Antidiabetic Dapagliflozin

Ọrịa shuga mellitus bụ nnukwu ìgwè nke ọrịa na-adịghị ala ala sitere n'ọdịdị dị iche iche. Otu ihe a na-ahụkarị maka ụdị shuga niile bụ hyperglycemia - shuga dị elu. Hyperglycemia na-eme na ndabere nke mmepụta ezughi oke ma ọ bụ ihe insulin (insulin anaghị egbo mkpa anụ ahụ niile, ma ọ bụ na-anọghị ya kpamkpam).
Insulin bụ homonụa, “mkpịsị ugodi” ahụ nke na-emehe sel maka nhazi shuga kwesịrị ekwesị. N'aka nke ya, ọ dị mkpa maka nri na arụkwa ọrụ niile dị na ahụ. A na - emepụta insulin site na ntọala pụrụ iche - sel nke pancreatic. E nwere ụdị insulin abụọ - ihe nzuzo basal (ọ dị mkpa, nke dị mkpa, na-enye ọkwa ọbara dị mma na-enweghị ị foodụ nri) na postprandial (mmepụta ọgwụ insulin na-akpali mkpali site na nri, mgbe ọ bịara bụrụ ihe dị mkpa iji hazie shuga ọzọ).

Ọ bụrụ na ebu ụzọ chọpụta ndị ọrịa shuga mellitus, ọ dị mkpa ikpebi ụdị ọrịa na-ebute maka ọgwụgwọ kwesịrị ekwesị na-esote. Ndị kasị ewu ewu bụ ụdị 1 nke ọrịa shuga. Na omume, enwere ndị ọzọ, mana ha anaghị ebe niile.

Etu esi akpoo shuga oria 1?

A na-akpọ ụdị shuga 1 ụdị insulin na-adabere. N'ihi mmebi nke mkpụrụ ndụ beta nke pancreatic, mmepụta insulin na-akwụsị. N'ime ndị ọrịa na-arịa ọrịa a, ọ dị mkpa ịnye insulin kwa ụbọchị. Ndị nwere ọrịa shuga 1dị nke 1 na-agakarị na nlekọta anya. Nke a pụtara na insulin na-arụ ọrụ ogologo oge, na-eme ka mmiri ọgwụ insulin n'ahụ basal na-arụ ọrụ ná mgbede (ma ọ bụ n'ụtụtụ na mgbede), na ụbọchị, dị ka iwu, tupu nri, a na-agbakwunye insulin obere oge iji belata glycemia postprandial.

Patientsfọdụ ndị ọrịa ejirila nnwale insulin. Nke a bụ ngwaọrụ na-ebuga insulin n'oge oge niile dabere na mkpa nke onye ọrịa ozugbo na dermis, ebe ọ na-enweta.

Etu esi akpoo shuga oria abuo?

Ọrịa shuga 2dị nke abụọ, n'adịghị ka nke mbụ, enwere insulin. Nke a pụtara na pancreas na - emepụta insulin, mana ọnụego ihe emejuputaghị nke ọma n’arụ ma ọ bụ anụ ahụ anaghị enwe ike ịkpa ike n’ihe ọ rụpụtara (nyocha nke a ka ana - akpọ insulin resistance).

Kedu ọgwụ ị ga-eji?

Ihe ndabere maka ịgwọ ụdị ọrịa shuga abụọ bụ mellitus bụ iwelie mmetụ anụ ahụ na insulin (dịka ọmụmaatụ, iji ọgwụ nwere Metformin, Pioglitazone, mepụtara tumadi n'ụdị mbadamba) ma ọ bụ iwelie mmepụta ya site na mkpụrụ ndụ beta pancreatic n’oge kwesịrị (ọgwụ sulfonylurea ọgwụ , Glinides, nwekwara mbadamba). Ugbu a, a na-ejikwa ọgwụ ọgwụ ike dabere na nsonaazụ nke sistem na, n'ikpeazụ, na iwepụ oke shuga site n'ahụ ya na mmamịrị (Glyflosins). A na-eji ihe ndị kachasị arụ ọrụ sitere na otu ndị a n'ụdị mbadamba maka ọgwụgwọ. Ya mere, ọgwụ ndị a ka a na-akpọ mkpo hypoglycemic ọgwụ.

Metformin bụ ọgwụ izizi maka ụdị shuga 2. Ọ na - eme ka nhazi shuga dị n’ọkpụkpụ akwara. Ọ bụrụ na mmetụta nke ọgwụ ezughi oke, mgbe ahụ enwere ike ịgbakwunye ndị ọzọ antidiabetic. Nsonaazụ ọgwụ a dị ụkọ. Ọrịa ndị ọzọ nwere nchekwube nwere ike ịnwe afọ ọsịsa, ire ọkụ, ọgbụgbọ, ụtọ ọla n'ọnụ. Enwere ike belata mmetụta ndị na-achọghị na eriri afọ site na ị theụ ọgwụ mgbe nri gasịrị, dịka iwu, mgbe izu 2-3 gachara, ha na-agwụ ike. Enwere ike ijikwa Metformin ugboro atọ n'ụbọchị. Ekwesịrị ịwepu mmanya na-egbu egbu ka ị na-a thisụ ọgwụ a. Ọgwụ dị n'ụdị mbadamba.

Otu glitazone gụnyere pioglitazone umi, ọgwụ nke na-eme ọ bụghị naanị iwetulata akwara anụ ahụ na insulin, kamakwa ọ nwere mmetụta dị mma n'ọdịdị abụba dị n'ọbara, ọbara mgbali ma gbochie mpụta protein nke oke nke akụrụ. N'oge ọgwụgwọ, enwere ike iji ya mee ihe naanị (ma ọ bụrụ na onye ọrịa ahụ ekweghị anabata Metformin), ma ọ bụ enwere ike ijikọta ya na ndị ọzọ na - ahụ maka ọgwụ antidiabetic. Mmetụta dị n'akụkụ ọgwụ ọjọọ ahụ nwere ike ịgụnye mkpokọta mmiri n'ime ahụ, uru dị arọ, yana usoro ọgwụgwọ - hypoglycemia. A na-eme ọgwụ ogwu n’otu a.

Sulfonylureas

Ndị otu Sulfonylurea dị iche iche bụ ihe ọhụrụ dị iche iche na-abawanye mmepụta insulin site na mkpụrụ ndụ beta nke agwaetiti Langerhans. A na-ejikarị ọgwụ ndị a eme ihe maka njikọta ọgwụgwọ maka ọrịa shuga 2. Mbadamba nwere ihe dị n'ụkpụrụ sulfonylurea ka ọkacha mma were ọkara elekere tupu nri. Ọ bụrụ na ngwakọ siri ike sitere na otu ndị a gụnyere na mbadamba ntọhapụ dịgidere, enwere ike ị medicineụ ọgwụ ahụ ozugbo tupu ma ọ bụ n'oge nri.

Nchịkwa nke Sulfonylurea nwere ike iso ọgwụ ndị ọzọ onye ọrịa na-a ,ụ soro, gụnyere ọgwụ ndị ọzọ. Ya mere, ọ dị oke mkpa na dọkịta maara ọgwụ niile a .ụrụ. Mmetụta ndị bụ isi bụ hypoglycemia na uru ibu. Site na iji ọgwụgwọ ogologo oge na usoro ọgwụgwọ nke sulfonylurea dị elu, ikeji insulin na pancreas nwere ike gwụsịrị, n'ihi nke a na-ewebata insulin n'ime anụ ahụ subcutaneous. Nkwadebe ya na ihe eji eme ihe sulfonylurea - mbadamba. Mmanya na-egbu egbu abụghị otu ọgwụ a!

Ka ọ dị ugbu a, e nwere ndị ọgwụ ọgwụ shuga edenyere aha ha n’ahịa nwere ihe ndị a na-arụ ọrụ: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide na Gliburide.

Otu Clinid na-eme ihe na sel beta nke agwaetiti nke Langerhans yiri nke a na-akpọ sulfonylureas. Nke ahụ bụ, ha na-atụnye ụtụ na mmụba nke insulin. A na-ewere clinids n'agbanyeghị nri oriri. Formdị bụ mbadamba.

Ihe ndị na-emetụta usoro ahụ

Ndi incretins bu ihe ohuru nke udiri protein ma obu homonu ma emeputa ya na akpụkpọ mucous nke eriri afọ mgbe erichara nri. Site na eriri afọ, ha na-abanye n’ime ọbara. Ọrụ kachasị mkpa nke ịre ndị mmadụ ọgụ bụ ịnọgide na-enwe ọkwa glucose ọbara.

Glucan-peptide-1 (a na-ahụ aha ọgwụ ahụ n'ụdị GLP-1) bụ ihe dị ezigbo mkpa, site na otu otu ọgwụ na-enweta. E guzobere GLP-1 site na mkpụrụ ndụ eriri afọ mgbe erichara nri. Ọ bụrụ na nrụpụta ya na ntụrụndụ na-arụ ọrụ nke ọma, ọ na-ahapụ 70% nke insulin dị mkpa maka ịhazi shuga dị na nri nri ahụ. Productivedị arụpụta bụ mbadamba.

Glyphlosins

Glyphlosins bụ ndị ọhụrụ ọgwụ maka ịgwọ ụdị ọrịa shuga 2. Ha na-ekekọta akụkụ dị iche iche n’ime akụrụ, nke na-eduga n'ịba ụba nke urinary glucose. N'ihi usoro a, ọ ga - ekwe omume izere oke shuga na mmamịrị ma belata ọkwa glucose ọbara.

Ugbu a, edebanyere Dapagliflozin, Canagliflosin na Empagliflosin na ahịa.

A na-ewere Dapagliflozin na Empagliflozin dị ka otu ọgwụ kwa ụbọchị, n'agbanyeghị nri nri, a pụkwara ijikọ ya na ọgwụ mgbochi ọgwụ ndị ọzọ. Formdị ọgwụ bụ ọgwụ.

A na-ahazi Canagliflozin dị ka otu ọgwụ kwa ụbọchị, ọkacha mma n'oge nri mbụ. Kwesịrị ekwesị maka njikọta ya na ndị nnọchianya ọgwụ hypoglycemic ndị ọzọ. A na-emepụta ya n'ụdị mbadamba.

