbe ị na-eji ọgwụ ọgwụ Invokana ®, a hụrụ mmụba na-abawanye ụba na ịta nke serum phosphate. Na ihe omumu ihe omimi nke 4, ihe mgbanwe di omimi na mkpokoro nke serum phosphate bu 3.6%, 5.1% na 1.5% mgbe ị na-eji canagliflozin na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. A hụrụ ọkwa nke ịba ụba serum phosphate karịa 25% nke uru mbụ na 0.6%, 1.6% na 1.3% nke ndị ọrịa natara ọgwụgwọ na Invocana ® na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi.

Mbelata seric uric acid ịta
Site na iji canagliflozin na doses nke 100 mg na 300 mg, a na-ahụta mbelata dị ala na nchịkọta nke uric acid site na ọkwa mbụ (−10.1% na −10.6%, dị iche iche) ma e jiri ya tụnyere placebo, site na iji nke ntakịrị mmụba na nkezi ịta site na mbido mbụ. (1,9%). Mbelata nke nlebara seric uric acid na otu canagliflozin bụ nke kachasị ma ọ bụ nso nso na izu n'izu isii ma nọgidesie ike na usoro ọgwụgwọ. Ihe emere ka ọghara imebi ihe uric acid n’ mmamịrị bụ ama ama. Dabere na nsonaazụ nke nchịkọta jikọtara iji ojiji nke canagliflozin na usoro nke 100 mg na 300 mg, egosiri na omume nke nephrolithiasis adịghị elu.

Nchekwa Cardiovaskụla
Enweghị mmụba n'ihe egwu dị na obi yana canagliflozin ma e jiri ya tụnyere otu placebo.

Mmeghachi omume ọjọọ na otu ndị ọrịa nwere pụrụ iche
Ndị okenye na-arịa ọrịa
Profaịlụ nchekwa na ndị ọrịa agadi na-agbanwe agbanwe na nke ndị ọrịa na-eto eto. Ndị ọrịa dị afọ iri asaa na ise nwere ọnụọgụ dị elu nke ihe omume ọjọọ jikọtara ya na mbelata olu intravaskụla (ọbara ọgbụgba, orthostatic hypotension, hypotension) - 4.9%, 8.7% na 2.6% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na onunu ogwu 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. Mgbanwe GFR dị site na 3.6%, 5.2% na 3.0% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi.

Ndị ọrịa nwere GFR site na 45 ruo 60 ml / min / 1.73 m 2
N'ime ndị ọrịa nwere uru GFR mbụ nke 45-60 ml / min / 1.73 m 2, ugboro ole nke ihe ojoo jikọtara ya na mbelata olu intravascular bụ 4.6%, 7.1% na 3.4% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na onunu ogwu 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. Ọbara Serinine ịba ụba ruru 4.9%, 7.3% na 0.2% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. Nnukwu ogwu urea nitrogen mụbara site 13,2%, 13.6% na 0.7% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi. Ọha nke ndị ọrịa nwere nnukwu mbelata na GFR (> 30%) n'oge ọ bụla na ọgwụgwọ bụ 6.1%, 10.4% na 4.3% mgbe ị na-eji ọgwụ Invocana ® na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi.Na njedebe nke ọmụmụ a, nkezi a bụ 2.3%, 4.3% na 3.5% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi.
Ugboro nke ịba ụba ịta ụta nke potassium serum (> 5.4 mEq / L na 15% nke uru mbido) bụ 5.2%, 9.1% na 5.5% mgbe ị na-eji ọgwụ ọjọọ ọgwụ Invocana ® na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu isi . N’oge na-adịbeghị anya, a chọpụtawo mmụba dị elu na ọnụọgụ potassium na ndị ọrịa nwere obere akụrụ na-enwe mmerụ ahụ, ndị nweburu mmụba na ọnụọgụ potassium na / ma ọ bụ nke ejirila ya n'ọtụtụ ọgwụ iji belata mkpụrụ ọka potassium, dị ka mkpụrụ ọgwụ na-eme ka ọnụọgụ potassium na angiotensin-na-enugbu enzyme inhibitors. Na mkpokọta, mmụba a na itinye uche dị obere ma ọ chọghị ọgwụgwọ ọ bụla.
Ta ụbara nke serum phosphate mụbara site na 3.3%, 4.2% na 1.1% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na usoro nke 100 mg, 300 mg na placebo, karị. Ugboro nke mmụba na mkpokọta nke serum phosphate (> 1.65 mmol / L na 25% dị elu karịa uru mbụ) bụ 1.4%, 1.3% na 0.4% mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo , otu. Na mkpokọta, mmụba a na itinye uche dị obere ma ọ chọghị ọgwụgwọ ọ bụla.

