Ntụziaka maka iji "Pioglitazone", usoro nke ime ihe, ihe mejupụtara, analogues, ọnụahịa, ngosipụta, contraindication, mmetụta na nyocha.

Akwụkwọ ntuziaka

• Akwụkwọ Mpempe akwụkwọ ndebanye aha: Ranbaxy Laboratories, Ltd. (India)

Ihe nnọchianya nke hypoglycemic nke na-ekwu okwu, ihe dị na usoro nke thiazolidinedione. Onye na - agbanwe ike nke ga - anabatakwa ndị nabatara gamma nke ndị nabatara peroxisome na - arụ ọrụ (PPAR-gamma). A na-achọta ndị na-anabata PPAR gamma na adipose, anụ ahụ akwara na imeju. Ntinye nke ndị na - anabata ndị nuklia PPAR-gamma na - emegharị ntụgharị nke ọtụtụ mkpụrụ ndụ ihe ọmụmụ insulin na - etinye aka na nchịkwa glucose na metabolism metabolism. Na -ebelata iguzogide insulin na akwara anụ ahụ yana imeju, n'ihi nke a enwere mmụba na oriri nke glucose na-emetụta insulin na mbelata nke mmepụta glucose na imeju. N'adịghị ka usoro sulfonylurea, pioglitazone anaghị akpali akpali insulin site na mkpụrụ ndụ beta pancreatic.

Na ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2 (nke na-abụghị insulin), mbelata nguzogide insulin n'okpuru ọrụ nke pioglitazone na-eduga na mbelata glucose ọbara, mbelata insulin plasma na haemoglobin A 1c (haemoglobin glycated, HbA 1c).

Na ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2 (nke na-abụghị insulin) na nkwarụ lipid metabolism metụtara ojiji nke pioglitazone, enwere mbelata na TG na mmụba na HDL. N'otu oge, ọkwa LDL na cholesterol zuru ezu na ndị ọrịa a agbanweghị.

Mgbe abatasịrị na afọ na-enweghị isi, a na-achọpụta pioglitazone na plasma ọbara mgbe minit 30 gasịrị. A na-enweta C max na plasma mgbe awa 2. Mgbe ị na-eri nri, enwere ntakịrị mmụba n’oge iji rute C max ruo awa 3-4, mana ogo mmịpụta agbanwebeghị.

Mgbe otu ,ụsịrị ọgwụ, V d nke pioglitazone pụtara 0.63 ± 0.41 l / n'arọ. Ejikọtara protein protein mmadụ, nke kachasị ya na albumin, karịrị 99%, na-ejikọ protein ndị ọzọ na-esi na protein ahụ apụtaghị. A na - ejikọkwa metabolites nke pioglitazone M-III na M-IV n'ụzọ dị egwu na serum albumin - karịa 98%.

Pioglitazone bụ metabolized nke ukwuu na imeju site na hydroxylation na oxidation. Metabolites M-II, M-IV (usoro hydroxy nke pioglitazone) na M-III (keto nke pioglitazone) na-egosipụta ọrụ ọgwụ ọgwụ n'ụdị anụmanụ nke ụdị shuga 2. A na-agbanwe metabolites akụkụ ụfọdụ na conjugates nke glucuronic ma ọ bụ sọlfọm acid.

Metabolism nke pioglitazone na imeju na-apụta na ntinye nke isoenzymes CYP2C8 na CYP3A4.

T 1/2 nke pioglitazone na-agbanweghị agbanwe bụ awa 3-7, ngụkọta pioglitazone (pioglitazone na metabolites na-arụ ọrụ) bụ awa 16-24. Pioglitazone mwepụ bụ 5-7 l / h.

Mgbe nchịkwa ọnụ gachara, ihe dị ka 15-30% nke pioglitazone na mmamịrị. Ego dị obere pioglitazone bụ akụrụ ga-apụ, ọkachasị n'ụdị metabolites na conjugates ha. A kwenyere na mgbe ịbubata ya, ihe ka ọtụtụ n'ime ihe mmiri ọgwụ ahụ na-adị na bile, na-agbanweghị agbanwe ma n'ụdị metabolites, wee si na ahụ nwee ọnya.

Ọkpụkpọ nke pioglitazone na metabolites na-arụ ọrụ n'ime ọbara ọbara na-anọgide n'ọkwa dị elu awa iri abụọ na anọ mgbe ọ gbasasịrị otu ọgwụ kwa ụbọchị.