Nhazi nke ọgwụ na ụdị ntọhapụ

Na netwọk ọgwụ, a na-ere Dapagliflozin dị ka mbadamba odo. Dabere na ọnụ ọgụgụ a, ha na-enwe akara na akara akara "5" n'ihu yana "1427" n'aka nke ọzọ, ma ọ bụ nke nwere diamond nwere akara "10" na "1428", n'otu n'otu.

N’otu mbadamba mkpụrụ ndụ n’obere mkpụrụ akwụkwọ iri. ọgwụ. N'ime kaadiboodu nke ọ bụla nwere ike ịnwe atọ ma ọ bụ 9. plates ndị dị otú ahụ. N'ime igbe nke epekele dị otú ahụ ị nwere ike ịchọta abụọ ma ọ bụ anọ.

Ndụ nchekwa nke ọgwụ bụ afọ 3. Maka dapagliflozin, ọnụahịa dị na netwọọ ahịa ọgwụ bụ 2497 rubles.

Akụkụ bụ isi nke ọgwụ ahụ bụ dapagliflozin. Na mgbakwunye na ya, a na-ejikwa filler: cellulose, lactose akọrọ, silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Ọgwụ Farmacology

Ngwakọta a na-arụ ọrụ, dapagliflozin, bụ ihe nwere ike inhibitor (SGLT2) nke ndị na-ebugharị sodium 2 na-ebugharị glucose. N’egosipụta n’akụrụ akụrụ, ya apughi n’ahụ mmadụ na anụ ahụ ndị ọzọ (ụdị 70 nwalere). SGLT2 bụ ụgbọelu bụ isi na-etinye aka na reabsorption glucose.

Usoro a anaghị akwụsị ịrịa ọrịa shuga 2, n'agbanyeghị ọrịa hyperglycemia. Site na igbochi njem glucose, onye na - egbochi mbubelata akụrụngwa akụrụ ya ewepụta ya. N'ihi mmekorita a, shuga na-agbadata - ma na afọ efu na mgbe mmega ahụ gasịrị, ụkpụrụ nke haemoglobin glycosylated na-aka mma.

Ole glucose wepụrụ na -arụ n’arụ oke shuga na ọnụego nzacha. Ihe mgbochi ahụ anaghị emetụta mmepụta eke nke glucose onwe ya. Ike ya nwere onwe ya na mmepụta insulin na ogo nke ọmịiko ya.

Nnwale ndị a gosipụtara na ọgwụ ahụ gosipụtara mmelite nke steeti nke b-sel nke na - eme ka insulin nke endogenous insulin.

N'ụzọ dị otú a, ọ na-amịpụta glucose na - akpasu oriri kalori na iwelata oke ibu, enwere obere ihe diuretic.

Ọgwụ a anaghị emetụta ndị ọzọ na - ebugharị glucose na-ekesa ya n’ahụ niile. Maka SGLT2, dapagliflozin na-egosi nhọpụta nke 1,400 ugboro karịa nke ibe ya SGLT1, nke bụ maka ịnwe glucose na eriri afọ.

Mlọ ọgwụ

Site na iji Forsigi site n'aka ndị ọrịa shuga na ndị sonyere ahụike na nnwale ahụ, a chọpụtara mmụba nke mmetụta glucosuric. Na ọnụ ọgụgụ a kapịrị ọnụ, ọ dị ka nke a: maka izu 12, ndị ọrịa mamịrị riri ọgwụ na 10 gm / ụbọchị. Maka oge a, akụrụ wepụrụ glucose 70 g, nke zuru oke ruo 280 kcal / ụbọchị.

Ọgwụ Dapagliflozin na osmotic diuresis sokwa. Site na usoro ọgwụgwọ akọwara, mmetụta diur agbanweghị agbanwe n'ime izu iri na abụọ wee bụrụ 375 ml / ụbọchị. Usoro ahụ nwere nkuzi nke sodium dị nta, ma ihe a anaghị emetụta ọdịnaya ya n'ime ọbara.

Mlọ ọgwụ

1. Egwu. Mgbe a na -ekwu ya n’ọnụ, a na-etinye ọgwụ ahụ na ngọngọ diges na ngwa ngwa ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ 100%. Oge nri anaghị emetụta nsonaazụ nke mmiri. A na-ahụta oke ọgwụ ahụ n'ime ọbara mgbe awa 2 gachara. N'ime oke ọgwụ a na-enweta, na-eme ka ịta ọkwa Plasma karịa oge ụfọdụ. Na ọnụego 10 mg / ụbọchị. kpam kpam bioavailability ga-adị ihe dịka 78%. N'ime ndị sonyere na ahụike ahụ, iri nri enweghị mmetụta ọfụma na ọgwụ na ọgwụ ọgwụ.
2. Nkesa. Ọgwụ na-ejikọ protein protein ọbara n'ime nkezi nke 91%. Site na ọrịa concomitant, dịka ọmụmaatụ, ọdịda akụrụ, ihe ngosi a na-adịgide.
3. Metabolism. TЅ na ndị mmadụ nwere ahụike bụ elekere 12.0 ka ọgwụ mbadamba ọgwụ ha ruru 10 mg. A gbanwere Dapagliflozin ka ọ bụrụ ọgwụ metabolic nke dapagliflozin-3-O-glucuronide, nke na-enweghị mmetụta ọgwụ
4. Ojiji. Ọgwụ nwere metabolites doo site n’enyemaka nke akụrụ n’ụdị nke mbụ. Ihe dị ka 75% dị na mmamịrị ahụ, akụkụ ndị ọzọ bụ eriri afọ. Ihe dị ka 15% nke dapagliflozin na-apụta n'ụdị ya dị ọcha

Ole glucose nke akụrụ na-egosipụta ọrịa na arụ ọrụ ha na-adabere n'ịdị ogo nke ọrịa. N’ime akụkụ ahụ siri ike, ihe ngosi a bụ 85 g, nke nwere mpempe ọkụ - 52 g, yana nkezi - 18 g, n’ọnọdụ siri ike - 11 g nke glucose. Ihe mgbochi ahụ na-ejikọ ndị na-edozi n'otu ụzọ ahụ ma ndị ọrịa mamịrị na ndị otu na-ahụ maka njikwa. Amabeghị nsonaazụ hemodialysis na nsonaazụ ọgwụgwọ.

Na ụdị dị nwayọ na arụmọrụ akpọnwụ akpọnwụ, ọgwụ pharmacokinetics nke Cmax na AUC dị 12% na 36%. Nje dị otú a anaghị arụ ọrụ dị egwu, yabụ, ọ dịghị mkpa belata ogo nke ụdị ndị ọrịa mamịrị a. Na ụdị siri ike, ihe ngosi ndị a dịgasị iche na 40% na 67%.

N’oge okenye, enwebeghị mgbanwe dị omimi n’ebe ekpughe ọgwụ ahụ (ọ bụrụ na onweghị ihe ndị ọzọ na-eme ka ihe banyere ụlọ ọgwụ dị njọ). Akụrụ ahụ esighi ike, ekpughere ya elu nke dapagliflozin.

Na ọnọdụ kwụsiri ike, na ndị ọrịa nwere ọrịa shuga 2, Cmax na AUC dị elu karịa ụmụ nwoke na-arịa ọrịa shuga site na 22%.

Ahụghị ọdịiche dị na nsonaazụ dabere na nke agbụrụ European, Negroid ma ọ bụ Mongoloid.

N’ibubiga ibu ókè, a na-edekọ ihe ngosipụta dị n ’mmetụta ọgwụ a, mana njehie ndị a adịchaghị mkpa ọfụma, na-achọ ndozi usoro usoro onunu ogwu.

Ihe ngbanwe

• Nnukwu mmetụta dị na usoro nke usoro ahụ,
• Ọrịa shuga 1dị 1
• Ketoacidosis
• Ọrịa siri ike gbasara akụrụ,
• Mkpụrụ ndụ ihe nketa ekweghị anabata glucose na lactase,
• Ime na inye ara,
• Childrenmụaka na ndị nọ n'afọ iri na ụma (enweghị ezigbo data)
• Ọrịa siri ike, tinyere ọbara ọgbụgba,
• Afọ agadi (site na afọ 75) - dịka ọgwụ mbụ.

Atụmatụ ngwa-edo edo

Ihe algorithm maka ọgwụgwọ nke dapagliflozin bụ dọkịta, mana edepụtara ntuziaka na ntuziaka maka ojiji.

1. Monotherapy. Nnabata anaghị adabere na nri, ụkpụrụ kwa ụbọchị bụ 10 mg n'otu oge.
2. Ọgwụgwọ zuru oke. Na njikọta metformin - 10 mg / ụbọchị.
3. Atụmatụ mbụ. Na usoro nke Metformin 500 mg / ụbọchị. Forsigu were taabụ 1. (10g) kwa ụbọchị. Ọ bụrụ na nsonaazụ achọrọ abụghị, bulie ọnụego Metformin.
4. Site na ọrịa ịba ọcha n'anya. Ndị ọrịa mamịrị nwere nsị imeju dị nro na-agafe agafe achọghị mmegharị dose. N'ụdị siri ike, ha na-ebido na ụbọchị 5. g / ụbọchị na mmeghachi omume nke anụ ahụ, enwere ike ịbawanye ụkpụrụ ahụ ruo 10 mg / ụbọchị.
5. Na nsogbu gbasara akụrụ. Site n'ọdịdị kwesịrị ekwesị na ihe siri ike, Edeghị Forsig ka ọ bụrụ n ’ụzọ (mgbe nhichapụ ikike (CC))

Na nyocha nchekwa nke ọgwụ ahụ, ndị ọrụ afọ ofufo 1,193 e nyere Fortigu na 10 mg / ụbọchị yana 1393 ndị sonyere na-etinye placebo. Ugboro nke mmetụta ndị na-adịghị mma bụ otu ihe ahụ.

N'ime mmetụta ndị a na-atụghị anya ha nke chọrọ ịkwụsị ọrịa, a hụrụ ihe ndị a:

• Mmụba na QC - 0.4%,
• Ọrịa nke usoro genitourinary - 0.3%,
• Akpụkpọ anụ ahụ - 0.2%
• Ọrịa Dyspeptik, 0.2%
• Mmebi nke nhazi - 0.2%.