Data ndebanye aha
Tebụl 1 na-egosi ihe ọghọm ndị edere n’oge nlere ndebanye aha. A na-ahazi ihe ọjọọ n'ime otu akụkụ ahụ dabere na ugboro ole ọ na-eme site na iji nhazi nke a: ọtụtụ mgbe (> 1/100), ọtụtụ mgbe (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,

Dodoụbiga ya ókè

Ọgwụgwọ
N'ihe banyere ịdoụbiga mmanya ókè, ọ dị mkpa iji mepụta usoro nkwado na-adịkarị, dịka ọmụmaatụ, iji wepu ihe na - adịghị etinye obi ya na eriri afọ, na - eduzi nyocha ma mepụta ọgwụgwọ mmezi na - eburu n'uche ọnọdụ ụlọ ọgwụ onye ọrịa. Ọ fọrọ nke nta ka ọ bụrụ na anaghị agbachapụ Canagliflozin n'oge usoro nyocha 4-awa. Achọpụtaghị na Canagliflozin ga-abụ mmiri gafere site na mgbapụta gburugburu.

Mmekọrịta na ọgwụ ndị ọzọ
Na ntule mmekọrịta mmekọrịta
Metabolism nke canagliflozin pụtara tumadi site na glucuronidation site na UDF-glucuronosyltransferases UGT1A9 na UGT2B4.
Na ihe omumu in vitro canagliflozin egbochighị isoenzymes nke cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 2B6, 2C8, 2C9) na egbochighị isoenzymes 1A2, 2C19, 2B6, 3A4 .. CagP Canagliflozin na-esighi ike na-egbochi CYP in vitrootu o sila dị, na nnwale ụlọọgwụ ọ nweghị nnabata mmekọrịta dị omimi. Achọpụtaghị Canagliflozin ịgbanwe mmezi nke metabolic nke ọgwụ ndị ejikọtara ọnụ site na ndị a na-anọpụ iche.
Canagliflozin bụ mkpụrụ nke P-glycoprotein (P-gp) ma na-egbochi ike njem p-gp-mediate digoxin.

Na ntule mmekorita nke vivo
Mmetụta nke ọgwụ ndị ọzọ na canagliflozin
Cyclosporine, hydrochlorothiazide, mgbochi nke a na-ekwu n'ọnụ (levonorgestrel + ethinyl estradiol), metformin, na probenecid enweghị mmetụta dị ukwuu na ụlọ ọrụ ọgwụ nke canagliflozin.
Rifampicin. N’otu oge ojiji nke rifampicin, onye na - abụghị onye na - ahọrọ ọtụtụ enzymes nke ezinụlọ UGT na ndị na - a drugụ ọgwụ, gụnyere UGT1A9, UGT2B4, P-gp na MRP2, belatara mkpughe nke canagliflozin, nke nwere ike ibute mbelata na arụmọrụ ya. Ọ bụrụ na ọ dị mkpa ịdepụta inducer nke UGT ezinụlọ enzymes na ndị na-ebu ọgwụ (dịka ọmụmaatụ, rifampicin, phenytoin, barbiturates, phenobarbital, ritonavir, carbamazepine, efavirenz, St John's wort perforated) n'otu oge na canagliflozin, ọ dị mkpa iji nyochaa nke 100g nke 100cg. otu ugboro kwa ụbọchị, ma nye ohere maka ịbawanye ụba nke canagliflozin na 300 mg otu ugboro n'ụbọchị, ma ọ bụrụ na ọ dị mkpa ịchịkwa glycemic ọzọ. Maka ndị ọrịa nwere GFR site na 45 ruo 60 ml / min / 1.73 m 2, na-anata ọgwụ Evokana ® na ọgwụ nke 100 mg na ọgwụ inducer nke ezinụlọ UGT nke enzymes, yana ndị chọrọ nchịkwa glycemic ọzọ, a ga-echebara nhọpụta nke ndị nnọchianya hypoglycemic ndị ọzọ.