2dị nke abụọ nke ọrịa shuga mellitus (nke na-abụghị insulin).

Were ọnụ na 30 mg 1 oge / ụbọchị. Ọtọ oge ọgwụgwọ ka edobere n’otu n’otu.

Oke kachasị na usoro ọgwụgwọ jikọtara ọnụ bụ 30 mg / ụbọchị.

Site n'akụkụ nke metabolism: hypoglycemia nwere ike ịmalite (site na obere ruo nro).

Site na sistem haemopoietic: anaemia, mbelata hemoglobin na hematocrit ga - ekwe omume.

Site na usoro digestive: adịkarịsịrị - ịba ụba ọrụ AlT.

A na - egbochi Pioglitazone n'afọ ime na lactation.

N'ime ndị ọrịa nwere insulin iguzogide na usoro nke anovulatory n'oge premenopausal, ọgwụgwọ na thiazolidinediones, gụnyere pioglitazone, nwere ike ibute ovulation. Nke a na - ebute nsogbu dị ime ma ọ bụrụ na ejighị ezigbo mgbochi.

Na nyocha anụmanụ, gosipụtara na pioglitazone enweghị mmetụta teratogenic ma ọ dịghị emetụta ọmụmụ nke ọma.

Mgbe ị na-eji usoro osisi thiazolidinedione ọzọ eme ihe n’otu oge na ọgwụ mgbochi mkpịsị ọnụ, a na-ahụta mbelata nke ethinyl estradiol na norethindrone na plasma n’ihe dị ka 30%. Yabụ, site n'iji pioglitazone na ọgwụ mgbochi ime oge, ọ ga - ekwe omume belata ịdị irè nke mgbochi.

Ketoconazole na-egbochi metabolism imeju nke pioglitazone.

Ekwesighi iji Pioglitazone na ọnụnọ nke ngosipụta akparamagwa nke ọrịa imeju na usoro ọrụ ma ọ bụ na-abawanye na ọrụ ALT ugboro abụọ karịa VGN. Site na oke ọrụ nke enzymes imeju na-adịghị ala ala (ALT erughị 2.5 karịa VGN), a ga-enyocha ndị ọrịa tupu ma ọ bụ n'oge a na-eji pioglitazone iji chọpụta ihe kpatara mmụba ahụ. Site na mmụba dị nta na ọrụ enzyme imeju, ekwesịrị iji nlezianya malite ma ọ bụ gaa n'ihu. N'okwu a, a na-atụ aro ka a na-agbakarị anya maka onyonyo a na-eleba anya na ọmụmụ gbasara ogo ọrụ enzymes imeju.

N'ihe banyere mmụba nke ọrụ transaminases na ọbara (ALT> ihe dị ka 2,5 karịa VGN), ekwesịrị ileba anya na-arụ ọrụ imeju ọtụtụ oge ruo mgbe ọkwa ahụ ga-alaghachi na nkịtị ma ọ bụ n'ihe ngosi ndị a hụrụ tupu ọgwụgwọ. Ọ bụrụ na ọrụ AlT dị elu karịa VGN ugboro atọ, mgbe ahụ ule nke abụọ iji chọpụta ọrụ nke ALT kwesịrị ozugbo emere ya. Ọ bụrụ na ọrụ AlT na-anọgide na ọkwa nke oge 3> VGN pioglitazone kwesịrị ịkwụsị.

N'oge ọgwụgwọ, ọ bụrụ na enwere enyo maka mmepe nke ọrụ imeju na-agwụ ike (ọdịdị nke ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, mgbu afọ, ike ọgwụgwụ, enweghị agụụ, mmamịrị gbara ọchịchịrị), a ga-ekpebi ule ọrụ imeju. Ekwesịrị ime mkpebi maka ịga n'ihu na ọgwụ pioglitazone na ndabere nke data nyocha, na-eburu n'uche parameters. N'ihe banyere jaundice, pioglitazone kwesịrị ịkwụsị.