A na-egosiputa nkọwa nke ọmụmụ a na tebụl.

• Ọtụtụ mgbe -> 0.1,
• Ọtụtụ mgbe -> 0.01, 0.001,

Ofdị sistemu na akụkụ ahụ

Ọrịa na infestationsVulvovaginitis, balanitisItching Genital Ọrịa metabolism na nri nriHypoglycemia (ya na usoro ọgwụgwọ ejikọtara)Obi mgbawa Ọrịa ọgbụgbaIhu bowel Akpụkpọ ahụỌcha Sistem akwaraMgbu na spain Usoro mkpụrụ ndụDysuriaNocturia Ozi ụlọ nyochaDyslipidemia, hematocrit dị eluUto nke QC na urea n’ime ọbara

Nyocha Dapagliflozin

Dabere na nyocha nke ndị ọbịa na akụrụngwa akụrụngwa, ọtụtụ ndị ọrịa shuga enweghị mmetụta ọ bụla, ha nwere afọ ojuju na nsonaazụ ọgwụgwọ.Ọtụtụ na-akwụ ụgwọ maka ọgwụ ọgwụ, mana mmetụta nke ya na afọ, ọrịa na-efe efe, ọdịmma ọ bụla enweghị ike ịbụ ntụzị maka ikpebi nhọpụta nke Forsigi.

Onwe ya g’esi g’eme ya onye dibia, O gha ahukwa ndi analogues maka dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ma oburu na ulo oru a adighi ezigbo ike.

Na vidiyo ahụ - atụmatụ nke Dapagliflozin dị ka ụdị ọgwụ ọhụrụ.

Ojiji nke Dapagliflozin

Elldị shuga mellitus 2 na mgbakwunye na nri na mmega iji melite njikwa glycemic na ogo:

- mgbakwunye na usoro ọgwụgwọ na metformin, ihe dị iche iche sulfonylurea (gụnyere na njikọta na metformin), thiazolidinediones, ndị na-egbochi DPP-4 (gụnyere na metformin), nkwadebe insulin (gụnyere na otu ma ọ bụ ọgwụ hypoglycemic abụọ maka iji ọnụ) na enweghị nchịkwa glycemic zuru oke,

- ịmalite usoro ọgwụgwọ na metformin, ọ bụrụ na a ga - atụ aro ọgwụgwọ a.

Ime na lactation

Usoro FDA maka ime nwa ebu n’afọ bụ C.

Dapagliflozin bụ contraindicated n'oge ime (ịmụ n'oge ime amụbeghị). Ọ bụrụ na a chọpụta ime afọ ime, ekwesịrị ịkwụsị ọgwụ dapagliflozin.

Amabeghị ma dapagliflozin na / ma ọ bụ metabolites ya na-adịghị ejekwa ozi na-abanye na mmiri ara. Ihe ize ndụ a mụrụ ụmụ / ụmụ ọhụrụ agaghị apụ apụ. Anabataghi Dapagliflozin n’oge inye ndi ara.

Nsonaazụ nke ihe ahụ Dapagliflozin

Isi profaịlụ Nche

Nchịkọta a haziri ahazi banyere data ndị dara ogbenye gụnyere nsonaazụ nke ọmụmụ ihe 12 na-achịkwa ebe ndị ọrịa 1193 weere dapagliflozin na dose 10 mg yana ndị ọrịa 1393 natara placebo.

Ọnọdụ dị njọ nke ihe omume (obere oge ọgwụgwọ) na ndị ọrịa na-ewere 10 mg dapagliflozin yiri nke ahụ na otu placebo. Onu ogugu ihe ojoo na-eduga na nkwụsị nke ọgwụgwọ di obere ma nwekwaa nguzozi n'etiti otu usoro ọgwụgwọ. Ihe omume kachasị njọ nke dugara nkwụsị nke ọgwụgwọ dapagliflozin na dose nke 10 mg bụ mmụba na nsụpụta creatinine ọbara (0.4%), ọrịa urinary tract (0.3%), ọgbụgbọ (0.2%), dizziness (0, 2%) na ihe ọkụ ọkụ (0.2%). Otu onye ọrịa na-ewere dapagliflozin gosipụtara mmepe nke ajọ ihe site na imeju na nyocha nke ịba ọcha n'anya ọgwụ na / ma ọ bụ ọrịa autopatmune.

Mmeghachi omume kachasị emetụta bụ hypoglycemia, mmepe nke dabere na ụdị usoro ọgwụgwọ eji eme ihe n'ọmụmụ ihe ọ bụla. Ọnọdụ nke hypoglycemia dị nwayọ yiri otu n'ime ndị na-agwọ ọrịa, gụnyere placebo.

Mmeghachi omume na-adịghị mma nke a kọrọ na ọnwụnwa ụlọ ọgwụ na-achịkwa ọgwụ nje gosipụtara n'okpuru (usoro ọgwụgwọ oge dị mkpirikpi ruo izu iri abụọ na anọ n'agbanyeghị ị ofụ ọgwụ hypoglycemic) Ọ dịghị onye n'ime ha bụ onye dabere na ya. A na-egosiputa oge nke mmeghachi omume dị njọ n'ụdị gradation ndị a: ọtụtụ mgbe (≥1 / 10), ọtụtụ mgbe (≥1 / 100, 1,2, ọrịa urinary tract 1, ugboro ugboro - vulvovaginal itching.

Site n'akụkụ nke metabolism na nsogbu na-adịghị edozi ahụ: oge mgbe - hypoglycemia (mgbe ejikọtara ya na ihe mgbakwunye sulfonylurea ma ọ bụ insulin) 1, ugboro ugboro - mbelata nke BCC 1.4, akpịrị ịkpọ nkụ.

Site na eriri afọ: ugboro ugboro - afọ ntachi.

Na akpụkpọ anụ ahụ ugboro ugboro - ịsụsọ bara ụba.

Site na usoro akwara na mọzụlụ: mgbe azụ mgbu.

Site na akụrụ na eriri afọ: ọtụtụ mgbe - dysuria, polyuria 3, ugboro ugboro - nocturia.

Laabu na akụrụngwa data: dyslipidemia 5, mmụba na hematocrit 6, mmụba na mkpokọta nke creatinine n'ime ọbara, mmụba nke mkpokọta urea n'ọbara.

1 Lee mkpụrụ edemede dị mkpa n'okpuru maka ozi ndị ọzọ.

2 Vulvovaginitis, balanitis na ọrịa nwoke na nwanyị yiri ya gụnyere, dịka ọmụmaatụ, usoro ndị akọwapụtara: nje na-efe efe, ọrịa nje, balanitis, ọrịa na-efe efe nke akụkụ ahụ, akwara na-acha uhie uhie, ọrịa na-acha uhie uhie, na candida balanitis, na ime mmụọ akụkụ ahụ, ọrịa na-efe efe. akụkụ ahụ na ụmụ nwoke, ọrịa penile, vulvitis, nje vaginitis, vulvar abscess.

3 Polyuria gụnyere okwu ndị masịrị: pollakiuria, polyuria na ụba mmamịrị na-abawanye.

4 Mbelata bcc gụnyere, dịka ọmụmaatụ, usoro ndị akọwapụtara tupu ama ama: nkụda mmụọ, hypovolemia, hypotension art art.

5 Mgbanwe nke mgbanwe na ndị na-egosi dị ka pasent nke ụkpụrụ mbido na 10 mg dapagliflozin otu na otu placebo, karị: ngụkọta Chs - 1.4 ma e jiri ya tụnyere -0.4%, Chs-HDL - 5.5 ma e jiri ya tụnyere 3.8%, Chs-LDL - 2.7 atụnyere -1.9%, triglycerides -5.4 ma e jiri ya tụnyere -0.7%.

Mgbanwe nke 6 nke hematocrit sitere na ntọala bụ 2.15% n'ime otu 10 mg dapagliflozin ma e jiri ya tụnyere -0.4% na otu placebo.

Nkọwa nke mmeghachi omume oghom

Hypoglycemia. Ọrịa hypoglycemia na-adabere n'ụdị ọgwụgwọ ọrịa na-apụtakarị eji eme ihe n'ọmụmụ ihe ọ bụla.

Na nyocha nke dapagliflozin dị ka monotherapy, njikọta ọgwụgwọ na metformin ruo izu iri abụọ na abụọ, ihe omume nke hypoglycemia dị nwayọ yiri (BCC. Achọpụtara mmeghachi omume dị njọ na mbelata bcc (gụnyere akụkọ banyere akpịrị, hypovolemia, ma ọ bụ hypotension) na 0.8 na 0.4% nke ndị ọrịa na-ewere dapagliflozin 10 mg na placebo, dị iche iche; mmeghachi omume dị njọ ama ama na bcc, a na-edenyekarị aha dị ka akwara ozi. hypotension hụrụ na 1.5 na 0.4% nke ndị ọrịa na-ewere dapagliflozin na placebo, dị iche iche (lee "Kpachara anya").

Mmekorita

Diuretics. Dapagliflozin nwere ike ịkwalite nsonaazụ nke thiazide na loop dials na ịbawanye n'ihe ize ndụ nke akpịrị ịkpọ nkụ na hypotension (lee "Mmezi").

Insulin na ọgwụ na-abawanye ma ọ bụ insulin. Na-emegide ihe insulin na ọgwụ ndị na-eme ka mmiri ọgwụ insulin dị elu, hypoglycemia nwere ike ime. Ya mere, iji belata ihe ize ndụ nke hypoglycemia na ojiji nke juputara na ọgwụ dapagliflozin na insulin ma ọ bụ ọgwụ na-eme ka mmiri insulin dịkwuo elu, ọ nwere ike ịdị mkpa iji belata ọgwụ insulin ma ọ bụ ọgwụ na-eme ka mmịkọta insulin dịkwuo elu (lee "Nsonaazụ").

Metabolism nke dapagliflozin bụ nke a na-ebu glucuronide conjugation n'okpuru nduzi nke UGT1A9.