Tebụl 2: Mmetụta nke njikọta nke ọgwụ ọjọọ na mkpughe canagliflozin

Ọgwụ ịcomụ mmanya	Dose Achịkwa 1	Dose nke canagliflozin 1	Geometric pụtara rashọ (ruru ndị na-egosi n’oge n’oge atọrọ concomitant ọgwụgwọ / na-enweghị ya) Enweghi mmetụta = 1.0
			AUC 2 (90% CI)	Max (90% CI)
N'okwu ndị a, a chọghị imezi dose nke canagliflozin:
Cyclosporin	400 mg	300 mg 1 oge kwa ụbọchị maka ụbọchị 8	1,23 (1,19–1.27)	1,01 (0,91–1,11)
Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol	levonorgestrel 0.15 mg ethinyl estradiol 0.03 mg	200 mg 1 oge kwa ụbọchị maka 6 ụbọchị	0,91 (0,88–0,94)	0,92 (0,84–0,99)
Hydrochlorothiazide	25 mg 1 oge kwa ụbọchị ruo ụbọchị 35	300 mg 1 oge kwa ụbọchị maka ụbọchị 7	1,12 (1,08–1,17)	1,15 (1,06–1,25)
Metformin	2000 mg	300 mg 1 oge kwa ụbọchị maka ụbọchị 8	1,10 (1,05–1,15)	1,05 (0,96–1,16)
Probenecid	500 mg ugboro abụọ kwa ụbọchị ruo ụbọchị 3	300 mg 1 oge kwa ụbọchị ruo ụbọchị 17	1,21 (1,16–1,25)	1,13 (1,00–1,28)
Rifampicin	600 mg 1 oge kwa ụbọchị maka ụbọchị 8	300 mg	0,49 (0,44–0,54)	0,72 (0,61–0,84)

1. sestọ doses, belụsọ na egosiputara uzo ozo.
2. AUCinf maka nkwadebe otu uzo na AUC₂₄ - maka ọgwụ etinyere n'ụdị nke ọtụtụ usoro onunu ogwu.

Mmetụta nke canagliflozin na ọgwụ ndị ọzọ
N'ime ule ụlọ ọgwụ na ndị ọrụ afọ ofufo siri ike, canagliflozin enweghị mmetụta nha anya pụtara ọgwụ ọgwụ nke metformin, ọgwụ mgbochi (levonorgestrel + ethinyl estradiol), glibenclamide, simvastatin, paracetamol, hydrochlorothiazide na warfarin.
Digoxin. Ojiji nke ngwakọta nke canagliflozin (300 mg otu ugboro kwa ụbọchị maka ụbọchị 7) na digoxin (0,5 mg na ụbọchị 1 na 0.25 mg na ụbọchị 6 sochirinụ) dugara mmụba na AUC na Cmax nke digoxin site na 20% na 36 %, dị iche iche, ikekwe n'ihi mmekorita nke P-gp. Ekwesịrị inyocha ndị ọrịa na-a digụ digoxin ma ọ bụ ihe ndị ọzọ gbasara obi (dịka, digitoxin).

Tebụl 3: Mmetụta nke Canagliflozin na Nkpughepu nke Ọgwụ Concomitant

Ọgwụ ịcomụ mmanya	Dose Achịkwa 1	Dose nke canagliflozin 1	Geometric pụtara rashọ (ruru ndị na-egosi n’oge n’oge atọrọ concomitant ọgwụgwọ / na-enweghị ya) Enweghi mmetụta = 1.0
			AUC 2 (90% CI)	Max (90% CI)
N'okwu ndị a, a chọghị imegharị ọgwụ nke ọgwụ consolitant:
Digoxin	0,5 mg 1 n'ụbọchị nke mbụ, mgbe ahụ 0.25 mg 1 oge kwa ụbọchị maka 6 ụbọchị	300 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị asaa	digoxin	1,20 (1,12–1,28)	1,36 (1,21–1,53)
Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol	levonorgestrel 0.15 mg ethinyl estradiol 0.03 mg	200 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị isii	levonorgestrel	1,06 (1,00–1,13)	1,22 (1,11–1,35)
			ethinyl estradiol	1,07 (0,99–1,15)	1,22 (1,10–1,35)
Glibenclamide	1,25 mg	200 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị isii	glibenclamide	1,02 (0,98–1,07)	0,93 (0,85–1,01)
Hydrochlorothiazide	25 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị iri atọ na ise	300 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị asaa	hydrochlorothiazide	0,99 (0,95–1,04)	0,94 (0,87–1,01)
Metformin	2000 mg	300 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị asatọ	metformin	1,20 (1,08–1,34)	1,06 (0,93–1,20)
Paracetamol	1000 mg	300 mg ugboro abụọ n'ụbọchị n’ime ụbọchị iri abụọ na ise	paracetamol	1,06 3 (0,98–1,14)	1,00 (0,92–1,09)
Simvastatin	40 mg	300 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị asaa	simvastatin	1,12 (0,94–1,33)	1,09 (0,91–1,31)
Warfarin	30 mg	300 mg otu ugboro kwa ụbọchị n’ime ụbọchị iri na abụọ	(R) - warfarin	1,01 (0,96–1,06)	1,03 (0,94–1,13)
			(S) -warfarin	1,06 (1,00–1,12)	1,01 (0,90–1,13)
			INR	1,00 (0,98–1,03)	1,05 (0,99–1,12)