Ekwesighi iji Pioglitazone na ọnụnọ nke ngosipụta akparamagwa nke ọrịa imeju na usoro ọrụ ma ọ bụ na-abawanye na ọrụ ALT ugboro abụọ karịa VGN. Site na oke ọrụ nke enzymes imeju na-adịghị ala ala (ALT erughị 2.5 karịa VGN), a ga-enyocha ndị ọrịa tupu ma ọ bụ n'oge a na-eji pioglitazone iji chọpụta ihe kpatara mmụba ahụ. Site na mmụba dị nta na ọrụ enzyme imeju, ekwesịrị iji nlezianya malite ma ọ bụ gaa n'ihu. N'okwu a, a na-atụ aro ka a na-agbakarị anya maka onyonyo a na-eleba anya na ọmụmụ gbasara ogo ọrụ enzymes imeju.

N'ihe banyere mmụba nke ọrụ transaminases na ọbara (ALT> ihe dị ka 2,5 karịa VGN), ekwesịrị ileba anya na-arụ ọrụ imeju ọtụtụ oge ruo mgbe ọkwa ahụ ga-alaghachi na nkịtị ma ọ bụ n'ihe ngosi ndị a hụrụ tupu ọgwụgwọ. Ọ bụrụ na ọrụ AlT dị elu karịa VGN ugboro atọ, mgbe ahụ ule nke abụọ iji chọpụta ọrụ nke ALT kwesịrị ozugbo emere ya. Ọ bụrụ na ọrụ AlT na-anọgide na ọkwa nke oge 3> VGN pioglitazone kwesịrị ịkwụsị.

N'oge ọgwụgwọ, ọ bụrụ na enwere enyo maka mmepe nke ọrụ imeju na-agwụ ike (ọdịdị nke ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, mgbu afọ, ike ọgwụgwụ, enweghị agụụ, mmamịrị gbara ọchịchịrị), a ga-ekpebi ule ọrụ imeju. Ekwesịrị ime mkpebi maka ịga n'ihu na ọgwụ pioglitazone na ndabere nke data nyocha, na-eburu n'uche parameters. N'ihe banyere jaundice, pioglitazone kwesịrị ịkwụsị.

Iji kpachara anya, ekwesịrị iji pioglitazone na ndị ọrịa nwere edema.

Mmepe nke anaemia, mbelata nke haemoglobin na mbelata nke hematocrit nwere ike jikọtara ya na mmụba nke olu plasma ma ghara igosipụta mmetụta ọganị na ọbara.

Ọ bụrụ na ọ dị mkpa, na nke imekotaotuugbo ketoconazole kwesịrị ịdị na-enyocha ọkwa nke glycemia.

Oge adịghị adị nke mmụba nwa oge na ọkwa nke ọrụ CPK ka amapụtara megide ndabere nke iji pioglitazone, nke enweghị nsonaazụ ọria. Amaghi mmekọrịta nke mmeghachi omume ndị a na pioglitazone.

Averagekpụrụ dị iche iche nke bilirubin, AST, ALT, alkaline phosphatase na GGT belatara n'oge nyocha na njedebe nke ọgwụgwọ pioglitazone ma e jiri ya tụnyere ihe ndị yiri ya tupu ọgwụgwọ.

Tupu ịmalite ọgwụgwọ yana n'afọ mbụ nke ọgwụgwọ (ọnwa abụọ ọ bụla) na mgbe ụfọdụ, a ga-enyocha ọrụ ALT.

N'ime nyocha nnwale, pioglitazone abụghị mutagenic.

A naghị akwado iji pioglitazone na ụmụaka.

Mpempe mwepụta

"Pioglitazone" dị n'ụdị mbadamba 15, 30 na 45 mg. Anabatara ngwaahịa a na Russia maka ịgwọ ụdị ọrịa shuga 2, ma ọ bụ monotherapy, ma ọ bụ ya na ndị nnọchite hypoglycemic ọnụ ọzọ ma ọ bụ insulin. Na EU, enwere ụkpụrụ dị mgbagwoju anya maka ọgwụ ahụ: a ga-eji ọgwụ ahụ naanị n'ọnọdụ enweghị ọgwụgwọ.

Pharmacodynamics na pharmacokinetics: nkọwa nke ihe a mere

Na 1999, anabatara ọgwụ maka ire. Na 2010, wepụrụ rosiglitazone n'ahịa na nkwanye nke Mediclọ Ọrụ Na-ahụ Maka Ọgwụ na Europe mgbe ọ chọpụtara na ọ kpatara mmụba nke ọrịa obi. Site na 2010, pioglitazone abụwo naanị ngwaahịa a na-ere, n'agbanyeghị na nchekwa ya nwere obi abụọ ma amachibido iji ya n'ọtụtụ mba, gụnyere France, n'ihi ọrịa cancer.