N'oge nyocha in vitro dapagliflozin egbochighị isoenzymes nke cytochrome P450 sistemụ CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 na egbochighi isoenzymes CYP2 ma ọ bụ CYP1 CYP1 N'akụkụ a, nsonaazụ nke dapagliflozin na mkpochapụ metabolic nke ọgwụ concomitant na-ejikọ site na ndị a na-anọpụ iche.

Mmetụta nke ọgwụ ndị ọzọ na dapagliflozin. Ọmụmụ nyocha gbasara mmekọrịta dị n'etiti ndị ọrụ afọ ofufo dị mma, na-ewerekarị otu ọgwụ dapagliflozin, gosipụtara na metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, ma ọ bụ simvastatin anaghị emetụta dapaglapinagin pharmacokinetics.

Mgbe ejikọtara ya na dapagliflozin na rifampicin, onye na - ebugharị ndị na - ebugharị ụgbọ na enzymes dị iche iche na - eme ọgwụ metabolize, 22% belatara ekpughere sistemu (AUC) nke dapagliflozin na enweghị ọghọm dị n'ụlọ ọgwụ na - adị kwa ụbọchị site na akụrụ. A naghị atụ aro ka ị dozie dose nke dapagliflozin.

A na - atụ anya mmetụta dị ukwuu na - adị n'ụlọ ọgwụ mgbe ejiri ya na ndị ọzọ na - eweta ya (dịka carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).

Mgbe ojiji dapagliflozin na mefenamic acid (UGT1A9 inhibitor) jikọtara ọnụ, a chọpụtara ịrị elu 55% na ngosipụta nke dapagliflozin, mana enweghị akụrụngwa dị egwu na-adị kwa ụbọchị site na akụrụ. A naghị atụ aro ka ị dozie dose nke dapagliflozin.

Nsonaazụ nke dapagliflozin na ọgwụ ndị ọzọ. Na nyocha nke mmekorita nke mmekorita ndi nwere onwe ha, nke kachasi ndi were otu uzo, dapagliflozin emetutaghi pharmacokinetics nke metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (dochie P-varnarfin, varfarb chlor, potassium, ama ) ma ọ bụ na mmetụta anticoagulant, nke INR nyochachara. Ojiji nke otu ọgwụ dapagliflozin 20 mg na simvastatin (mkpụrụ nke CYP3A4 isoenzyme) rụpụtara na 19% na simvastatin AUC na 31% simvastatin acid AUC. A na-atụlelewanye ikpughe na simvastatin na simvastatin acid dị ka usoro ọgwụgwọ dị mkpa.

Amabeghị nsonye anwụrụ ọkụ, iri nri, ị herụ ọgwụ mkpị na ị alcoholụ mmanya na-egbu ọgwụ na ọgwụ ọgwụ nke dapagliflozin.

Dodoụbiga ya ókè

Dapagliflozin nwere nchebe ma nabata ndị ọrụ afọ ofufo mara mma ma nwee otu ọgwụ ruru 500 mg (ugboro iri ise a tụrụ aro ya). E kpebiri glucose na mmamịrị na mmamịrị mgbe nchịkwa (ọ dịkarịa ala, ụbọchị 5 mgbe ị aụsịrị ọgwụ nke 500 mg), ebe enweghi ikpe mmiri, hypotension, elektrolyte, mmetụta dị egwu na etiti QTc. Ọnọdụ nke hypoglycemia yiri ugboro ole a na-etinye placebo. Na omumu ihe omumu ihe omumu nke ndi n’enye onwe ha na ndi oria nwere oria 2 nke were dapagliflozin otu mgbe na onunu ruru 100 mg (ugboro iri oke onwa a gwara ya) maka izu abuo, onodu ahu ike anakpo hypoglycemia di elu karie ya na placebo, obughi ya. dabere na dose. Ọnọdụ nke ihe ọghọm, gụnyere akpịrị ịkpọ nkụ ma ọ bụ hypotension, yiri nke ugboro ole a na-etinye na placebo, na-enweghị mgbanwe mgbanwe metụtara oke ọgwụ na plọgum ụlọ ọrụ, gụnyere ịta ya mmiri nke electrolytes na biomarkers nke ọrụ akụrụ.

N'ihe banyere oke ịdoụbiga mmanya ókè, ọ dị mkpa iji mepụta ọgwụgwọ mmezi, na-eburu n'uche ọnọdụ onye ọrịa ahụ. Enweghi omumu nke dapagliflozin site na hemodialysis.

Dapagliflozin na-akpachapụ anya

Ndị ọrịa nwere ọrụ mgbazinye nsogbu

Dadị mma nke dapagliflozin na-adabere na ọrụ ndị na-arụ ọrụ, yana arụmọrụ nke a na-ebelata na ndị ọrịa nwere ezughi oke gbasara akụrụ, ma eleghị anya ọ bụ anọghị na ndị ọrịa nwere nnukwu akụrụ. N'etiti ndị ọrịa nwere obere akwara ezughị oke (Cl creatinine 2), ọnụ ọgụgụ ka ukwuu nke ndị ọrịa na-anata dapagliflozin gosipụtara mmụba nke mgbakwunye nke creatinine, phosphorus, PTH na hypotension karịa karịa ndị ọrịa na-anata placebo. Dapagliflozin na contraindicated na ndị ọrịa na-adịghị ala ala ma ọ bụ oké akụrụ ezughi oke (Cl creatinine 2). A mụọbeghị Dapagliflozin na ọdịda akụrụngwa siri ike (Cl creatinine 2) ma ọ bụ ọdịda ezughi oke ụlọ.

A na-atụ aro ka ị nyochaa ọrụ akụrụ dịka ndị a:

- tupu mmalite nke ọgwụgwọ na dapagliflozin ma ọ dịkarịa ala oge 1 kwa afọ mgbe nke ahụ gasịrị (lee "Nsonaazụ", "Pharmacodynamics" na "Pharmacokinetics"),

- tupu ị drugsụ ọgwụ ọcomụ thatụ ndị nwere ike belata akụrụ, ma oge ụfọdụ,

- ma ọ bụrụ na ndị arụ ọrụ na-arụ ọrụ na-arụ ọrụ na-arụ ọrụ na-agafeghị oke, ọbụlagodi 2-4 ugboro n'afọ. Ọ bụrụ na ọrụ akụrụ na-agbadata n'okpuru Cl creatinine 2, kwụsị ị takingụ dapagliflozin.

Ndị ọrịa nwere ọria imeju

N'ime ọmụmụ ụlọ ọgwụ, enwetarala oke data maka iji dapagliflozin na ndị ọrịa nwere ọrụ imeju. Ngosiputa nke dapagliflozin na-abawanye na ndị ọrịa nwere nnukwu ọria imeju (lee "mgbochi na ojiji nke" na "Pharmacokinetics").

Ndị ọrịa nọ n'ihe ize ndụ nke mbelata nke bcc, mmepe nke hypotension arterial na / ma ọ bụ elektrolyte

Dabere na usoro nke ime ihe, dapagliflozin na-eme ka mmụba diuresis, yana obere mbelata ọbara mgbali (lee "Pharmacodynamics"). Enwere ike ịkọpụta mmetụta a na-adị n’ịgwọ ọrịa n’arụ ndị ọrịa nwere nnukwu glucose dị n’ọbara.

A na-egbochi Dapagliflozin na ndị ọrịa na-a looụ ọgwụ akwara (lee “Mmekọrịta”), ma ọ bụ belata BCC, dịka ọmụmaatụ, n'ihi ọrịa ọjọọ (dịka ọrịa eriri afọ).

Ekwesịrị ịkpachara anya na ndị ọrịa maka mbelata ọbara mgbali elu nke dapagliflozin nwere ike ịbụ ihe egwu, dịka ọmụmaatụ, na ndị ọrịa nwere ọrịa obi, akụkọ banyere hypotension, ịnata ọgwụgwọ antihypertensive, ma ọ bụ na ndị ọrịa agadi.

Mgbe ị na-ewere dapagliflozin, akpachapụ anya na-eleba anya na steeti BCC na itinye uche nke electrolytes (dịka nyocha nke anụ ahụ, ntụgharị ọbara ọbara, nyocha ụlọ nyocha, gụnyere hematocrit) megidere ndabere nke ọnọdụ concomitant nke nwere ike ibute mbelata nke bcc. Site na mbelata na BCC, kapagliflozin na-atụ aro ka ọ kwụsịtụ ruo mgbe a ga-edozi ọnọdụ a (lee “Nsonaazụ”).

Na ojiji nke dapagliflozin na-ere ahịa, a kọwo ketoacidosis, gụnyere ọrịa shuga ketoacidosis, n'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga mellitus nke 1 na nke 2, na-ewere dapagliflozin na ndị ọzọ na-egbochi SGLT2, ọ bụ ezie na enwebeghị mmekọrịta na-akpata nsogbu Achọpụtaghị Dapagliflozin maka ọgwụgwọ nke ndị ọrịa nwere ọrịa shuga 1.

Ndị ọrịa na-ewere dapagliflozin nwere akara na akara ngosipụta nke ketoacidosis, gụnyere ọgbụgbọ, ọgbụgbọ, mgbu afọ, ịba, na mkpụmkpụ ume, ka a ga-enyocha maka ketoacidosis, ọbụlagodi ma ọ bụrụ na mgbanye glucose ọbara dị n'okpuru 14 mmol / L. Ọ bụrụ na a na-enyo enyo ketoacidosis, ekwesịrị ichebara echiche ịkwụsị ma ọ bụ ịkwụsịtụ ojiji nke dapagliflozin ma nyochaa onye ọrịa ozugbo.

Ihe ndị na-ebute mmepe nke ketoacidosis gụnyere ọrụ dị ala nke mkpụrụ ndụ beta n'ihi ọrụ pancreatic arụrụ aka (dịka ọmụmaatụ, ụdị ọrịa shuga 1, ọrịa pancreatitis ma ọ bụ akụkọ ihe mere eme nke ịwa ahụ), mbelata insulin insulin, mbelata nri oriri na caloric, ma ọ bụ nwee mkpa dị ukwuu maka nri. insulin n'ihi ọrịa, ọrịa ma ọ bụ ịwa ahụ, yana ị abuseụbiga mmanya ókè. Ekwesịrị iji Dapagliflozin jiri nlezianya mee ihe na ndị ọrịa a.