1. sestọ doses, belụsọ na egosiputara uzo ozo
2. AUC_inf maka nkwadebe otu uzo na AUC_24h - maka ọgwụ ọgwụ enyere dịka otutu doses
3. AUC_0-12h

Mmetụta na nsonaazụ nnwale nnwale
Nnyocha na 1,5-AG
Mmụba nke glucose na-eto eto site na akụrụ n'okpuru mmetụta nke canagliflozin nwere ike ibute mbelata ụgha na mkpokọta 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) ma mee ka arụmọrụ ya nwee obi abụọ. Ya mere, ekwesighi iji mkpokọta 1,5-AG nyochaa njikwa glycemic na ndị ọrịa na-anata Invocana ®. Maka inweta nkọwa ndị ọzọ, a na-atụ aro ka ị kpọtụrụ onye na-eme nyocha 1.5-AG.

Nchịkọta ume glucose
N'inye usoro nke canagliflozin, na ndị ọrịa na-anata ọgwụ Invokana ®, nsonaazụ nke nnwale glucose na mmamịrị ahụ ga-adị mma.

Ntụziaka pụrụ iche

Ọrịa mamịrị ketoacidosis (DKA)
A napụrụ ndị ọrịa nwere akụkọ ọrịa mamịrị ketoacidosis na nnwale ụlọ ọgwụ. A na-adụ ọdụ ịkpachara anya iji ọgwụ Invokana ® na ndị ọrịa nwere akụkọ ntolite DKA. N'ime ọtụtụ ndị ọrịa, achọpụtara ọnọdụ ndị nwere ike ịba ụba ohere DKA (dịka ọmụmaatụ, ọrịa ọrịa, ịkwụsị ịgwọ ọrịa insulin).

Ọrịa shuga 1dị 1
Ndị ọrịa nwere ọria ịrịa ọrịa 1 nke na-a theụ ọgwụ Invokana ®, ihe ize ndụ dị ukwuu nke DKA. N'ime ule izu 18 izu, DKA mere na 5.1% (6/117), 9.4% (11/117), na 0.0% (0/117) ndị ọrịa mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na doses nke 100 mg, 300 mg na placebo, otu obula. N'ihe banyere ihe mere DKA, achọrọ ka ndị ọrịa ụlọ ọgwụ 12, n'ime mmadụ ise n'ime ha nwere mkpokọta glucose na ọbara dị n'okpuru 13.9 mmol / L.

Ọrịa shuga 2dị 2
Mgbe ị na-eji ọgwụ Invokana ® na ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa mellitus 2 dị, a na-akọ akụkọ banyere DKA. Dabere na ọmụmụ ụlọ ọgwụ, mmepe nke mmeghachi omume ọjọọ, dịka ọrịa ketoacidosis nke nwere ọrịa shuga, ketoacidosis, metabolic acidosis, na-ekwupụta na 0.09% (10/10687) nke ndị ọrịa na-anata ọgwụgwọ na Invocana ®, ndị ọrịa niile nọ n'ụlọ ọgwụ. Edekọkwara okwu banyere ọrịa ketoacidosis nke ọrịa mamịrị nke mere na ndị ọrịa nwere mgbanye glucose ọbara n'okpuru 13.9 mmol / L ka ha debere oge ndebanye aha.
Yabụ, na ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 nke metabolic acidosis, nyocha nke DKA kwesịrị iche, ọbụlagodi ma ọ bụrụ na mgbanye glucose ọbara dị n'okpuru 13.9 mmol / L. Iji gbochie nchọpụta oge na ịchọpụta njikwa onye kwesịrị ekwesị, a ga-anwale ndị ọrịa Invokana for maka ketones maka mgbaàmà metabolic acidosis, dị ka mkpụmkpụ ume, ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, mgbu afọ, ọgba aghara, mkpụrụ osisi. iku ume, ike ọgwụgwụ pụrụ iche na ụra efu.
N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 nke DKA, ị ga-akwụsị ozugbo iji ọgwụ Invokana ®. Ekwesịrị ịtụle iji kwụsị ịgwọ ọrịa na Invocana ® na ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2 n'ụlọ ọgwụ maka ịwa ahụ ma ọ bụ bụrụ nnukwu ọrịa. Enwere ike ịmaliteghachi ọgwụgwọ ahụ na Invocana ® ma ọ bụrụ na ọnọdụ onye ọrịa ahụ adịkwaghị.