Thiazolidinediones - otu ọgwụ kemịkal nke na-eme ka anụ ahụ mmadụ mepụta insulin. Ha anaghị emetụta nzuzo nke insulin na pancreas. Ọgwụ ndị ahụ na-ejikọ ndị na-enweta nuklia na imeju, akwara na abụba akwara, nke na-eduga n'ịba ụba nke ndị na-anabata insulin ma, ya mere, nwee mmetụta. N’ụbụrụ ndị a, a na-eme ka ịmịcha na mmebi nke glucose na-adị ngwa, gluconeogenesis na-eji nwayọ nwayọ.

Mgbe nchịkwa ọnụ gasịrị, a na-enweta ndọta plasma kachasị n'ime elekere abụọ. Ngwaahịa nri na-egbu oge iwepu oge, mana ewekwala ego nke ihe ndị na-arụ ọrụ dị ukwuu. Bioavailability bụ 83%. Ọgwụ ahụ na - egbochi hydroxylated na oxidized n'ime imeju site na sistemụ cytochrome P450. Ọgwụ bụ metabolized site na CYP2C8 / 9 na CYP3A4, yana CYP1A1 / 2. 3 n'ime 6 metabolites mara na-arụ ọrụ ngwa ngwa ma nwee mmetụta hypoglycemic. Ọkara ndụ nke ihe ahụ sitere na awa 5 ruo 6, metabolite nọ n'ọrụ sikwa na awa iri na isii ruo na iri anọ na anọ. Site na ụkọ ịba ọcha n'anya, ọgwụ ọgwụ ahụ na-agbanwe iche, na plasma n'efu, akụkụ na - abụghị protein nke pioglitazone na - abawanye.

Ihe ngosi na contraindications

Ihe dị ka mmadụ 4,500 ndị nwere ụdị shuga 2 bu pioglitazone dịka akụkụ nke nyocha ha. Na ụdị monotherapy, a na-atakarị pioglitazone na placebo. Anwalewo ngwakọta nke pioglitazone na sulfonylureas, metformin na insulin kpamkpam. Ihe nyocha nke Meta gụnyere ọtụtụ ọmụmụ ihe ogologo (oghe) nke ndị ọrịa mamịrị natara pioglitazone maka izu 72. Ebe ọ bụ na-adịkarịghị ebipụta ọnwụnwa na-adakarị nkọwa, ihe ka ukwuu na ozi ahụ sitere na akwụkwọ nyocha ma ọ bụ akwụkwọ edemede.

Ejiri ọgwụ na placebo n'ọtụtụ ọmụmụ abụọ kpuru ìsì nke ruru izu iri abụọ na isii. E bipụtara otu nnyocha nke mmadụ 408 sonyere na ya zuru ezu. Enwere ike ichoputa nsonaazụ ndị a dị ka ndị a: na nha site na 15 ruo 45 mg / ụbọchị, pioglitazone mere ka mbelata mgbatị na HbA1c na glucose ọbara na-ebu ọnụ.

Maka iji ya tụnyere onye ọzọ na-ahụ maka ọgwụ na-egbu egbu, naanị ozi dị nkenke dị: ọmụmụ ihe na-achịkwa ihu abụọ nke izu iri abụọ na abụọ nwere ndị ọrịa 263 gosipụtara na-adịchaghị mma ma e jiri ya tụnyere glibenclamide.

A na - enye ogwu ọgwụ n’akpa nwa na n’apa, yana n’ime ụmụaka na ndị nọ n’oge uto. Pioglitazone nwere contraindicated na ndị ọrịa na-arịa hyperensitivity, ọrịa shuga na-adabere insulin, ọdịda obi, ịba ọcha n'anya na-adịghị ala ala, na ketoacidosis ọrịa mamịrị. Mgbe ị na-a medicationụ ọgwụ, ịkwesịrị ilebara ọrụ imeju anya mgbe niile iji zere mmepe nke mmeghachi omume siri ike.

Nsonaazụ

Dịka glitazones niile, pioglitazone na-ejigide mmiri n'ime ahụ, nke nwere ike igosipụta onwe ya n'ụdị edema na anaemia, ọ bụrụ na enwere nkụda mmụọ obi gara aga nwere ike ịdapụta - edema ede. A kọwokwa Pioglitazone ka ọ bute isi ọwụwa, ọrịa akụkụ iku ume nke elu, akwara, mgbu na nkwonkwo ụkwụ. N'ime ọmụmụ ogologo oge, uru dị arọ bụ 5%, nke ejikọtara ọ bụghị naanị njigide mmiri, kamakwa yana mmụba nke anụ ahụ adipose.