Ọrịa ọnya na-efe efe.

Mgbe ị na-atụle data jikọtara ọnụ na ojiji nke dapagliflozin, a na-ahụkarị izu 24 nke ọrịa urinary na iji dapagliflozin na dose 10 mg ma e jiri ya tụnyere placebo (lee “Side effects”). Achọpụtara mmepe nke pyelonephritis ugboro ugboro, yana otu ugboro na otu njikwa ahụ. A pụrụ ijikọ mgbatị glucose na akụrụngwa ịbawanye na ọrịa ọnya afọ, yabụ, na ọgwụgwọ pyelonephritis ma ọ bụ urosepsis, enwere ike ịtụle nkwụsị nke ọgwụgwọ nwa oge dapagliflozin (lee “mmetụta ndị ọzọ”).

Urosepsis na pyelonephritis. N'itinye aka iji dapagliflozin na-azụ ahịa, ọrịa ọrịa urinary dị njọ, gụnyere urosepsis na pyelonephritis, chọrọ ụlọ ọgwụ nke ndị ọrịa na-ewere dapagliflozin na SGLT2 ndị ọzọ na-egbochi. Ọgwụ na SGLT2 inhibitors na-abawanye ohere nke ibute ọrịa urinary tract. Ekwesịrị inyocha ndị ọrịa maka akara na mgbaàmà nke ọrịa ọnya ọnya ma, ọ bụrụ na egosipụtara, ekwesịrị ịgwọ ya ozugbo (lee “Nsonaazụ”).

N'ebe ndị ọrịa agadi nọ, ọrụ ezumike ezighi ezi na / ma ọ bụ iji ọgwụ ọgwụ antihypertensive, nke nwere ike imetụta ọrụ akụrụ, dịka ACE inhibitors na ụdị II ARA, nwere ike .. Maka ndị ọrịa agadi, otu ndụmọdụ maka ọrụ ezumike ezumike na-emetụta ọ bụla maka ndị ọrịa niile. (lee"Nsonaazụ" na "Pharmacodynamics").

N'ime otu ndị ọrịa dị afọ iri isii na ise, ndị ọrịa na-anata dapagliflozin zụlitere mmeghachi omume ndị na-adịghị mma metụtara ọrụ na -akpata ezumike ma ọ bụ ọdịda akụrụngwa ma e jiri ya tụnyere placebo. Ihe mmeghachi omume kachasị na-emetụta ọrụ na-arụ ọrụ na-arụ ọrụ bụ mmụba na ọnụọgụ creatinine, ihe ka ọtụtụ ikpe dị obere ma gbanwee (lee “Nsonaazụ”).

N'ime ndị ọrịa merela agadi, ihe ọghọm nke mbelata BCC nwere ike ịdị elu karịa, ọ nwere ike ịkarị ya. Nnukwu ọnụ ọgụgụ ndị ọrịa patients65 afọ dị afọ nke natara dapagliflozin nwere mmeghachi omume ọjọọ metụtara nsonaazụ BCC (lee “Side effects”).

Ahụmịhe na dapagliflozin n’ime ndị ọrịa afọ iri asaa na ise gbagobe. A machibidoro ya ịmalite usoro ọgwụgwọ dapagliflozin na ndị a (lee "Pharmacokinetics").

Ọrịa obi na-adịghị ala ala

Ahụmahụ na iji dapagliflozin na ndị ọrịa nwere klas arụmọrụ ọrụ nke CHF I - II dịka nhazi ọkwa NYHA amachibidoro, ma n'oge ule nke ụlọ ọgwụ, e jighị dapagliflozin mee ndị ọrịa nwere klas III ọrụ - III CHF NYHA.

Mmụba hematocrit

Mgbe ị na-eji dapagliflozin, a hụrụ mmụba nke hematocrit (lee “mmetụta ndị ọ na-emetụta”), yabụ ekwesịrị ịkpachara anya na ndị ọrịa nwere oke oke oke ọbara.

Nyocha ihe nnwale nnwale

N'ihi usoro nke dapagliflozin, nsonaazụ nyocha nke mmamịrị maka glucose na ndị ọrịa na-ewere dapagliflozin ga-adị mma.

Mmetụta na mkpebi nke 1,5-anhydroglucitol

Ntụle nke njikwa glycemic site na mkpebi nke 1,5-anhydroglucitol ka akwadoghị, ebe ọ bụ na ịtụle 1,5-anhydroglucitol bụ usoro a na-apụghị ịdabere na ya maka ndị ọrịa na-ewere SGLT2 inhibitors. Ekwesịrị iji usoro ozo iji nyochaa njikwa glycemic.

Mmetụta ikike ịkwọ ụgbọ ala ma jiri usoro rụọ ọrụ. Emebeghị nnyocha iji mụọ nsonaazụ dapagliflozin na ikike ịkwọ ụgbọala ma jiri usoro rụọ ọrụ.

Nkọwapụta ọgwụ ọjọọ

Dapagliflozin nwere ike (inhibitory mgbe nile (Ki) nke 0,55 nM), ụdị nhọrọ ndozi sodium glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). A na-ahọpụta SGLT2 na akụrụ ma achọpụtaghị ya karịa anụ ahụ anụ ahụ iri asaa (gụnyere imeju, akwara akwara, anụ adi adi, anụ ahụ mamịrị, eriri afọ na ụbụrụ).

SGLT2 bụ ọkpụrụkpụ ụgbọelu gụnyere na reabsorption glucose na tubules renal. Reabsorption glucose na mkpụrụ ndụ akụrụ n’ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2 (T2DM) na-aga n’ihu n’agbanyeghi hyperglycemia. Site na igbochi mbugharị nke glucose, dapagliflozin na -ebelata mmegharị ya na akwara renal, nke na-eduga ná mpụta nke glucose site na akụrụ.

A na - ahụta ịhapụ glucose (mmetụta glucosuric) mgbe ị takingụsịrị ọgwụ mbụ, ọ na-adịgide ruo awa 24 na-esochi wee na-aga n'ihu na usoro ọgwụgwọ. Obara glucose mepụtara site na akụrụ n’ihi usoro a na-adabere n’onodu glucose dị n’ọbara yana ọnụego mkpokọta ụwa (GFR).

Dapagliflozin anaghị egbochi mmepụta nke glucose na-eme ala iji meghachi omume na hypoglycemia. Mmetụta nke dapagliflozin bụ nnwere onwe na insulin insulin na uche insulin. N'ime nyocha ụlọ ọgwụ ọgwụ Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, achọpụtara ọganihu na β-cell (nyocha HOMA, nyocha ụlọ homeststst).

Kpochapụ umeji akụrụ nke akwara sitere na dapagliflozin sotere calorie na mbelata nke ahụ. Dapagliflozin mgbochi nke sodium glucose cotransport na-eso ya na diuretic na mmetụta natriuretic na-adịghị ala.

Dapagliflozin enweghị mmetụta na ndị ọzọ na-ebugharị glucose na-ebuga glucose na anụ ahụ na-egosipụta ma gosipụta ihe karịrị ugboro 1,400 karịa maka SGLT2 karịa maka SGLT1, isi ihe na-ebu eriri afọ nke nwere maka ịmịkọta glucose.

Mgbe iwere dapagliflozin site n'aka ndị ọrụ afọ ofufo mara mma na ndị ọrịa nwere ọrịa shuga nke 2, a na-achọpụta mmụba nke ụba glucose wepụtara site na akụrụ. Mgbe a na-ewere dapagliflozin na dose 10 mg / ụbọchị maka izu 12, na ndị ọrịa nwere T2DM, akụrụ 70 g glucose na-anyụpụta site na akụrụ kwa ụbọchị (nke kwekọrọ na 280 kcal / ụbọchị). N'ime ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 nke were dapagliflozin na dose 10 mg / ụbọchị ruo ogologo oge (ruo afọ 2), a nọgidere na-enwe glucose n'oge usoro ọgwụgwọ.

Mkpochapu mkpụkọ site akụrụ ya na dapagliflozin na-edugakwa osmotic diuresis na mmụba nke mmamịrị. Mmụba nke mmamịrị na ndị ọrịa nwere ụdị shuga nke 2 na-ewere dapagliflozin na dose nke 10 mg / ụbọchị nọgidere ruo izu 12 wee bụrụ ihe dịka 375 ml / ụbọchị. Mmụba nke mmamịrị na-esonyere ntakịrị na ntụgharị nke sodium excretion site na akụrụ, nke anaghị eduga mgbanwe mgbanwe nke sodium n'ọbara ọbara.

Nchịkọta ahụ e mere atụmatụ nke nsonaazụ nke ọmụmụ ọmụmụ 13 na-achịkwa gosipụtara mbelata ọbara mgbali systolic (SBP) nke 3.7 mm Hg. na ọbara mgbali ọbara (DBP) na 1.8 mm Hg na izu 24 nke ọgwụ dapagliflozin na dose nke 10 mg / ụbọchị ma e jiri ya belata na SBP na DBP site na 0,5 mm Hg. n'ime otu placebo. A hụrụ mbelata ọbara dị otu a n'oge izu 104 nke ọgwụgwọ.

Mgbe ị na-eji dapagliflozin na ọnụọgụ 10 mg / ụbọchị n'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 na nchịkwa glycemic zuru oke na ọbara mgbali elu, na-anata ndị na-anabata angiotensin II, ndị na-egbochi ACE, yana ọgwụ ọzọ na-egbochi ọgwụ, mbelata hemoglobin glycosylated na 3.1% yana mbelata na SBP site na 4.3 mm Hg. mgbe izu 12 nke ọgwụgwọ jiri ya tụnyere placebo.

Isi usoro ọgwụgwọ maka ọrịa shuga

Tinyere usoro ọgwụgwọ, ọgwụgwọ na-abụghị ọgwụ nke ọrịa a dị ezigbo mkpa. Ndị dọkịta na-atụ aro nri pụrụ iche, mmega ahụ, na ihe omume ndị ọzọ iji kwado ịdị arọ nke ahụ. Nke a na - enyere aka belata ogo nguzogide insulin, iji belata nsị nsi nke ngwaahịa dị oke mkpa na anụ ahụ. Mana ụdị ndị ahụ na-enye ezigbo nsonaazụ naanị ná mmalite nke ọrịa. Ọtụtụ ndị ọrịa chọrọ ọgwụ ọgwụ.