Carcinogenicity na mutagenicity
Ihe omimi preclinical egosighi ihe obula di egwu nye mmadu, dika ihe omimi nke ihe omimi nke ogwu si di, mmuo nke otutu ogwu, ihe omumu, na omumu aru.

Ọmụmụ
Amabeghị nsonaazụ nke canagliflozin na ọmụmụ mmadụ. Achọpụtaghị mmetụta na ọmụmụ nri n'ọmụmụ anụmanụ.

Hypoglycemia na-eji otu oge eji ọgwụ hypoglycemic ọzọ
E gosipụtara na ojiji nke canagliflozin dị ka monotherapy ma ọ bụ dị ka njikọta nke ndị na - ahụ ike hypoglycemic (ojiji nke na - esoghị mmepe nke hypoglycemia), adịkarịghị eduga na mmepe nke hypoglycemia. A maara nke ọma na insulin na hypoglycemic na-eme ka ihe nzuzo ya dịkwuo elu (dịka ọmụmaatụ, usoro sulfonylurea) na-akpata mmepe nke hypoglycemia. Mgbe ị na-eji canagliflozin dị ka njikọ nke insulin na-agwọ ọrịa ma ọ bụ site na ịkwalite ihe nzuzo ya (dịka ọmụmaatụ, usoro sulfonylurea), nnabata nke hypoglycemia dị elu karịa na placebo.
Ya mere, iji belata ihe eji egbochi hypoglycemia, a na-atụ aro ka ọ belata insulin ma ọ bụ ndị na-eme ka ihe nzuzo ya dị elu.

Mbelata na olu intravascular
Canagliflozin nwere mmetụta diuretic site na ịbawanye ụba nke glucose site na akụrụ, na-akpata osmotic diuresis, nke nwere ike ibute mbelata olu. Ndị ọrịa nwere ike ịnwe mmeghachi omume na-emetụta ọnụọgụ nke metụtara intravascular gụnyere ndị ọrịa na-anata "akaghị" diuretics, ndị ọrịa nwere ọrụ ezigharị nrụrụ nke oke nfe, yana ndị ọrịa afọ> 75.
Na omumu ihe omumu nke canagliflozin, mmụba nke ugboro nke mmeghachi omume ojoo jikọtara ya na mbelata olu intravascular (dịka ọmụmaatụ, oge ọgbụgba ọbara, hyperension orthostatic, ma ọ bụ hypotension) na-ahụkarị karịa ọnwa atọ mbụ mgbe ejiri 300 mg nke canagliflozin. N'ime izu isii mbụ nke ọgwụgwọ canagliflozin, enwere ikpe nke ntakịrị mmụba na serin creatinine na mbelata ọnụ ọgụgụ GFR n'ihi ọnụego intravascular. N'ime ndị ọrịa buru amụmalata mbelata nke ukwuu na intravascular olu, dị ka egosiri n’elu, enwere mgbe ụfọdụ mgbadata dị ịrịba ama karị na GFR (> 30%), nke mechara gbasaa ma oge ụfọdụ chọrọ nkwụsị ya na ọgwụgwọ canagliflozin.
Ndị ọrịa kwesịrị ịkọ akụkọ mgbaàmà nke ogo mbelata intravascular. Mmeghachi azụ ndị a na - emebi emebi ugboro ugboro dugara ịkwụsị nke ojiji nke canagliflozin ma na-ejikarị ojiji nke canagliflozin na-agbazi mgbanwe site na usoro nke ị drugsụ ọgwụ antihypertensive (gụnyere ọgwụ mgbali). N'ime ndị ọrịa nwere mbelata olu intravascular, ọnọdụ a kwesịrị idozigharị tupu ọgwụgwọ ya na canagliflozin. Tupu ịde ọgwụ Invokana ®, ọ dị mkpa iji nyochaa ọrụ akụrụ. A na-atụ aro ka a na-enyochakwu ugboro ugboro maka ọrụ gbasara akụrụngwa na ndị ọrịa nwere GFR erughi 60 ml / min / 1.73 m 2. Ojiji nke canagliflozin na ndị ọrịa nwere GFR erughị 45 ml / min / 1.73 m 2 bụ contraindicated.
Ekwesịrị iji nlezianya mee ya na canagliflozin na ndị ọrịa maka mbelata ọbara ọgbụgba n'ihi ị theụ ọgwụ ahụ nwere ike ịbụ ihe egwu, dịka ọmụmaatụ, na ndị ọrịa nwere ọrịa obi ama ama, na ndị ọrịa nwere eGFR 2, na ndị ọrịa na-a drugsụ ọgwụ antihypertensive, yana hypotension arterial in akụkọ ihe mere eme na ndị ọrịa na-ewere loop diuretics na ndị ọrịa agadi (> afọ 65).