Pioglitazone monotherapy adịghị egosi na ọ nwere nnukwu ọrịa hypoglycemia. Agbanyeghị, pioglitazone na-abawanye ohere ị nwere na sulfonylureas ma ọ bụ insulin, nke na-abawanye ohere nke hypoglycemia site na usoro ọgwụgwọ ejikọtara.

N'ime ụfọdụ ndị ọrịa, transaminases mụbara. Achọpụtaghị imebi imeju nke a na-ahụ mgbe ị na-ewere glitazones ndị ọzọ mgbe ị na-a theụ ọgwụ. Niile cholesterol nwere ike ịrị elu, mana HDL na LDL na-agbanwe agbanwe.

N’ọnwa Septemba afọ 2010, Ndị Ọrụ Nri na Ọgwụ nke United States tụrụ aro ka a nwalee ọgwụ iji gbochie ọrịa cancer. Tupu mgbe ahụ n'ọmụmụ ihe nyocha abụọ nke ụlọ ọgwụ, e gosipụtara mmụba nke ọrịa cancer na ọgwụ. Ndị ọkà mmụta sayensị kwubiri na ọ nweghị mmekọrịta dị oke mkpa n'etiti ị takingụ ọgwụ na ịmalite ọrịa kansa.

Usoro onunu ogwu na ịdoụbiga mmanya ókè

A na-ewere Pioglitazone otu ugboro n'ụbọchị. Ọgwụ akwadoro ka akwadoro sitere na 15 ruo 30 mg / ụbọchị, enwere ike ịbawanye usoro a ga-eji nwayọ nwayọ karịa ọtụtụ izu. Ebe ọ bụ na troglitazone bụ hepatotoxic, a ga-enyocha enzymes imeju mgbe niile mgbe ị na-a theụ ọgwụ ahụ maka ihe nchekwa. Ekwesighi iji Pioglitazone maka ihe ịrịba ama nke ọrịa imeju.

Ugbu a, a ka nwere njide dị ukwuu n'iji ihe ọhụrụ ndị a na ọnụ dị oke ọnụ, ebe ọ bụ na amụtabeghị nsogbu na uru ha nke ọma.

Mmekorita

Enweghị mmekọrịta ọ bụla akọwapụtara. Agbanyeghị, enwere ike ịmekọrịta ihe maka ihe ndị gbochiri ma ọ bụ mee ka enzymes abụọ ahụ na - eweda ala dị mkpa - CYP2C8 / 9 na CYP3A4. A naghị atụ aro ịjikọta fluconazole na ọgwụ.

Echiche nke onye tozuru etozu na onye nwere ọrịa shuga.

Pioglitazone bụ ọgwụ dị ọnụ oke ọnụ ka enyere ndị ọrịa nwere nrụpụta metformin.Ọgwụ nwere ike ịnwe mmetụta hepatotoxic, yabụ, ndị ọrịa kwesịrị ịdị na-enyocha imeju oge niile ma kọọrọ dọkịta na mgbanwe ọ bụla na ọnọdụ ahụ.

Boris Mikhailovich, diabetologist

O were metformin na ọgwụ ndị ọzọ enyereghị aka. Site na metformin, afọ m na-afụ ụfụ ụbọchị niile, yabụ na m ga-ajụ. Emere m “Pioglar”, anọwo m na-a drinkingụ mmanya ruo ọnwa 4 ma nwee mmetụta ndozi doro anya - glycemia emeela ka ahụike m kawanye mma. Anaghị m ama mmeghachi omume ọjọọ.

Ọnụahịa (na Russian Federation)

Ọnụ ego kwa ọnwa maka Pioglar (site na 15 ruo 45 mg / ụbọchị) bụ site na 2000 ruo 3500 rubles. Ya mere, pioglitazone, dịka iwu, dị ọnụ ala karịa rosiglitazone (4-8 mg / ụbọchị), nke na-efu site na 2300 ruo 4000 rubles kwa ọnwa.

Ntị! A na-enye ọgwụ ọgwụ ike dabere na ọgwụ dọkịta nyere. Tupu ojiji, gakwuru onye ọkachamara ahụike.