Ofzọ nke ọgwụgwọ hypoglycemic na-adabere na akara nke pathology na ọnọdụ onye ọrịa. Ọ bụrụ na ọkwa dị n'ọbara glycated dị n'etiti 6.5 - 7.0%, a na-anabata monotherapy, ma ahọpụtara ego na obere ihe ize ndụ nke mmeghachi omume ojoo.

Tupu ọ pụta na usoro ọgwụgwọ nke ọgwụ ahụ, e nyere Forksig iwu:

• biguanides (metformin),
• Ndị na-egbochi DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• glucagon dị ka peptide analogues (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulin

Ọ bụrụ na enwere ọgwụ mgbochi na ị theseụ ọgwụ ndị a, a na-eji usoro ọgwụgwọ ọzọ na-eji sulfonylureas, sọks, wdg.

Na ọkwa mbụ nke haemoglobin glycated nke 7.5 - 9.0%, njikọta ọgwụ na ọtụtụ ọgwụ hypoglycemic, nke na-emetụta akụkụ dị iche iche nke pathogenesis nke ụdị ọrịa shuga 2 nke ọrịa mellitus, dị mkpa. Agbanyeghị, mkpokọta metformin na ọgwụ ejikọtara hypoglycemic na-ejikarị na-ebute oke ahụ onye ọrịa yana mmeghachi omume ndị ọzọ na-adịghị mma. Mana ngwakọta nke Metformin Forksig, n'ụzọ megidere, na-akpata ndakpọ nke subcutaneous na visceral adipose anụ ahụ.

Mgbe glycated haemoglobin dị elu karịa 9.0%, onye ọrịa ahụ chọrọ ọgwụgwọ insulin, mgbe ụfọdụ yana njikọ ndị ọzọ hypoglycemic.

Mana ndị ọkachamara kwetara na ọgwụ ndị e jibu mbụ adabaghị maka ọgwụgwọ ogologo oge. Yabụ, mgbe afọ atọ gasịrị, naanị ọkara ndị ọrịa kọrọ nsonaazụ ọgwụgwọ dị mma, na mgbe afọ 9 gasịrị - na nkeji ụzọ.

Ojiji nke Forxiga na ọgwụgwọ ọrịa shuga

Otu n'ime ọgwụ ọgwụ ndị a ka ji agwọ ọrịa shuga II bụ Metformin. Ngwá ọrụ metụtara:

• imeju insulin cell na-eguzogide,
• usoro gluconeogenesis,
• anụ ahụ uche insulin.

Metformin fọrọ nke nta ka ọ ghara iduga n'ịba ụba n'ahụ, ọ dịghị akpata hypoglycemia. Ma otu ụzọ n'ụzọ atọ nke ndị ọrịa na-akọ mmeghachi omume ọjọọ site na ngwara nri. N'ọnọdụ ụfọdụ, nsogbu na-eduga n'ịkwụsị ọgwụ. Na mgbakwunye, Metformin na-ejikarị ya na ọgwụ ndị ọzọ.

N'okwu a, nsonaazụ nke Forxiga bụ glucose. Nsonaazụ nke reabsorption belatara ma bụrụ nke pere mpe mgbe plasma glucose concentration dị n'okpuru 5 mmol / L. N'otu oge ahụ, ọ bụrụ ọkwa glycemia bụ 13.9 mmol / L, nrụgharị ga-abawanye ruo 70%, yana na 16.7 mmol / L - ruru 80%. N'ihi ya, e jiri ya na ọgwụ ndị ọzọ na-belata shuga, ihe ize ndụ nke hypoglycemia adịchaghị adị.

Tupu ị theụ ọgwụ ahụ, ị ​​ga-agbarịrị dọkịta mgbe niile. Enwere ike ịme ezigbo usoro ọgwụgwọ ahụ naanị mgbe nyochachara onye ọrịa ahụ.

Nhazi ndị otu Glyphlosin

Ndị na-egbochi ahụ na-arụ ọrụ n'ime akụrụ ma na-eme ka ụba glucose dị na mmamịrị ya. N'ihi nke a, ọbara ọgbụgba na-ebelata, a na-akpọ calorie ngafe, nke na-eduga n’ibu.

Ọgwụ SGLT-2, dị ka Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet bụ ihe dịtụ ọhụụ na, yabụ, anaghị agụta mmetụta niile nke ọma.

Ọgwụ ndị a dị na klas nke SGLT2 inhibitors (aha mbụ, dịka ọmụmaatụ, Forsig bụ azụmahịa, nke abụọ kwekọrọ na aha Dapagliflosin aha).

Anyị na-akwado gị ka ị gụọ: otu esi ewere metformin

SGLT-2 inhibitor na-eme ihe iji chekwaa akụrụ tupu ịmalite ịchịkwa glucose ọbara. Ya mere, akụrụ nwere ike iwetulata glucose dị n'ọbara ma nyere aka wepu oke ya n'ahụ na mmamịrị.

Gụkwuo: Jardiance - nchebe obi

Akụrụ ụmụ mmadụ na -ezizi n’ọrụ na-ebu ụzọ wepu glucose na ọbara ma kwe ka ọbara banye ọzọ, na-arụ ọrụ nkịtị. N'okpuru ọnọdụ dị larịị, usoro a na-amanye anụ ahụ iji nri niile.

N'ime ndị nwere oke ọbara, enwere ike ịmịnyeghị obere glucose, mana ọ na-apụ na mmamịrị, na-echebe ntakịrị megide hyperglycemia. Agbanyeghị, ndị na - ebuga glucose - protein sodium otu - na - eme ihe dịka 90% nke glucose etinyere wee banye n'ọbara.

E gosipụtara ịdị irè nke ọgwụ ọgbụgba shuga ọhụrụ a na-eme ka ọgbụgba ọmụmụ nke Association nke ndị Nehrologists na Kidbọchị Akụrụ Worldwa na March 13, 2017. Agbanyeghị, na ọrịa akụrụ siri ike, ejiri nlezianya tinye ya edere.

You ga-agharịrị ịma: gbasara ọgwụ shuga dị ala nke ọgbọ ọhụrụ - GLP-1

Njirimara ngwa

Akwụkwọ ntuziaka

n'iji ọgwụ eme ihe

maka iji ogwu gwọ ya

mbadamba ihe mkpuchi

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, gbakọrọ dị ka Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

microcrystalline cellulose 85.725 mg, lactose 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silicon dioxide 1,875 mg, magnesium stearate 1,250 mg,

II odo 5,000 mg (polyvinyl mmanya obere hydrolyzed 2,000 mg, titanium dioxide 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, dye iron oxide odo 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, gbakọrọ dị ka Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

microcrystalline cellulose 171.45 mg, lactose 50,00 mg, crospovidone 10.00 mg, silicon dioxide 3.75 mg, magnesium stearate 2.50 mg,

Uhie odo 10.00 mg (polyvinyl mmanya nwere hydrolyzed 4.00 mg, titanium dioxide 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, dye iron oxide odo 0.15 mg).

Mpempe akwụkwọ okirikiri biconvex kpuchie nwere akpụkpọ ahụ ihe nkiri na-acha odo odo, nke a kanyere na "5" n'otu akụkụ yana "1427" n'akụkụ nke ọzọ.

Mpempe akwụkwọ nke Rhomboid biconvex kpuchie na akpụkpọ anụ ihe nkiri na-acha odo odo, nke a kanyere na “10” n'otu akụkụ yana “1428” n'akụkụ nke ọzọ.

Ọrịa hypoglycemic maka iji ọnụ mee ihe - ụdị mgbochi 2 na-ebu glucose na-ebu ọnụ

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) bụ ike (inhibitory mgbe nile (Ki) nke 0,55 nM), ụdị nhọrọ ndozi-2 glucose cotransporter inhibitor (SGLT2). A na-ahọpụta SGLT2 n'ime akụrụ ma achọpụtaghị ya karịa anụ ahụ anụ ahụ iri asaa (gụnyere imeju, akwara akwara, adipose anụ ahụ, akpa mammary, eriri afọ, na ụbụrụ).

SGLT2 bụ ọkpụrụkpụ ụgbọelu gụnyere na reabsorption glucose na tubules renal. Reabsorption glucose na mkpụrụ ndụ akụrụ n’ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga mellitus nke 2 (T2DM) na-aga n’ihu n’agbanyeghi hyperglycemia. Site na igbochi nnyefe nke glucose na renal, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) na -ebelata mgbakwunye ya na tubules renal, nke na - eduga na iwepu glucose site na akụrụ.

A na - ahụta ịhapụ glucose (mmetụta glucosuric) mgbe ị takingụsịrị ọgwụ mbụ, ọ na-adịgide ruo awa 24 na-esochi wee na-aga n'ihu na usoro ọgwụgwọ. Obara glucose mepụtara site na akụrụ n’ihi usoro a na-adabere n’onodu glucose dị n’ọbara yana ọnụego mkpokọta ụwa (GFR).

Ọrụ Beta dị mma (nnwale NOMA, ntule homeostasis).

Kpochapụ umeji akụrụ nke akwara sitere na dapagliflozin sotere calorie na mbelata nke ahụ. Dapagliflozin mgbochi nke sodium glucose cotransport na-eso ya na diuretic na mmetụta natriuretic na-adịghị ala.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) enweghị mmetụta na ndị na-ebuga glucose ndị ọzọ na-ebuga glucose na anụ ahụ na-agafe agafe karịa ugboro 1,400 karịa maka SGLT2 karịa SGLT1, isi na-ebu eriri afọ nke na-ahụ maka ịnwe glucose.