Mmụba hematocrit
Na-emegide nzụlite ojiji nke canagliflozin, a hụrụ mmụba nke hematocrit, yabụ a ga-akpachara anya mgbe ị na-eji ọgwụ ahụ eme ihe na ndị ọrịa nwere oke ọbara ọbara.

Fungal ọrịa nke akụkụ ahụ
Ebe ọ bụ na mgbochi nke sodium ụdị nke na-ebuga ụdị glucose na-eso ya na mmụba nke mkpịsị glucose site na akụrụ, nnabata nke vulvovaginitis dị ọcha na ụmụ nwanyị na balanitis na balanoposthitis na ụmụ nwoke ka a na-akọ na ọmụmụ nyocha. Ndị ọrịa (ụmụ nwoke na ụmụ nwanyị) nke nwere ọrịa ọrịa fungal akụkụ ka ha nwere ike ibute ọrịa a. Balanitis ma ọ bụ ọrịa balanoposthitis tolitere, nke mbụ, na ụmụ nwoke na-enweghị ibi úgwù, a kọkwara banyere ọrịa phimosis. N'ime 0.2% nke ikpe, ndị ọrịa biri ugwu. N'ọnọdụ ka ukwuu, a na-agwọ ndị ọrịa antifungal mpaghara nke dọkịta nyere ma ọ bụ wepụta onwe ha megide ndabere nke usoro ọgwụgwọ canagliflozin na-aga n'ihu.

Obi ada mba
Ahụmahụ nke iji ọgwụ eme ihe na nkụda mmụọ obi III nke klas arụmọrụ (dị ka nhazi NYHA si dị). Enweghị ahụmịhe banyere iji ọgwụ ahụ eme ihe na klas obi arụ ọrụ na-adịghị ala ala (nhazi ọkwa NYHA).

Mmetụta nke ịnya ụgbọ ala na iji usoro
Achọpụtaghị na canagliflozin nwere ike imetụta ikike ịkwọ ụgbọ ala ma jiri usoro rụọ ọrụ.Agbanyeghị, ndị ọrịa kwesiri ịmapụta ihe egwu hypoglycemia mgbe ha na-eji canagliflozin dị ka njikọta insulin na-agwọ ọrịa ma ọ bụ ọgwụ na-eme ka ihe nzuzo ya dịkwuo elu, nke ihe ize ndụ dịwanye elu nke ịmalite mmeghachi omume ọjọọ metụtara ogo intravaskụla dị ala (ọnya ọgbụgba) na ikike na-enweghị ike iji jikwaa ugbo ala na usoro maka mmepe nke mmeghachi omume ọjọọ.

Usoro ahịa ọgwụ ahịa

Emeputa
Production nke okokụre usoro onunu ogwu:
Janssen-Ortho LLC, 00778, State Road, 933 km 0.1 Maimi Ward, Gurabo, Puerto Rico.
Mbukota, nkwakọ ngwaahịa na ikpo oke iku ume:
Janssen-Silag S.p.A., Italy,
Adreesị iwu: Cologno Monzeze, Milan, ul. M. Buonarotti, 23.
Adreesị ziri ezi: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.

Onye jidere Asambodo Ndebanye aha, Clatù Na-azọrọ Ego
Johnson & Johnson LLC, Russia, 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, 17/2

Ntuziaka a dị irè site na 04.29.2016