Mgbe iwere dapagliflozin site n'aka ndị ọrụ afọ ofufo mara mma na ndị ọrịa nwere ọrịa shuga nke 2, a na-achọpụta mmụba nke ụba glucose wepụtara site na akụrụ. Mgbe a na-ewere dapagliflozin na dose nke 10 mg / ụbọchị maka izu 12, ndị ọrịa nwere ụdị 2 nke ọrịa shuga natara ihe dị ka 70 g glucose kwa ụbọchị site na akụrụ (nke dabara na 280 kcal / ụbọchị). N'ime ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 nke were Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) na ọgwụ nke 10 mg / ụbọchị ruo ogologo oge (ruo afọ 2), a nọgidere na-enwe glucose n'oge usoro ọgwụgwọ.

Mkpochapu mkpụkọ site akụrụ ya na dapagliflozin na-edugakwa osmotic diuresis na mmụba nke mmamịrị. Mmụba nke mmamịrị na ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 bụ onye were Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) na ọgwụ nke 10 mg / ụbọchị, dịgidere ruo izu iri na abụọ ma dị ihe dị ka 375 ml / ụbọchị. Mmụba nke mmamịrị na-ebute ọnụ na obere mkpụkọ ngụkọta nke sodium site na akụrụ, nke anaghị eduga mgbanwe mgbanwe nke sodium n'ọbara ọbara.

Mgbe nchịkwa ọnụ gachara, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) na-agbakarị ngwa ngwa na ngụkọta afọ, a ga-eburu ya ya ma n’oge nri ma n’èzí. Nnukwu itinye dapagliflozin na plasma ọbara (Stax) na-abụkarị ihe ruru elekere abụọ ka ebuchara ọnụ.Ofkpụrụ nke Cmax na AUC (mpaghara dị n'okpuru oge usoro ịta ahụhụ) na-abawanye na nha ka dose nke dapagliflozin.

Ezigbo bioavailability nke dapagliflozin mgbe ejiri ọnụ na-ekwu ya na 10 mg bụ 78%. Nri nwere mmetụta na-erughị ala na ọgwụ ọgwụ nke dapagliflozin na ndị ọrụ afọ ofufo ahụ siri ike. Nri buru oke ibu belata stax nke dapagliflozin site na 50%, mee ka Ttah gbatịkwuo (oge iji ruo ebe ịta ahụhụ kachasị na plasma) ihe dị ka elekere 1, mana ọ metụtaghị AUC ma e jiri ya tụnyere ibu ọnụ. Mgbanwe ndị a abụghị ihe dị mkpa gbasara ọgwụ.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) odi ka 91% nwere ihe jikọrọ ya na protein. N'ime ndị ọrịa nwere ọrịa dị iche iche, dịka ọmụmaatụ, yana nwere akụrụngwa ezumike arụ ma ọ bụ ọrụ ịwa ahụ, ihe ngosi a agbanweghị.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) bụ glucoside nwere njikọ C nke aglycon jikọtara ya na glucose site na njikọ carbon na-eme ka ọ kwụsie ike na glucoseidases. Nkezi ọkara ndụ plasma (T½) na ndị ọrụ afọ ofufo nwere ahụike bụ awa 12.9 mgbe ọ bụla otu ọgwụ dapagliflozin ọnụ na 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) bụ metabolized iji mepụta metabolite na-adịghị arụ ọrụ nke dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Mgbe nchịkwa ọnụ nke 50 mg nke 14C-dapagliflozin, 61% nke ọgwụ a na-eme bụ metabolized ka dapagliflozin-3-O-glucuronide, nke nwere 42% nke mkpokọta redioski plasma (AUC)

) - Ihe ndekọ ọgwụ ọgwụ na - agbanweghị agbanwe ruru 39% nke redioacelie plasma ngụkọta. Mpekere nke metabolites fọdụrụnụ n'otu n'otu anaghị agafe 5% nke redioacacworks plasma dum. Dapagliflozin-3-O-glucuronide na metabolites ndị ọzọ enweghị mmetụta ọgwụ. Dapagliflozin-3-O-glucuronide bụ nke enzyme uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), nke dị na imeju na akụrụ, na CYP cytochrome isoenzymes etinyechaghị aka na metabolism.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) na metabolites ya na-apụtakarị site na akụrụ, naanị ihe na-erughị 2% agbanwebeghị. Mgbe iwere 50 mg

Achọpụtara C-dapagliflozin ka ọ bụrụ 96% rediotikal - 75% na mmamịrị na 21% na feces. Ihe ruru 15% nke redioaktivu a chọtara na feces bụ nke Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) agbanweghị.

Na nguzozi (putara AUC), ekpughere usoro nke dapagliflozin n’ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 na nke dị nro, na-ada ada ma ọ bụ ọdịda dị ukwuu (dịka mkpebi iohexol kpebiri) dị 32%, 60%, na 87% karịa nke ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 na ọrụ nkịtị. akụrụ, n’otu n’otu. Ogologo glucose wepụtara site na akụrụ n’ehihie mgbe ị na-ewere dapagliflozin n’usoro ịha nhata mebere ọnọdụ nke ọrụ akụrụngwa.

N'ime ndị ọrịa nwere ụdị ọrịa shuga 2 na arụ ọrụ nkịtị, yana iji obere aha obere, ọkara ma ọ bụ ọdịda siri ike, glucose dị 85, 52, 18 na 11 kwa ụbọchị. Enweghị ọdịiche dị na njikọta dapagliflozin na protein n'ime ndị ọrụ afọ ofufo ahụike yana ndị ọrịa nwere nnukwu akụrụ nke ọdịda dị iche iche. Amabeghị ma ọrịa akụrụngwa na-emetụta mkpughe nke dapagliflozin.

N'ime ndị ọrịa nwere ọrịa ịba ọcha n'anya dị nro ma ọ bụ na-agafe agafe, ụkpụrụ nke Cmax na AUC nke dapagliflozin bụ 12% na 36% dị elu, karị, ma e jiri ya tụnyere ndị ọrụ afọ ofufo nwere ahụ ike. Ndi iche a adighi ihe di iche banyere ogwu; ya mere, ndozi nguzobe nke dapagliflozin maka adighi ike oria oke zuru oke.

Onweghị mmụba dị ukwuu na ọrịa na ndị ọrịa na-erubeghị afọ 70 (ọ gwụla ma ihe ndị metụtara afọ ole ọzọ). Agbanyeghị, enwere ike ịtụ anya mmụba na mkpughe n'ihi mbelata ọrụ ọrụ na mkpokọ yana afọ. Ihe ngosi ekpughere maka ndị ọrịa karịrị afọ 70 ezughi oke.

N’ime ụmụ nwanyị, nkezi AUC na mmele bụ 22% karịa na ụmụ nwoke.

Enweghị ọdịiche pụtara ìhè dị ukwuu na mkpughe ọnọdụ ahụ n'etiti ndị nnọchi anya Caucasian, Negroid na Mongoloid agbụrụ.

Ihe chọpụtara ka ekpughere obere ihe na-abawanye uru nke anụ ahụ. Ya mere, na ndị ọrịa nwere obere ahụ, enwere ike ịchọpụta ntakịrị ntakịrị na ikpughe, na ndị ọrịa nwere oke ahụ ha - mbelata ikpughe dapagliflozin. Agbanyeghị, ọdịiche ndị a adịchaghị mkpa n'ịgwọ ọrịa.

Ọnụ ego ọgwụ ọjọọ na otu esi azụta ya

You nwere ike ịzụta Forksig na ụlọ ahịa ọgwụ na Moscow, St. Petersburg na obodo ndị ọzọ Russia. Ma ọrịre ọgwụ ga-ekwe omume naanị site na ndenye ọgwụ. Na mgbakwunye, ọnụahịa ọgwụ dị ntakịrị karịa na Europe. Nwere ike ịzụta ngwaahịa Forxiga mbụ site na reseller na nnyefe gaa na adreesị akọwapụtara.

Ọ bụrụ na ọgwụ adịghị mkpa achọrọ, a ga-ebute ọgwụ ahụ n'okpuru iwu ozugbo site na Germany. Ọnụ ego nke ngwugwu nwere mbadamba 28 bụ 90 euro. Ọ bara uru ịzụta igbe nke mbadamba 98 maka narị euro 160.

Nleta ndị nleta

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologist: “Na mbụ, ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 ga-ahọrọ usoro ọgwụgwọ kwesịrị ekwesị ogologo oge. N'otu oge, ha na-ezutekarị hypoglycemia na nsogbu ndị ọzọ. Otu oge, a na - ejikarị ọgwụ ị accompaniedụ ọgwụ ọ accompaniedụ wasụ ọgwụ ọgwụ eme ihe.

Olga, 42 afọ: “A chọpụtara ọrịa shuga mgbe ọ dị afọ 35. Dọkịta gwara nri siri ike (enwere m nnukwu nsogbu na ibu). Ejisiri m ike felata, na-nyochakwa nri m, ma shuga ka na-aba ụba. Na mbụ, dọkịta ahụ tụrụ aro ọgwụ dị ọnụ ala karịa ma dị mfe karịa, mana ọ na-enwe mmetụta dị njọ site na nsonaazụ ya. Ya mere, ekpebiri m ịzụta Forksigu ma ghara ida. Ana m a itụ ya otu ugboro n'ụbọchị. Ahụ bịara dị ya mma, shuga dị otú o kwesịrị. ”

Nkwadebe Dapagliflozin

Aha ahia maka Dapagliflozin bu Forsyga. Britishlọ ọrụ Britain bụ AstraZeneca na-ewepụta mbadamba na mmekorita ya na American Bristol-Myers. Maka ịdị mfe nke iji ya, ọgwụ nwere ọgwụ onunu abụọ - 5 na 10 mg. Ngwaahịa mbụ dị mfe iji dị iche na adịgboroja. Mpempe akwụkwọ Forsig 5 mg nwere ọdịdị gbara okirikiri na ihe odide ndị a kpọrọ "5" na "1427", 10 mg bụ nke nwere diamond, ka akpọrọ "10" na "1428". Mbadamba ọgwụ abụọ nke ịsụ ọgwụ odo dị edo edo.

Dịka ntuziaka ahụ si dị, enwere ike ịchekwa Forsigu ruo afọ 3. Maka ọnwa ọgwụgwọ, achọrọ ngwugwu 1, ọnụahịa ya bụ ihe dịka 2500 rubles. N'izi, na ọrịa shuga mellitus, ekwesịrị ịkọwa Forsigu na efu, ebe ọ bụ na a gụnyere Dapagliflozin na ndepụta nke ọgwụ ndị dị mkpa. Dabere na nyocha, ọ dị ụkọ inweta ọgwụ. Edere Forsig ma ọ bụrụ na enwere ọgwụ mgbochi na-ewere metformin ma ọ bụ sulfonylurea, na n’ụzọ ndị ọzọ, ọ gaghị ekwe omume ịnweta shuga nkịtị.

Forsigi enweghị analogues zuru oke, ebe nchekwa patent ka na-arụ ọrụ na Dapagliflozin. A na - ahụta analogues otu dị ka Invocana (nwere ihe mgbochi canagliflozin SGLT2) na Jardins (empagliflozin). Ọnụahịa ọgwụgwọ na ọgwụ ndị a sitere na 2800 rubles. kwa ọnwa.

Iji ọgwụ ọjọọ eme ihe

Akụrụ anyị na-ekerechi òkè anya n’idebe ọkwa shuga dị n’ọbara. N’ime ndị ahụ siri ike, a na-enyocha glucose dị 180 g kwa ụbọchị na mmamịrị izizi, ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ na a na-emegharị ya ọzọ. Mgbe ịba ụba nke glucose na arịa ebilite na ọrịa shuga mellitus, nhicha ya na renal glomeruli na-abawanye. Mgbe ha rutere n’otu ọkwa (ihe dị ka 10 mmol / l na ndị ọrịa mamịrị na-enwe akụrụ dị mma), akụrụ kwụsịrị ịmeju glucose ma malite iwepu oke mmamịrị.

Naanị glucose enweghị ike banye membran cell, yabụ, ndị na - ebuga sodium-glucose na - esonye na usoro reabsorption. Otu ụdị, SGLT2, dị nanị n'akụkụ nke nephrons ebe enwere nnukwu glucose ala. N'ime akụkụ ahụ ndị ọzọ, ahụghị SGLT2. Ihe omume Dapagliflozin sitere na mgbochi (mgbochi) nke ọrụ ndị na - ebugharị ụgbọ a. Ọ na-arụ ọrụ naanị na SGLT2, ọ naghị emetụta ndị na-ebugharị analog, ya mere anaghị egbochi metabolism nkịtị.

Dapagliflozin na-egbochi ọrụ naanị nephrons akụrụ. Mgbe ị takingụ ọgwụ ahụ, glucose reabsorption na-akawanye njọ ma ọ ga-amalite ịpụ ya na mmamịrị na nnukwu olu karịa ka ọ dị na mbụ. A na-ebelata glycemia. Ọgwụ a anaghị emetụta shuga nkịtị, yabụ ị itụ ya anaghị akpata hypoglycemia.

Nnyocha e mere egosiwo na ọgwụ ọ bụghị naanị na-ebelata glucose, kamakwa ọ na-emetụta ihe ndị ọzọ na mmepe nke nsogbu nke ọrịa shuga:

1. Normalization nke glycemia na-eduga na mbelata insulin na-eguzogide, mgbe ọkara ọnwa iwere ndepụta ahụ belata ọkara nke 18%.
2. Mgbe belata uto na-egbu egbu nke glucose na sel beta, mweghachi nke ọrụ ha malitere, njikọ insulin na-abawanye ntakịrị.
3. Ex ofụ glucose na-eduga n’ichebe calorie. Ntụziaka ahụ na-egosi na mgbe ị na-eji Forsigi 10 mg kwa ụbọchị, ihe dị ka 70 g nke glucose na-apụ apụ, nke kwekọrọ na kilogram 280. Ihe karịrị afọ 2 nchịkwa, enwere ike ịtụ anya ịdị arọ nke 4.5 n'arọ, nke 2.8 - n'ihi abụba.
4. N'ime ndị ọrịa mamịrị nwere ọbara mgbali elu na mbụ, a na-ahụ mbelata (systolic na-agbadata ihe dịka 14 mmHg). Emere ihe nlere anya afọ anọ, mmetụta ahụ dịgidere oge a niile. Mmetụta Dapagliflozin na-emetụta ya na nsonaazụ ya na-enweghị isi (a na-ewepụkwu mmamịrị n'otu oge na shuga) yana oke ibu mgbe ị na-eji ọgwụ ahụ.

Ihe ngosi maka oge atọrọ

A choro Dapagliflozin maka ụdị ndị ọrịa mamịrị 2. Mpempe mmanye chọrọ - mbelata ego nke carbohydrates na nri, imega ahụ mgbe ọ bụla nke usoro siri ike.

Dịka ntuziaka ahụ si dị, enwere ike iji ọgwụ a:

1. Dika monotherapy. Dabere na ndị dọkịta, nhọpụta nke Forsigi bụ ihe anaghị adịkarị obere.
2. Na mgbakwunye na metformin, ọ bụrụ na ọ nweghị iwetulata glucose zuru oke, ọ nweghịkwa akara aka ịhọpụta mbadamba mbuli nke na - eme ka insulin rụpụta ọrụ.
3. Dịka akụkụ nke ọgwụgwọ zuru oke iji meziwanye ụgwọ ọrịa shuga.

Mmetụta ekwesighi nke dapagliflozin

Ọgwụ na Dapagliflozin, dị ka ọgwụ ọ bụla ọzọ, jikọtara ya na ụfọdụ ihe ọ bụla na-akpata nsonaazụ. Na mkpokọta, a na-egosi profaịlụ nchekwa ọgwụ ahụ ka ọ dị mma. Ntụziaka ahụ edepụtara nsonaazụ niile nke nsonaazụ, ugboro ole ha kpebiri:

1. Ọrịa kansa bụ otu mmetụta nke Dapagliflosin yana analogues ya. E jikọtara ya na ụkpụrụ nke iji ọgwụ eme ihe - ntọhapụ nke glucose na mmamịrị. A na-ekwupụta ihe ize ndụ nke ibute ọrịa na 5.7%, n'ime ndị na-achịkwa - 3.7%. Ọtụtụ mgbe, nsogbu na-adị na ụmụ nwanyị na mmalite ọgwụgwọ. Imirikiti ọrịa ndị ahụ na-adị nwayọọ ma ruo na nke dị ala, usoro usoro kpochapụrụ ha nke ọma. Ohere pyelonephritis anaghị eme ka ọgwụ a dịkwuo elu.
2. N'ihe na-erughi 10% nke ndị ọrịa, olu mmamịrị na-abawanye. Na nkezi, uto bụ 375 ml. Udiri oria ure di obere.
3. Ihe na-erughị 1% ndị ọrịa mamịrị hụrụ afọ ntachi, azụ mgbu, ọsụsọ. Otu ihe ize ndụ nke ịba ụba creatinine ma ọ bụ urea n'ime ọbara.

Nyocha banyere ọgwụ

Endocrinologists na ohere nke Dapagliflozin na-aza nke ọma, ọtụtụ na-ekwu na usoro ọkọlọtọ nwere ike belata glycated hemoglobin site na 1% ma ọ bụ karịa. Enweghị ọgwụ ọ bụla ha na-atụle oge dị mkpirikpi nke iji ya, ọnụ ọgụgụ dị nta nke ọmụmụ azụmaahịa. Ọ fọrọ nke nta ka ọ bụrụ na a kọpụtaghị Forsigu dị ka naanị ọgwụ. Ndị dọkịta na-ahọrọ metformin, glimepiride na gliclazide, ebe ọgwụ ndị a adịghị ọnụ, na-amụ nke ọma ma kpochapụ ọrịa nke ọrịa shuga, ọ bụghịkwa wepu glucose, dị ka Forsyga.

Ndị ọrịa shuga anaghị ekwusi ike ị drugụ ọgwụ ọhụrụ, maka ụjọ nke nje na-efe efe na ọnya mkpụrụ ndụ. Ihe ize ndụ nke ọrịa ndị a na ọrịa shuga dị elu. Notemụ nwanyị na-arịba ama na mmụba nke ọrịa shuga, ọnụ ọgụgụ nke vaginitis na cystitis na-abawanye, ha na-atụkwa egwu ịkwalite ọdịdị ha na Dapagliflozin. Ihe dị oke mkpa nye ndị ọrịa bụ ọnụego Forsigi dị elu na ụkọ analogues enweghị ọnụ.

Gbalia imuta! You chere na nchịkwa ọgwụ ogologo oge na ọgwụ bụ naanị ụzọ eji egbochi shuga? Ọ bụghị eziokwu! Nwere ike ịchọpụta nke a n'onwe gị site na ịmalite iji ya. gụkwuo >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Ọrịa shuga 2dị 2 - ọrịa nke jikọtara ya na oke ihe ize ndụ nke ọrịa urinary tract na-efe efe (UTIs) na ọrịa anụ ahụ, dịka vulvovaginitis na balanitis na ụmụ nwanyị na ọrịa ọrịa fungal na ụmụ nwoke 33, 34. Ihe ize ndụ nke ibute ọrịa bụ naanị akụkụ ụfọdụ n'ihi glucosuria. Ihe ndị dị ka dysfunction system immunity, glycosylation nke sel uroepithelial dịkwa mkpa.

Dabere na data ndị a, FDA kwadoro dapagliflozin mgbe thelọ Ọrụ Ọgwụ na Europe (EMEA) kwadoro, 16, 39.

Mmechi

Ihe omuma na nyocha nke ulo ogwu gosiputara uzo di nma nke SGLT2 inhibitors. Thislọ ọgwụ a na - enye ọgwụ ọhụụ na - egbochi nnwere onwe nke glucose na ụdị ọrịa shuga 2 na - enwe ndidi dị mma, enweghị mmetụta ndị na - adịghị mma na oke ahụ, ihe ize ndụ nke hypoglycemia na mmetụta ndị ọzọ dị njọ.

Ọgwụ Forsig (dapagliflozin) n'ọmụmụ na-adịgide adịgide 104 izu gosipụtara arụmọrụ glycemic nke ogologo oge, ibu belata nke ukwuu bụ n'ihi oke abụba na obere ihe ize ndụ nke ọnọdụ hypoglycemic. Forsiga bu uzo ozo apughi iji nweta ume nye nsogbu nye nsogbu n’ime ọrịa n’erughi ọrịa na metformin monotherapy.